浅谈中药透皮制剂的发展(收藏)

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1、摘要透皮给药系统(Transdermaltherapeuticsystems,TTS)是指药物透过角质层吸收进入体循环，产生药效的一类制剂。TTS具有其它给药方式所不具备的优点：可避免肝脏首过效应、免去人体胃酸和酶对药物的破坏和降解、以及胃肠道给药时的副作用、叮以减少给药次数、毒副反应小、出现不良反应时可随时中断治疗、药物以恒定的速率进入体内使病人易于接受。这些独特的优势使TTS成为国内外制剂学专家研究的重点，但TTS技术在中药领域的运用尚处于初级阶段，可喜的是许多学者已开始进行中药透皮吸收给药的实验研究。发展中约透皮系统，不

2、仅是现代科学技术对中医约的挑战，也是中药外治自身发展的需耍。本文对近年来有关中药透皮给药的研究发展进行了整理。油烯片荷叶戊冰薄校双齐膏剂剂膏有需膏剂药软巴喷乳贴方一、中药透皮促进剂1.2.3.4.二、与化学透皮促进剂联合使用的研究三、制剂研究.药理作用研究五、临床应用研究1.中药调成糊状贴敷2・贴片经电超导透皮给药治疗3・中药穴位敷贴透皮制剂4・中药透皮贴膏5・中药气雾透皮吸收六.结束语8参考文献910一、中药透皮促进剂1.冰片冰片可以促进外用皮质激素(曲安缩松)、双氯灭痛、甲硝醴、氟腺卩密睫、水杨酸、川茸嗪、醋酸曲安奈徳等药

3、的透皮吸收。研究发现冰片的促进作用主要在角质层，可能是由于冰片改变脂质分子的排列和增加其流动性。另外冰片述能增加完整皮肤及其去角质层皮肤的贮库效应山。以上研究表明了冰片是一种有效的透皮促进剂。2.薄荷土晖等⑵等探讨薄荷醇及其二组分系统对氟啄卩密呢(5—FU)经皮渗透和贮库效应的影响，结果表明不同浓度薄荷醇对5—FU经皮渗透均有明显的促进作用，其屮含2%浓度的薄荷醇组作用最强。冯小龙等⑸研究透皮促进剂氮酮和薄荷醇对外用抗真菌药特比蔡芬体外经皮渗透性的影响，结果薄荷醇和氮则对特比蔡芬体外经皮吸收具有显著的促进作用，并能增加储存作用

4、。3.按叶油陈彩莲等⑷对尼莫地平的透皮制剂进行了研究，结果表明不加透皮吸收促进剂组的尼莫地平渗透系数为7.64ug/(h.*cm),时滞为2.15h。而用桜叶油的渗透系数为163.69ug/(h.*cm),时滞为1.23ho用氮酮组的渗透系数为49.91ug/(h.*cm),时滞为2.27h。说明桜叶油对尼莫地平有明显的促渗作用，起效快II强于氮酮。4.双戊烯双戊烯为柠檬烯的消旋体，存在于多种挥发油中，在松节油中含量较高。尚北城等⑸考察了不同浓度双戊烯对替硝醴透皮吸收的促透效果，与氮酮作比较。结果农明3%的双戊烯为最佳浓度，促

5、透效果最为显著。促透效果大小顺序为3%双戊烯＞2%双戊烯~4%氮酮＞3%氮酮。二、与化学透皮促进剂联合使用的研究蛇床子挥发油和氮酮单独应用对甲硝卩坐的经皮吸收都有促渗作用，增渗倍数分别为2.48和2.2k两者合用时促渗作用显著增强。对甲硝呼的储库效应影响同样也是合用时效果显著增强⑹。江川等⑺在研制替硝哇凝胶剂时发现含2%桜叶油和2%氮则的替硝哇凝胶与不含枝叶汕和氮酮的替硝醴凝胶之间，其透皮速率增加了2.91%。结论：不同浓度的混合促进剂均叮不同程度地促进替硝畔的透皮吸收效果，其中以2%桜叶油加氮酮组成的混合促进剂作用最显著。%

6、1.制剂研究1.软膏剂许伟等⑻用荧光分光光度法，采用改进Fnmz扩散装置，以离体大鼠皮肤为透皮屏障，用生理盐水为接受液，测定黄腐酸钠的透皮吸收量。结果：黄腐酸钠软膏以零级速率释药，无角质层皮肤透皮速率(149.61ug•cm-2•hT)是完整离休皮肤透皮速率(20.37ug•cm-2-h-1)的7.2倍。角质层是黄腐酸钠经皮吸收的主要屏障。2.巴布膏寿旦等［⑶釆用改良Franz扩散池法，研究化瘀巴布膏小胡椒碱的体外透皮吸收特性，采用高效液相色谱法检测透过的胡椒碱，同时采用气相色谱法，以丁香酚为检测指标考察制剂稳定性。结果得出胡

7、椒碱的体外渗透过程符合零级方程，并且试验过程中制剂基木稳定。3•喷雾剂在制备复方蛇床子喷雾剂时需考察水溶性氮酮在复方蛇床子喷雾剂中对蛇床子素促透情况并找出最佳促透浓度。水溶性氮酮能增加蛇床了素的透皮吸收，水溶性氮酗最佳促透浓度为1.5%何。4.乳膏剂出应彪等3探讨复方冬虫夏草透皮乳膏的制备及其质量控制。选用适宜乳膏基质，将冬虫夏草、昆明山海棠浓缩液与透皮促进剂制成O/W型乳膏，建立质量控制方法。结果显示木制剂质量稳定，保湿性良好，能显著延长猪同种植皮存活期。5.贴剂毛平等问按《屮国约典》(2000年版)透皮贴剂释放度测定法的要

8、求和在体剩余量法,用HPLC色谱法对如意金黄贴膏中大黄酚进行释放度和在体敷贴后剩余量的测定，结果:大黄酚能从贴膏中释放出来，并形成药物浓度梯度，具有良好的扩散性。6.方药蔡庆顺等问设计体外离体透皮试验法（即用离体鼠皮在单室扩散池中进行试验），测定不同时间三七粉末中有关成分的透