《抗菌素的临床应用》PPT课件

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1、抗菌药物的临床应用概念抗菌药物——具有杀菌或抑菌活性、主要供全身应用的抗生素及化学合成药物。抗生素——来源于微生物并在高稀释度下对一些特异微生物有杀灭或抑制作用的产物。化学治疗药物——应用于临床一切具有化学结构的药物统称。Chemotherapy——抗微生物药物治疗+抗肿瘤药物治疗。抗菌药物的作用机制干扰细菌的细胞壁合成；损伤细胞膜，破坏其屏障作用；影响细菌蛋白质合成；抑制细菌核酸的合成；其他：（1）抑制细菌叶酸代谢；（2）抑制结核环脂酸的合成。抗菌药物的作用机制——干扰细菌的细胞壁合成细菌具有细胞壁（哺乳动物细胞无细胞壁）：糖类

2、、蛋白质、类脂质构成。链状交叉的粘肽构成细胞壁。鳞霉素抑制粘肽合成第一步（细胞质内）杆菌肽、万古霉素抑制粘肽合成第二步（细胞膜内）。ß-内酰胺类抑制粘肽合成第三步（细胞膜外），阻止粘肽链交联。青霉素结合蛋白理论（PBP）。抗菌药物的作用机制——损伤细胞膜，破坏其屏障作用细胞膜是一种半透膜结构：内外各一层蛋白质，中间一层脂质。多粘菌素：与脂质结合，失去定向渗透作用，使胞内物质流失。二性霉素、制霉菌素与真菌胞膜的麦角固醇结合，通透性增加。咪唑类能抑制胞膜类固醇的生物合成，影响通透性。抗菌药物的作用机制——影响细菌蛋白质合成蛋白质合成三

3、个阶段：起始阶段、延长阶段、终止阶段。氨基糖苷、四环素、氯霉素可作用于全部过程。红霉素、林可霉素作用与第二阶段。细菌核糖体沉降系数：70S-50S+30S哺乳动物核糖体沉降系数：80S-60S+40S氨基糖苷、四环素作用于30S；氯霉素、红霉素、林可霉素作用于50S。抗菌药物的作用机制——抑制细菌核酸的合成利福平：与DNA依赖的RNA聚合酶（转录酶）ß亚单位结合，抑制mRNA转录。喹喏酮类：作用于DNA复制过程中的DNA旋转酶（或拓扑异构酶2）氧氟沙星、环丙沙星具有其它作用机制。抗菌药物的作用机制——其他（1）抑制细菌叶酸代谢；磺

4、胺类、TMP，不能合成嘌呤，阻止核酸合成。（2）抑制结核环脂酸的合成异烟肼抑制结核环脂酸合成酶，合成减少，细胞壁缺损，细胞内容外漏，菌体死亡。抗生素分类及其特点ß-内酰胺类氨基糖苷类大环内酯类林可霉素类多肽类抗生素氯霉素类磷霉素类喹诺酮类抗真菌药ß-内酰胺类青霉素类头孢菌素类头霉烯类碳青霉烯类单环ß-内酰胺类与ß-内酰胺酶抑制剂合剂NSO6-氨基青霉烷酸（6-APA）噻唑环NSO噻嗪环青霉素类与头孢菌素类结构比较青霉素类（1）青霉素G，青霉素V（2）耐酶青霉素，对MRSA(耐甲氧西林金葡萄球菌)无效甲氧西林（Methicillin

5、）苯唑西林（Oxacillin）氯唑西林（Cloxacillin）双氯西林（Dicloxacillin）青霉素类（3）广谱青霉素氨苄西林阿莫西林羧苄西林替卡西林（羧噻吩青霉素）阿洛西林美洛西林哌拉西林阿朴西林青霉素类（4）抗G-青霉素美西林替莫西林福米西林头孢菌素类（1）第一代头孢菌素（1962-1970）头孢唑林（Cefazolin）头孢拉定（Cefradine）头孢硫咪（Cefathiamidine）（2）第二代头孢菌素头孢呋新头孢孟多头孢菌素类（3）第三代头孢菌素（1979-1988）头孢噻肟、头孢唑肟(ceftizoxim

6、e）抗菌谱广，对肠道杆菌、流感杆菌及淋球菌活力强，但对绿脓杆菌、产碱杆菌和不动杆菌作用差。头孢曲松：具有长效、广谱、低毒的特点，半衰期长达8h头孢他定：第三代中抗绿脓杆菌作用最强者，对其他G-杆菌亦有高效，对多种β-内酰胺酶甚为稳定。头孢哌酮：对绿脓杆菌活力强，主要经肝胆排泄。头孢地嗪：具有免疫调节作用的抗生素，可刺激吞噬细胞的杀菌功能，趋化粒细胞及单核细胞等。头孢甲肟：与头孢噻肟、头孢唑肟、头孢曲松相似。口服头孢克肟(cefixime）和头孢布烯(ceftibuten）抗菌谱广，生物利用度很好，半衰期长头孢菌素类（4）第四代头孢

7、菌素头孢匹罗头孢吡肟头孢唑兰CefclindinCefoselis、CefquinoneCefluprenam与第三代头孢相比，其主要药效学优点是对产染色体酶的细菌有效，但目前应用的第四代头孢及第三代头孢对产超广谱β-内酰胺酶的细菌无效，也不适用于严重厌氧菌感染表120世纪90年代上市的新头孢菌素名　称英文名商品名试验编号开发单位首先上市年份注射用头孢地秦［1］cefodizimeNeucefTHR-221Hoechst日　本1990(四代)头孢匹罗［2］cefopiromeCefromHR-810Hoechst瑞　典1992头孢

8、吡肟［3］cefepimeMaxipimeBMY-28142B.M.S.瑞　典1993头孢唑兰［4］cefozopranFirstcinSCE-2787武田日　本1995头孢瑟利［5］cefoselisWincefFK-037藤泽日　本1998口服