《循环系统药物》PPT课件(I)

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1、第十二章循环系统药物本章教学目标：1.熟悉抗心率失常药作用机理及药效关系，掌握代表药盐酸美西津、盐酸普萘洛尔、盐酸胺碘酮的结构及应用。2.熟悉抗高血压药的作用原理，掌握其代表药利血平、卡托普利、依那普利的结构、性质及应用。3.熟悉抗心绞痛药的结构类型，掌握其代表药硝酸甘油、硝酸异山梨酯、硝苯地平、尼群地平、地尔硫卓的结构、性质和临床应用。4.熟悉强心苷药物、降血脂药物的结构特征、作用原理及代表药物。第一节心血管系统药物一、降血脂药（一）烟酸及其衍生物代表药物：第十二章消化系统药物第一节心血管系统药物一、降血脂药（二）苯氧乙酸类代表药物：氯贝丁酯1.结构第十二章消化系统药物第一节心血管系统药物一

2、、降血脂药（二）苯氧乙酸类代表药物：氯贝丁酯2.合成路线第十二章消化系统药物第一节心血管系统药物一、降血脂药（二）苯氧乙酸类代表药物：氯贝丁酯3.化学性质第十二章消化系统药物第一节心血管系统药物一、降血脂药（二）苯氧乙酸类代表药物：氯贝丁酯3.化学性质第十二章消化系统药物第一节心血管系统药物一、降血脂药（二）苯氧乙酸类构交关系：（1）异丁酸或易于水解的烷氧羰基是降脂活性的必要条件。（2）分子中的芳环保证药物的亲脂性，并与蛋白质链中的某些部位互补，增加苯基的数目活性增强。（3）苯环上以甲基、甲氧基、氯双取代，降脂作用增强。（4）在α碳上有双甲基取代，降脂作用最强。（5）以S原子取代芳基与羧酸之间

3、的O原子可提高降脂活性。第十二章消化系统药物第一节心血管系统药物一、降血脂药（三）羟甲戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂代表药物：第十二章消化系统药物第一节心血管系统药物一、降血脂药（三）羟甲戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂构效关系：（1）3-羟基环己酯或3,5-二羟基羧酸是必需活性基团；（2）5位碳与环系之间为乙基活性最强，碳链增加或减少活性降低；（3）与酶部位结合的十氢化萘环是必需的，也可由苯环、咪唑、喹啉等替代，若以环己烷取代则活性降低；（4）在萘环的2位引入甲基可增加活性。第十二章消化系统药物第一节心血管系统药物（一）钠通道阻断剂1.Ⅰa类钠通道阻断剂：又称适度钠离子

4、阻断剂。第十二章消化系统药物二、抗心律失常药第一节心血管系统药物二、抗心律失常药（一）钠通道阻断剂2.Ⅰb类钠通道阻断剂：又称轻度钠离子阻断剂。第十二章消化系统药物盐酸美西律第一节心血管系统药物（一）钠通道阻断剂2.Ⅰb类钠通道阻断剂：又称轻度钠离子阻断剂。第十二章消化系统药物盐酸美西律的合成二、抗心律失常药第一节心血管系统药物二、抗心律失常药（一）钠通道阻断剂2.Ⅰb类钠通道阻断剂：又称轻度钠离子阻断剂。第十二章消化系统药物盐酸美西律的鉴别反应第一节心血管系统药物（一）钠通道阻断剂3.Ⅰc类钠通道阻断剂：又称强度钠离子阻断剂。第十二章消化系统药物二、抗心律失常药第一节心血管系统药物（二）β受

5、体阻断剂类型：①非选择性的β受体阻断剂，如普萘洛尔、索他洛尔、纳多洛尔等，能同时阻断β1和β2受体，但由于阻断β2受体，可引起支气管痉挛和糖代谢的副作用；②选择性β1受体阻断剂，如美托洛尔、倍他洛尔等，对β1受体具有较高的选择性,可减少对支气管和糖代谢的副反应；③非典型的β受体阻断剂，如拉贝洛尔等。第十二章消化系统药物二、抗心律失常药第一节心血管系统药物（二）β受体阻断剂第十二章消化系统药物二、抗心律失常药第一节心血管系统药物（二）β受体阻断剂代表药物：盐酸普萘洛尔第十二章消化系统药物二、抗心律失常药第一节心血管系统药物（二）β受体阻断剂代表药物：盐酸普萘洛尔本品在稀酸中易分解，碱性时稳定，遇

6、光易变质。其水溶液与硅钨酸试液反应生成淡红色沉淀。本品口服吸收率大于90％，主要在肝脏代谢，生成a-萘酚，进而转化成葡糖醛酸排出体外；也可经侧链氧化生成2-羟基-3-（1-萘氧基）-丙酸而排泄。临床上常用于治疗多种原因引起的心律失常，也可用于心绞痛和高血压等的治疗，主要缺点是其高度脂溶性，易通过血脑屏障，产生中枢效应，可引起支气管痉挛及哮喘。第十二章消化系统药物二、抗心律失常药第一节心血管系统药物（三）钾通道阻断剂代表药物：盐酸胺碘酮第十二章消化系统药物二、抗心律失常药第一节心血管系统药物（三）钾通道阻断剂代表药物：盐酸胺碘酮第十二章消化系统药物二、抗心律失常药第一节心血管系统药物二、抗心律失

7、常药（四）钙通道阻断剂分为：（1）选择性钙通道阻断剂：①二氢吡啶类；②苯烷胺类；③苯并硫氮卓类。（2）非选择性钙通道阻断剂：①氟桂利嗪类；②普尼拉明类。第十二章消化系统药物第一节心血管系统药物二、抗心律失常药（四）钙通道阻断剂1.二氢吡啶类第十二章消化系统药物第一节心血管系统药物二、抗心律失常药（四）钙通道阻断剂1.二氢吡啶类第十二章消化系统药物第一节心血管系统药物（四）钙通道阻断剂1.二氢吡啶类