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《赛利司他(ATL-962),利莫那班和赛尼可的研发与市场趋势》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在工程资料-天天文库。
1、赛利司他ATL462）、利莫那班和赛尼可的研发与市场趋势阎家麒高荣谢建平（泰州市今朝伟业精细化工有限公司，江苏泰州225327）摘要：木文阐述了赛利司他、利莫那班和赛尼可三种新减肥药物的研发和市场趋势，同时对这三种减肥药物作了疗效比较，并对各种药物的优缺点进行了分析。赛利司他和利莫那班蕴藏着巨人商札尤其是脂肪酶抑制剂赛利司他。关键词：赛利司他；利莫那班；赛尼可；减肥约物ResearchandDevelopmentandMarketTrendsofAnti-obesityDrugssuchasCetilistat
2、(ATL-962),RimonabantandXenicalYANJia-qi,GaoRong,XIEJian-ping(TaizhouJinzhaoweiyeFineChemicalsCo.,Ltd.,JiangsuTaizhou225327)Abstract:Thispaperpresentstheresearchanddevelopmentofthreenewanti-obesitydrugssuchasCetilitat(ATL-962),RimonabantandXenicalandtheircurr
3、entmarkettrends・Meanwhile,thethreedrugseffectsinadministrationandtheadvantagesanddisadvantagesofeachwasanalyzed.Cetilitat(ATL-962),RimonabanthavethepotentialtogreatlyenhaneethemarketopportunityforlipaseinhibitorsandthusthepotentialforCetilistat・Keywords:Ceti
4、litat(ATL-962);Rimonabant;Xenical;anti-obesitydrugs赛利司他(Cetilistat,ATL-962,西替利司他,新利司他)是英国Alizyme公司研发的一种新的胃肠道脂肪酶抑制剂，用于治疗肥胖和II型糖尿病的特效药物。现止处于II期临床试验。作者简介：阎家麒，男，教授，中国药学会高级会员，主要研究领域为生物制约和天然产物有机合成，在紫杉醇半合成，埃博霉素、石杉碱甲和氢澳酸加兰他敏全合成以及利莫那班、ATL-962等合成研究上収得成就，发表学术论文70余篇，发明专
5、利12项。E-mail:yanjq99@126.com赛利司他的化学名称为：2■十六烷基氧・6■卬基・4氢・3,1■苯并噁嗪4酮，结构式如T：Cetilistat(ATL-962)化学结构式赛利司他是一种长效和强效的特异性胃肠道脂肪酶抑制剂，它通过与胃和小肠腔内胃脂肪酶和胰脂肪酶的活性丝氨酸部位形成共价键使酶失活而发挥治疗作用，失活的酶不能将食物屮的脂肪主要是廿油三酯水解为可吸收的游离脂肪酸和单酰基廿油。未消化的甘油三酯不能被身体吸收，从而减少热量摄入，控制体重。该药最大优点是不作用于神经系统，不影响胃肠道的其
6、他酶活性，不被吸收即不进入血液，不抑制食欲，无需限制饮食。用药后24h即可出现排便带汕的现象（水面漂浮多量汕滴），即排除未被消化的脂肪。赛利司他与罗氏公司的赛尼可（Xenical,奥利司他Orlistat）的作用机理相似，但是与后者相比，它的一些诸如排泄失禁及胃肠胀气等不良反应要少得多。它比赛尼可更安全，而且具有更好的耐受性。据最新报道（国际肥胖症杂志，Int.J.Obes,2006,Sep5）题目为：“一种新的脂肪酶抑制剂赛利司他（ATL-962）的肥胖症患者减肥的12周随机安慰剂对照研究”证实，用药12周，
7、每次60mg,—天3次，体重降低3.3kg；每次120mg,—天3次，体重降低3.5kg；每次240mg,一天3次，体重降低4.1kg。高脂血症患者的血胆固醇水平及低密度脂蛋口胆固醇水平每组都降低3〜11%。使用赛利司他减肥，12周见效。相比之下，赛尼可达到上述体重降低效果和脂蛋白胆固醇水平等的吋间为24周。赛尼可的最早研发的胰脂肪酶抑制剂。1980年夏天在西班牙马洛加采集到土壤样本，1981年4丿」，从3165个酵罐屮发现了1200个对胰脂肪酶有抑制作用的微生物，其屮有一种微生物所产生的分子具有最大的活性和稳
8、定性；1982年10月Lipstatin被分离和纯化，结构式被阐明；1993年4月时，经过对Lipstatin的氢化就到稳定的赛尼可（奥利司他）o1998年9月赛尼可被欧洲联盟批准上市，1999年4月被美MFDA批准上市。2001年1月，赛尼可通过屮国肥胖患者临床验证，得到中国SDA批准在屮国正式上市，冃前已在中国使用2年，近20余万人使用赛尼口J。CH3NHCHOXenical(Or
