《抗寄生虫药》PPT课件

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1、第二十一章抗寄生虫药AntiparasiticDrugs概述寄生虫病防治药是用于预防或治疗由肠虫、血吸虫、丝虫、疟原虫、阿米巴原虫及滴虫引起疾病的药物。其药物种类因寄生虫的种类及寄生的部位不同而各异。蠕虫病:蛔虫、钩虫、绦虫驱肠虫药吸虫病:血吸虫、肝吸虫抗血吸虫药原虫病:疟疾（疟原虫）抗疟药第一节驱肠虫药物AnthelminticDrugs能作用于肠道寄生虫（蛔虫、钩虫、蛲虫），将其杀死或驱除体外的药。麻痹虫体的神经肌肉系统使它们失去附着于肠壁的能力而排出体外。分类一).哌嗪类二).咪唑类三).嘧啶类四).中草药提取物一)哌嗪类枸橼酸

2、哌嗪抗胆碱，阻断神经冲动的传递，使虫体肌肉麻痹。二)咪唑类盐酸左旋咪唑LevamisoleHydrochlorideS(-)6-苯基-2,3,5,6-四氢-咪唑并[2,1-b]噻唑盐酸盐机理：抑制琥珀酸脱氢酶，减少ATP的形成。造成虫体麻痹，被宿主肠道蠕动排出体外。临床用途：广谱驱虫药，副作用低。阿苯哒唑Albendazole[(5-丙巯基）-1H-苯并咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯理化性质：白色结晶，溶于有机溶剂；代谢：氧化,t1/2=8.3h阿苯哒唑机理和用途机理：抑制虫体对葡萄糖的利用，导致糖源耗竭；减少ATP的生成，使寄生虫无法生存和繁

3、殖。临床用途：广谱，杀虫作用强，对钩虫、蛔虫等线虫的成虫和虫卵均有良好的抑制作用，疗效好。有致畸作用和胚胎毒性，孕妇禁用。阿苯哒唑的合成三).嘧啶类:噻嘧啶：抑制乙酰胆碱酯酶(AChE)，使虫体痉挛。酚嘧啶四).中草药提取物:川楝素鹤草酚第二节抗血吸虫药物Antischistosomals血吸虫病是由埃及血吸虫、曼氏血吸虫及日本血吸虫寄生人体所致。1989年，150万感染者，5.6万晚期患者；分类1.锑剂：对心脏和肝脏的毒性大，易复发，由于锑剂类药物的毒性较大，现已少用。2.非锑剂：吡喹酮、呋喃丙胺吡喹酮Praziquantel2-(环己甲

4、酰基)-1,2,3,6,7,11b-六氢-4H-吡嗪并[2,1-a]异喹啉-4-酮白色或类白色结晶，味苦；溶于氯仿、乙醇，不溶于水和乙醚。吡喹酮的用途与性质临床用途：对三种血吸虫都有作用，对日本血吸虫的治愈率达95%。作用机理：促进虫体肌细胞中Ca浓度增加引起虫体体肌的收缩。代谢：氧化，羟化为7种代谢产物经尿排出。吡喹酮的合成(了解)第三节抗疟药物（AntimalarialDrugs）疟疾是以疟原虫为病原体雌按蚊为传播媒介的血液寄生虫病。俗称“打摆子”，表现为阵发性寒战、高热、出汗、脾肿、贫血等。疟原虫的生活史及疟疾的发病机制：分为人体内的

5、无性生殖阶段和雌性按蚊体内的有性生殖阶段。疟原虫生活史与药物作用途径病因预防药控制症状药控制传播药控制复发药乙胺嘧啶氯喹、奎宁、青蒿素等伯氨喹伯氨喹、乙胺嘧啶雌、雄无症状，为潜伏期部分裂殖子在肝C内反复增殖，为间日疟所特有。发育成裂殖体，破坏红C释放出大量裂殖子及其代谢物，C破坏产生大量变性蛋白，引起寒战、高热。药物的分类1.天然的抗疟药奎宁2.喹啉类衍生物：氯喹哌喹伯氨喹3.青蒿素4.病因性预防的抗疟药:乙胺嘧啶、磺胺类1.奎宁Quinine1820年从金鸡纳树皮中提取1945年全合成成功白色颗粒，无嗅，易溶于乙醇等有机溶剂，微溶于水。奎

6、宁的结构与性质稳定性：氧化为奎宁毒副作用：恶心、呕吐、听力减弱和心率失常临床用途：用于耐药的恶性疟；体内代谢：2.喹啉类衍生物白色结晶，易溶于水。遇光变色临床用途：控制疟疾发热、寒战症状，对三日疟原虫和卵性疟原虫敏感，对间日疟有效。常与伯胺喹合用。作用机理:插入DNA双链，形成稳定复合物体内代谢：浓集于红细胞，分布于肝、胃、肺等组织可释放入血液发挥抗疟作用。主要代谢方式是脱乙基。磷酸氯喹3.青蒿素Artemisinin结构与性质无色针状结晶，溶于有机溶剂，在水中不溶；+550（0.2%乙醇）从中药黄花蒿中提取，作用于滋养体膜结构。青蒿素临床

7、用途抗疟效果好，包括耐药疟原虫引起的感染；口服活性低，溶解度小，易复发；治疗脑疟、耐氯喹恶性疟。