抗抑郁药物发展现状及用药选择ppt课件

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1、寻广磊博士E-mail:xungl@163.com山东省精神卫生中心抗抑郁药发展现状及用药选择奈发唑酮米氮平文拉法辛氟西汀舍曲林帕罗西汀氟伏沙明西酞普兰苯乙肼异唑肼反苯环丙胺氯丙咪嗪去甲替林阿米替林去甲咪嗪1950s1960s1970s1980s1990s麦普替林阿莫沙平丙咪嗪多作用机制抗抑郁药（多受体作用）安非他酮2000s度洛西汀噻奈普汀选择性的抗抑郁药（单一受体作用）对多种单胺类靶目标有效的新药抗抑郁药的发展史2010s阿戈美拉汀异丙异烟肼与情绪调节有关的神经递质心境情绪、认知功能动机性食欲攻击焦虑、易激惹精力兴趣强迫内驱

2、力NE5-HTDopamineStahlSM.In:EssentialPsychopharmacology:NeuroscientificBasisandPracticalApplications.2nded.Cambridge,UK:CambridgeUniversityPress;2000:135-197.常用抗抑郁药物MAOI不可逆：苯乙肼、超苯环丙胺选择性可逆性：吗氯贝胺TCA叔胺类：丙咪嗪、阿米替林、多虑平、氯丙咪嗪仲胺类：去甲丙咪嗪、去甲替林SSRI(5-HT再摄取抑制)：氟西汀、帕罗西汀、舍曲林、氟伏沙明、西酞普兰

3、SNRI(5-HT和NE再摄取抑制)：文拉法辛、度洛西汀、米那普仑NaSSA(NE能和特异性5-HT能抗抑郁剂)：米氮平、米安色林SARI(5-HT2A受体拮抗剂及5-HT回收抑制剂)：曲唑酮、奈法唑酮NRI(NE再摄取抑制剂)：瑞波西汀NDRI(NE和DA再摄取抑制剂)：布普品（安非他酮）SSRA（5-HT再摄取激活剂）：噻奈普汀（达体朗）其他：阿莫沙平、路优泰抗抑郁药物的选择——TCAs作用机制突触前NE、5-HT、DA再摄取抑制——与治疗作用有关；突触后阻断Ach、H1、α1、β受体——与副作用有关。“治疗窗”剂量；疗效相

4、对确切心血管副作用较多，外周抗胆碱副作用较强；阿米替林、多塞平镇静作用较强，对伴焦虑、失眠的患者效果较好；心脏毒性阿米替林>丙咪嗪氯米帕明>多塞平马普替林>去甲替林抗抑郁药物的选择——MAOIs非选择性MAOI：苯乙肼，单次给药对MAO的抑制作用需要2周才能恢复，易与多种食物和药物相互作用而导致高血压危象；吗氯贝胺（Moclobemide）可逆性、选择性MAOI，单次给药对MAO-A的抑制作用仅持续8-10小时；无抗胆碱能副作用，无心脏传导抑制作用，与TCAs等效，适用于其他药物无效的抑郁症、非典型抑郁症；禁止与其他抗抑郁药、抗

5、精神病药物联用，以防出现5-HT综合征；避免与含酪胺高的食物同服，以防出现高血压；由其他药物换用该药或由该药换用其他抗抑郁药物需要2周清洗期；由氟西汀换用吗氯贝胺需5周清洗期。抗抑郁药物的选择——SSRIs氟西汀（Fluoxetien）FDA适应症：抑郁症、强迫症、经前期紧张症、贪食症、惊恐发作、双相障碍、社交焦虑障碍、PTSD；主要不良反应是激活和胃肠道症状；是CYP2D6和3A4的抑制剂，与TCAs联用能增高TCAs血药浓度；与奥氮平联合用以治疗双相障碍、难治性抑郁症、精神病性抑郁；帕罗西汀（Paroxetine）作用最强的

6、SSRI。FDA适应症：抑郁症、强迫症、惊恐障碍、社交焦虑障碍、PTSD、GAD、经前期紧张症；靶症状是抑郁、焦虑、睡眠障碍、惊恐发作等；对抑郁症的总体疗效与TCAs相当；对焦虑症的疗效与氯米帕明相当，显著优于其他TCAs。抗抑郁药物的选择——SSRIs氟伏沙明（Fluvoxamine）FDA适应症：强迫症、抑郁症、惊恐障碍、GAD、社交焦虑障碍、PTSD；Sigma-1受体激动剂：适用于伴精神病性症状的抑郁症和妄想性抑郁症；镇静作用；联合用药时增加TCAs、CBZ、苯二氮卓类类药物血浆水平；舍曲林（Sertraline）FDA

7、适应症：抑郁症、经前期紧张综合症、惊恐障碍、PTSD、社交焦虑障碍、OCD、GAD；对DA再摄取有轻度抑制作用，在一定程度上增强DA传递；无明显抗胆碱能作用，因此可能更适合老年性抑郁症的治疗。抗抑郁药物的选择——SSRIs西酞普兰（Citalopram）FDA适应症：抑郁症、经前期紧张综合症、OCD、惊恐发作、GAD、PTSD、社交恐怖症。艾司西酞普兰（S-citalopram）FDA适应症：同西酞普兰。消除了西酞普兰右旋异构体对其左旋对映异构体与突触前膜变构位点结合的干扰，使得该药既增强了对5-HT的再摄取抑制，又增加了5-H

8、T的释放，因此副作用更少，起效时间缩短。药物间相互作用较少。SSRI对中枢系统的作用谱镇静作用激活作用氟伏沙明帕罗西汀西酞普兰氟西汀舍曲林以上结果来自加拿大抑郁症诊断和药物治疗指南以及药物制造厂家关于不良反应发生率的报告。GuidelinesfortheDiag