《钙通道阻滞剂》PPT课件

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1、第二节钙通道阻滞剂Calciumchannelblockers高血压目前状况近年来，随着中国人民生活水平不断提高、老年人口的增长，高血压正成为一种患病率极高的常见病走进我们的生活。目前全球尚无有效的手段可以根治高血压，此病一旦患上将伴随终身并引起很多其他相关疾病。根据世界卫生组织(WHO)对全球各种疾病的死亡统计，以高血压等为代表的心脑血管疾病死亡人数占总死亡人数的比例将由1997年的28.8%上升至2002年的36.0%，高血压正严重危害人类健康。因此“一次得病，终身用药”的特点和庞大的患者群将为降压药物提供巨大的市场潜力。高血压既

2、是一种独立的慢性病，又是导致脑卒中、心肌梗死、心力衰竭及慢性肾脏病的重要危险因素。每年主要心血管病的直接医疗费用达1300亿元，其中用于高血压的医疗费达366亿元。临床研究表明，平均降低收缩压10mmHg、舒张压5mmHg，脑卒中发生危险下降40%~50%，冠心病发生危险下降15%~20%，心力衰竭发生危险减少50%。降低高血压患者的血压水平，对预防心脑血管病具有十分重要的作用。2003-2007年抗高血压药物销售规模与市场增长率90807060504030201002003年2004年2005年2006年2007年54.264.86

3、74.0876.384.5抗高血压药物销售额（亿)市场增长率8.14%19.67%14.22%3.00%10.75%30.00%25.00%20.00%15.00%10.00%5.00%0.00%多高才算高血压？中国高血压联盟参考WHO的高血压处理指南，将高血压定义为:未服抗高血压药物的情况下，收缩压(SBP)≥140mmHg和舒张压(DBP)≥90mmHg。2005年«中国高血压指南»将血压120~139/80~89mmHg定义为正常高值血压，美国JNC7将其定义为高血压前期，均指出对这类人群应给予生活方式干预，以免进展为高血压。更

4、令人担忧的是，中国人群高血压知晓率仅为30.2%。随着当今社会人民生活节奏迅速加快、体力劳动日益减少、饮食结构愈加趋于高热、高脂化，高血压患者人数明显上升的趋势将在很长一段时间内继续。在中国，最重要的是对全社会进行健康教育，提高公众对高血压等慢性病的知晓率，尤其要把对医生的教育与对公众的教育进行有效结合。中国居民高血压患病率据国家卫生部统计，2003年中国居民高血压患病率为26.2‰，其中城市居民高达54.7‰，农村居民为16.4‰，患病率之高居各种慢性病之首。高血压患病率近年来在中国呈明显上升趋势，从1998年至2003年，几乎翻了

5、一倍，农村居民患病率更是增长一倍有余。4个方面主要原因：第一是基因导致第二是健康教育滞后；第三是摄取食盐过量，世界卫生组织规定每人每天摄取食盐6克。而中国目前平均每人每天摄取食盐在20克左右、咸菜、泡菜和洋快餐都是高盐食品；第四是过多的油炸食品令人肥胖，这又是导致高血压病的重要因素。离子通道的生物学特性是一类跨膜糖蛋白，能在细胞膜上形成亲水性孔道，以转运带电离子。通道蛋白通常是由多个亚基构成的复合体。通过其开放或关闭，来控制膜内外各种带电离子的流向和流量，从而改变膜内外电位差（门控作用），以实现其产生和传导电信号的生理功能。药物的作用

6、靶点受体酶载体蛋白结构蛋白核酸类脂糖类受体酶离子通道核酸药物靶点——受体为蛋白质：接受神经递质或激素的化学信使的信息。大多数受体横贯细胞膜。与酶不同的是，此过程没有发生任何反应。“敲打”：化学信使可传给细胞信息而不进入细胞内。化学信使可以分为神经递质和激素两种。神经传递：乙酰胆碱、去甲肾、多巴胺和5-羟色胺。激动剂（药物）：拟天然信使。拮抗剂（药物）：与受体结合，但不激活受体。配体门控离子通道受体蛋白质；钠、钾、钙和氯离子通道。许多酶催化反应依赖于离子的浓度,没有离子通道，离子不能通过脂溶性的细胞膜，这将对细胞产生损坏。也不能永久地开

7、放，同样产生损坏。通常关闭，接收到信号时才开放。离子通道的生物学特性心肌、血管平滑、骨骼肌及神经等细胞，都是通过电活动形式来实现其兴奋性的发生和传播。许多化合物、金属离子、动植物毒素等都可作用于离子通道，影响可兴奋细胞膜上冲动的产生和传导。出现异常，就会产生许多疾病，尤其是心血管系统疾病。成为药物尤其是心血管药物设计的靶标。离子通道的种类及其研究现状钙离子通道钠离子通道钾离子通道氯离子通道······钙通道及其有关药物研究得最成熟钙离子通道的分类多种类型（如L、T、N、P等）L型钙通道最为重要存在于心肌、血管平滑肌和其他组织--是兴奋

8、时钙内流的主要途径二氢吡啶类钙拮抗剂对L-亚型钙通道具有特殊选择性。钙通道阻滞剂类药物的分类1.选择性钙通道阻滞剂①二氢吡啶类:硝苯地平②苯并硫氮䓬类:地尔硫䓬③苯烷胺类:维拉帕米2.非选择性钙通道阻滞剂④氟桂利嗪类:桂