雌激素的临床应用

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1、雌激素的临床应用1内容摘要激素分泌和调节临床应用的激素制剂雌激素在功血治疗中的应用雌激素在其他内分泌疾病的应用2激素分泌的周期变化3卵巢95％雌二醇雌酮雄烯二酮E2E1△4A雌三醇E3正常女性的雌激素（种类、产生部位、活性及影响因素）50%50%4雌激素的周期变化E2卵泡早期<50pg/ml排卵前250-500pg/ml黄体中期125pg/mlE1周期变化类似E2，为E2的1/2-1/3绝经后E1(30pg/ml)>E2(15pg/ml)5天然雌激素的雌激素活性雌二醇（E2)、雌酮(E1)、雌三醇(E3)E2活性

2、最强，血中可测水平E1和E2在体内可不断地互相转换E3是E2及E1的不可逆代谢产物E1/E2=1/10E3/E2=1/1006雌激素的靶器官神经分泌系统大脑，下丘脑，垂体生殖系统子宫，阴道，胎盘，卵巢，黄体，乳腺组织内脏器官肝，肾，肺血管皮肤阴道子宫胎盘肝卵巢心血管黄体肾皮肤乳腺大脑下丘脑垂体肺7雌激素的生物活性生殖系统：促进生殖系统发育，包括子宫、子宫颈、输卵管、阴道和外生殖器诱发排卵、维持妊娠对乳房的作用大脑的功能：与性活动有关，行为，认知骨骼的生长和维持血凝和血拴皮肤,肌肉和软骨免疫系统8正常女性孕激素孕酮

3、主要由卵巢和胎盘合成分泌青春期、绝经期和卵泡期处于低水平排卵后由黄体分泌，在排卵后6-8天达高峰(>=10ng/L)月经前4天开始下降孕早期孕酮来自卵巢，而妊娠中晚期则由胎盘分泌代谢产物为孕二醇9孕激素的生物活性生殖系统：维持妊娠保护子宫内膜对乳房的作用代谢：促进水钠排泄体温调节抑制下丘脑和垂体10正常典型双相基础曲线3636.53737.512345678910111213141516171819202122232425262728293031323334353611正常女性雄激素睾酮雄烯二

4、酮脱氢表雄酮硫酸脱氢表雄酮女性循环中雄激素种类1220％60％20％20％40％50％90％雄烯二酮脱氢表雄酮硫酸脱氢表雄酮T△4ADHEADHEAS女性雄激素的生理来源10%30%-James(1993)Yu(1997)肾上腺皮质卵巢睾酮60%13雄激素的生物活性促进蛋白合成刺激红细胞的生成刺激阴毛、腋毛的生长与性欲有关14垂体合成和分泌的激素垂体前叶分泌的激素促卵泡激素（FSH)黄体生成素（LH）催乳素垂体后叶分泌的激素垂体加压素15垂体合成和分泌的促性腺激素FSH和LH均系糖蛋白α亚基相同，仅β亚基不同，包

5、括HCG正常周期中被动在10-20U/L排卵前有一高峰，其中LH升高8倍以上，而FSH很少超过30U/L16下丘脑垂体促性腺激素释放激素(GnRH)垂体促性腺激素FSHLH孕激素雌激素中枢皮层生殖内分泌轴？17181920目前临床常用的激素制剂21激素的吸收代谢和效应给药途径口服、经皮、经阴道等地吸收率是不一样的，代谢也不一样生物利用度血液中与蛋白的结合与游离给药的剂量和在血液中的浓度在靶器官中和受体结合生物学效应22.雌激素在体内的代谢结合型：无生物活性（SHBG）游离型：具有生物活性，EE可增加肝SHGB产生

6、，雌激素代谢在肝脏中代谢，天然雌激素肝脏影响最小，合成雌激素次之，非类固醇雌激素对肝脏影响较大23常用雌激素制剂1mg(片)E2V100mg(皮)25,50mg/d0.3,0.625mg0.75,0.625,1.25,2.5,5mg(片)1mg(片)剂量雌二醇(凝胶)雌二醇(贴剂)结合雌酮(孕马)哌嗪硫酸雌酮微粒E2天然的724常用雌激素制剂1mg(片、肌)己烯雌酚尼尔雌醇氯烯雌酚炔雌醇EE合成的2mg(片),5mg4mg(滴丸)0.005,0.0125mg(片)甾体类剂量7253OH雌二醇OHCH326天然雌激

7、素戊酸雌二醇（E2V，商品名补佳乐）雌二醇酯类，口服吸收快，水解成雌二醇，活性高。剂型为口服片剂（1mg/片），系克龄蒙中的雌激素成分。2728OHCH3OH雌二醇CH3-CH2-CH2-CH2-C-OH戊酸=OOHCH3O-C-C4H9OH=O戊酸雌二醇天然雌激素：戊酸雌二醇712345678910111213141516171818ABCD动物体内天然雌激素甾体核第18位有一碳原子29戊酸雌二醇的代谢过程E2+VE1CO2H2OE3E2V+73031戊酸雌二醇与微粒化雌二醇比较6004005003002001

8、002h4h6h8h绝经前生理雌二醇水平雌二醇血浆浓度比较(补佳乐®vs微粒化雌二醇)微粒化及酯化雌二醇2mg(补佳乐®)微粒化雌二醇2mgHarnmannBWetal.GynecolEndocrinal8(1994)101-10773233不同雌激素在血浆中的水平185-30060-702160501戊酸雌二醇15330-500.625结合雌酮(孕马)150-30030