黄连活性成分作用及机制探究进展

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1、黄连活性成分作用及机制探究进展【摘要】黄连及其活性成分特别是小樂碱在体外细胞研究中具有广泛的药理活性，文章综述了近年来在抗肿瘤、抗糖尿病、抗菌抗炎、神经调节等几大方面作用及机制研究进展，经过分析整理表明：进一步筛选小菓碱以外的黄连活性有效部位及如何提高小樂碱的生物利用度来充分发挥小漿碱的疗效将是今后黄连研究的重点。【关键词】黄连；活性成分；作用机制Abstract:CoptidisRhizomaanditsactivecompoundsespeciallyberberinehaveawiderangeofpharma

2、cologicalactivitiesinvitrocellstudy.Thisreviewsummarizesseveralmajoreffectsineludinganti-tumor,onti-diabetes,antibacteriaandanti-inflammatoryactivitiesandneurologicalregulationoftheconstituentsinCoptidisRhizomaanditsmechanisms・Afurtherscreeningoftheactivecompou

3、ndsofCoptidisRhizomabesidesberberineandimprovementofthebioavailabilityofberberineinordertogivefulleffectintreatingpatientswillbethefocusofthestudyinthefuture.Keywords：Coptidisrhizoma；Activeingrediens；Mechanisms黄连Coptidisrhizoma为毛食科植物，根茎为中药要药,被记载于各朝代重要医药典籍之中。中医认

4、为其具性寒、味苦，有清热、燥湿、解毒、泻火等功效。现代医学证明，黄连的作用主要与其根茎所含的生物碱(约占根茎的4%〜8%)有关，包括小糜碱(berberine)、黄连碱(coptisine),甲基黄连碱(worenine)、巴马亭(palmatine)、药根碱(jatrorrhizine)、表小槃碱(epiberberine)、木兰花碱(mognoflorine),及中药炮制过程中由小槃碱转化而来的9-去甲小樂碱(berberrubine)等。王薇等［1］又首次从该植物中分离得到7个异喳咻类生物碱，分别鉴定为：8-o

5、xyberberine(1)8-oxocoptisine(2)3]dioxolo[4，5-g]3-dime-thoxy-benzoiccorydaldine(5),8-oxo-epiberberine(3),6-([1,isoquinoline-5-carbonyl)-2,acidlmethylester(4),noroxyhydrastineine(6)7-methylenedioxy-1(2H)2isoquinolinone(7),7种成分活性需做进一步探讨。近年，国内外许多报道显示，以小糜碱为代表的黄连生物碱在

6、浓度为每毫升微克级水平时，对人及动物多种体外培养的胃、肠、膀胱、前列腺、肺、肝、子宫、皮肤、鼻咽等恶性肿瘤细胞生长有明显的抑制作用，并促进细胞凋亡[2]。从天然产物中寻找毒副作用小，安全有效的抗肿瘤药物以及筛选抗肿瘤药物有效部位为近年研究热点，中药黄连也是其中热门之一。小漿碱为黄连主要生物碱，其药效在抗炎抗菌以及体外抗肿瘤方面非常明显，但小漿碱在体内研究中，口服吸收差，注射后迅速进入各器官与组织中，血药浓度维持不久，且静脉注射或滴注可引起多种不良反应。改善小槃碱的生物利用度以及充分发挥小樂碱的药效作用将是今后研究的重

7、点。现将黄连活性成分作用及机制研究进展综述如下。1抗肿瘤作用机制黄连及其有效成分可通过细胞毒作用抑制肿瘤细胞增殖、诱导细胞凋亡、增强机体免疫功能、调节细胞信号传导、抗氧化、诱导细胞分化等机制发挥抗肿瘤作用。KohjiTakara[3]发现黄连提取物对Hela细胞的生长有浓度依赖性抑制作用，50ng/ml黄连提取物能够显著增加Hela细胞对紫杉醇的敏感性。黄连素在体外亦能以时间和剂量依赖的方式对Hela细胞产生细胞毒作用并诱导其凋、匸。1.1诱导细胞凋亡细胞凋亡是多细胞生物体的重要的自稳机制之一，它的异常在肿瘤发病机制

8、中具有重要作用。干预细胞凋亡的手段可望成为肿瘤治疗的新策略。随着研究的不断深入，现已证实肿瘤细胞的迅速生长和扩散转移与细胞凋亡过弱或过强有关，加强对药物诱导肿瘤细胞凋亡及机制的研究，无疑会给肿瘤的防治提供新的思路和途径。大量的研究表明，黄连及其小樂碱、生物碱等有抗肿瘤作用,而能够诱导肿瘤细胞凋亡是其主要机制之一。小樂碱在促人结肠癌SW620细胞