《抗菌素》ppt课件

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1、抗菌药物合理使用定远县人民医院内一科葛连云2007.9.30名词解释“抗生素”这一名词原指“在高稀释度下对一些特异微生物有杀灭或抑制作用的微生物产物”。以后用化学方法合成的仿制品(如氯霉素),具抗肿瘤(如丝裂霉素)、抗寄生虫(如伊维菌素)等作用的微生物产物,以及抗生素的半合成衍生物等也统称为抗生素。名词解释“抗菌药”除抗生素以外,还包括具抗菌作用而非微生物产物的全合成药物,如磺胺药、异烟肼、吡咯类、硝基咪唑类、喹诺酮类、呋喃类等化学药物。因此抗菌药包含的范围显然较抗生素为广。主要抗感染药物的特点一、青霉素类1.青霉素与青霉素V抗菌谱窄,主要

2、用于不产青霉素酶的革兰阳性菌包括葡萄球菌、链球菌、芽孢杆菌等所致感染。2.耐酶青霉素抗菌谱窄，对青霉素酶稳定，主要用于产酶但对甲氧西林敏感的葡萄球菌（MSS）所致的各种感染，因药物难以透过血脑屏障，均不用于中枢神经系统感染。（氟氯西林、双氯西林、氯唑西林）主要抗感染药物的特点3.氨基青霉素抗菌谱广，对不产酶的葡萄球菌、链球菌的抗菌作用次于青霉素，对肠球菌的作用良好，且对流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、沙门菌属、奇异变形杆菌、志贺菌属等革兰阴性杆菌具有良好的抗菌活性，在胆汁中浓度高，易透过血脑屏障，脑脊液中浓度可达有效水平(氨苄西林、阿莫西林）。主

3、要抗感染药物的特点4.广谱青霉素抗菌谱广。主要用于革兰阴性杆菌所致的感染。（1）羧基青霉素：羧卞西林、替卡西林，（2）脲基青霉素：阿洛西林、美洛西林、哌拉西林。脲基青霉素在体内各组织中分布广泛。5.作用于革兰阴性菌的青霉素抗菌谱窄，仅对肠杆菌科细菌具有良好作用，但对铜绿假单胞菌等葡萄糖非发硣菌和菌、革兰阳性、厌氧菌均无效。但治疗严重感染时可与其他青霉素联合用药。国内主要品种选用是美西林。主要抗感染药物的特点二、头孢菌素类头孢菌素不仅具有类似青霉素的优良药理作用特点，而且具备耐胃酸、耐酶、变态反应较少等更多适合临床需要的优点，具有较高的临床实

4、用价值。1.第一代头孢菌素主要用于耐青霉素的葡萄球菌感染和大肠埃希菌、奇异变形杆菌、流感杆菌、沙门菌属、志贺菌属等革兰阴性菌感染。（头孢唑林、头孢噻啶头孢拉啶、头孢氨卞、头孢硫眯）。使用时注意肾毒性。主要抗感染药物的特点2.第二代头孢菌素抗菌谱比第一代广。但对耐药葡萄球菌等革兰阳性菌的作用稍次于第一代。其中头孢呋辛对β-内酰胺酶稳定，几乎无肾毒性，能顺利通过血脑屏障，既有口服剂型又有注射剂型，与头孢替安作用相似，但后者不能通过血脑屏障。口服品种中头孢克洛的生物利用度与血浓度最高，临床应用较广。主要抗感染药物的特点3.第三代头孢菌素对各种革兰

5、阴性菌包括对肠杆菌科细菌和某些非发哮葡萄糖细菌作用突出，毒性低，对β-内酰胺酶稳定，但对产ESBL菌株基本无效。口服品种有头孢克肟、头孢布烯、头孢泊肟和头孢地尼。主要用于肠杆菌科细菌所致感染，或作为静脉使用第三代头孢菌素凑效后改用的维持药物。第三代头孢菌素主要品种比较药名抗肠杆菌科抗铜绿假单胞菌等对β-内酰胺酶主要排泄途径其他头孢噻肟＋＋＋＋＋稳定肾体内代谢头孢哌酮＋＋＋＋＋不太稳定肝胆影响凝血功能难透血脑屏障头孢曲松＋＋∽＋＋＋＋＋稳定肝胆、肾易透入脑脊液，半衰期长头孢他啶＋＋＋＋＋＋＋稳定肾常用于免疫缺陷者感染主要抗感染药物的特点4、第

6、四代头孢菌素对革兰阴性菌的作用优于第三代，对广谱β-内酰胺酶稳定，于酶的亲和力低，对细菌细胞膜的穿透力更强。主要品种有头孢吡肟和头孢匹罗，可用于各种严重的细菌感染，但对产ESBL菌株所致的感染疗效并不确切。主要抗感染药物的特点三、β-酰胺酶抑制剂及其复合剂由于细菌产生β-内酰胺酶降解β-内酰胺类抗生素（青霉素、头孢菌素等）而造成耐药，使临床疗效下降。β-内酰胺酶抑制剂的应用，不仅增强对产酶菌的抗菌作用，而且扩大了抗菌谱，使酶抑制剂与β-内酰胺类抗生素的复合剂成为新抗生素的又一思路。用于临床的酶抑制剂主要有舒巴坦、克拉维酸和三唑巴坦（他唑巴坦

7、），均属于不可逆竞争性抑制剂和自杀性抑制剂，通过与β-内酰胺类抗生素竞争酶的活性部位，发生不可逆反应，使酶失活。作用强度是三唑巴坦＞克拉维酸＞舒巴坦，克拉维酸难以透过血脑屏障，故含克拉维酸的复合剂不宜用于中枢神经系统感染。酶抑制剂的复合剂可作为产ESBL菌株所致感染的选用药。常见的复合制剂有：氨苄西林-舒巴坦，阿莫西林-舒巴坦，阿莫西林-克拉维酸，哌拉西林-三唑巴坦等主要抗感染药物的特点主要抗感染药物的特点四、碳青霉烯类抗生素碳青霉烯是二十世纪八十年代开始发展的一组新型的广谱的β-内酰胺酶抗菌药物，对控制耐药菌、产酶菌感染和免疫缺陷者感染，

8、发挥了极其重要的作用。它的药理特点有：1、抗菌谱极广，对绝大多数革兰氏阳性菌与阴性菌、需氧菌和厌氧菌均具有良好的抗菌作用。主要抗感染药物的特点2、抗菌作用强，对甲氧西林敏感的葡萄