氟罗沙星的药理和临床应用研究报告

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1、氟罗沙星的药理和临床应用研究报告【摘要】氟罗沙星是目前上市的n奎诺酗类抗菌剂中的一种长效药•物。具有抗菌谱广、抗菌作用强、生物利用度高等特点。广泛应用于临床治疗各种感染。本文综述了近几年來关于氟罗沙星的药理、临床应用等方面的研究进展。【关键词】氟罗沙星;氟唏诺酮类氟罗沙星(Fleroxacin,FLE),是由日木杏林公司首次合成的，目前含氟最多的第四代唾诺酮类抗生索，其分子式为C17H18F3N303,分子量为369.34o1992年由罗氏公式推出片剂，1995年我国批准片剂进口。目前市场上可见的氟罗沙星制剂品种有片剂、

2、胶囊剂、针剂等。FLE具有抗菌谱广、抗菌作用强、口服吸收良好、组织分布广、生物利用度高、长效等特点，与唾诺酮类之外的抗生素几无交叉耐药，广泛应用于临床治疗各种感染。现将其药理、药代动力学、临床应用等方面的研究进展加以综述。1药理1」抗菌谱：FLE为强效杀菌剂，对G+菌、G—菌、衣原体、支原体的标准菌株及临床分离株均显示出较强的抗菌性，对常见G—菌的抗菌谱与氧氟沙星(OfoxacinOFL)^环丙沙星(Ciprof-loxacinCIP)>诺氟沙星(NorfloxcinNOR)几乎一致，MIC为0.05〜3.1mg对大多数

3、肠杆菌属的MIC400mg/kg,大鼠LD50>1000mg/kg,静脉给药，小鼠LD50为217-237mg/kg,大鼠

4、为205-261mg/kg,皮下给药，大鼠LD50为1500mg/kg,唾诺酮类对哺乳动物亦有毒性。但FLE的毒性作用最弱，其顺序为CIP>NOR>OFL>FLEoFLE对年幼动物易引起关节病，特姝毒理研究表明：FLE无致突变作用。一般情况下其代谢产物也未见特殊副作用。1.4药代动力学:FLE口服吸收良好，主要在小肠吸收，生物利用度儿乎过100%,在大多数组织及器官中均有分布，血液浓度一药物剂量成止比，400mg的FLE在健康志愿者中的T12,最大可达15h,其AUC超过OFL及CIP。90%的FLE在尿屮以原型排泄，P

5、OFLX200mg,4h后尿液浓度峰值(100-140mg/L),90%以上以原型从尿中排泄。FLE及其它氟唾诺酮类药物的动力学参数见表1。表1氟罗沙星及其它寢哇诺酮类的药代动力学参数比较商物剤ht(mQCmaxTmaxtl/2F(M)V⑴atr谢CLtCLrAUC(%)來％FLE(iv)2009FLE(po)2001.61.210.6C1P$002-31.13—S60-7025035500-750300-4007.930-60OFL4003.5-SL45—795-10030100200-2S0160-2003&370-

6、90NOR4001.51.053—4<35225IS250S.420-402临床2」适应症:可用于对本品嫩感细菌引起的急性支气管炎、慢性支气管炎；急性发作及肺炎等到呼吸系统感染；膀胱炎、肾孟肾炎、前列腺炎、附睾炎、淋病、奈瑟菌性尿道炎等泌尿牛殖系统感染；伤寒沙门菌感染、细菌性痢疾等消化系统感染；皮肤软组织感染、骨感染、腹腔感染及盆腔感染等。2.2临床疗效:FLE对齐系统感染的用法、用量、疗程、有效率等数据见表2。表2氟罗沙星临床疗效病例数治疗方法细菌清临床疗效pomg除滋(％)語愈好转无效单纯尿路感染1802009617

7、532复杂尿路感染16240094142149呼吸道感染22400911831淋病11440010011400软下疳1440010013002.3药物相互作用：①去超肌首(DDI)制剂中含有的铝及镁可与氟唾诺酮类螯合，不宜合用。②尿碱化剂可减低木品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。③丙磺舒可延迟本品的排泄，使本品血浓度增高而产牛毒性。④氟唾诺酮类药物通过影响肝微粒体酶的活性而抑制甲基黄卩票吟类的肝代谢，从而使氨茶碱的毒性增加。2.4副作用及不良反应：①胃肠道反应较为常见，可表现为腹部不适或疼痛，腹泻、恶心、呕吐、食欲不

8、振。②中枢神经系统反应可有头昏、头痛、兴奋、嗜睡或失眠。③过敏反应冇皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生渗出性多形红斑及血管神经性水肿。少数患者有光皱反应。④少数患者可发牛血氨转移酶、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低，多属轻度，并呈一过性。⑤偶可发生：癫痫发作、精神异常、烦燥不安、意识混乱、幻觉震颤；血丿求、发热、皮殄等间质性肾