大环内酯类药.ppt

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1、抗菌药物抗菌药物的基本概念抗菌药能抑制或杀灭细菌，用于预防和治疗细菌性感染的药物。抑菌药仅能抑制细菌的生长和繁殖而不能将其杀灭的药物。杀菌药不仅抑制细菌的生长，并能将其杀灭的药物。抗菌药物的作用机制1.抑制细菌细胞壁合成2.影响胞浆膜通透性3.抑制蛋白质合成4.影响叶酸及核酸代谢大环内酯类按化学结构分为：1.14元大环内酯类红霉素、琥乙红霉素、依托红霉素、克拉霉素、罗红霉素……2.15元大环内酯类阿奇霉素3.16元大环内酯类麦迪霉素，交沙霉素，螺旋霉素，罗他霉素……大环内酯类按合成方式分为天然品：主要有红霉素、麦白霉素、螺旋

2、霉素，麦迪霉素。抗菌谱较窄；对胃酸不稳定；血药浓度低；部分合成品：罗红霉素、阿齐霉素、克拉霉素。对胃酸稳定；血药浓度高，组织渗透好；半衰期延长；抗菌谱更宽而作用增强；不良反应较天然品少。（一）作用机制：不可逆地结合到细菌核糖体50S亚基的靶位上，抑制细菌蛋白质合成。14元大环内酯类阻断肽酰基t–RNA移位16元大环内酯类抑制肽酰基的转移反应与50S亚基上的L27、L22蛋白质结合，促使肽酰基t–RNA从核糖体上解离。对哺乳动物核糖体无影响。（二）药代动力学1.吸收不耐酸，用肠衣片或酯化物2.分布除脑脊液外各处均有3.代谢肝脏

3、代谢4.排泄经胆汁排泄（三）不良反应1.局部剌激：胃肠道反应,较常见。不宜肌注，静脉用药可致静脉炎。故静脉滴注浓度不超过0.1%。2.肝损害:尤其是酯化红霉素,可致肝肿大,黄疸和转氨酶升高，孕妇及肝脏疾病者不宜用，婴幼儿慎用。4.心脏毒性：心律失常，可出现晕厥或猝死，静滴速度过快时易发生。红霉素（erythromycin）（临床应用）主要用于治疗耐青霉素的金葡菌感染和青霉素过敏患者。效力不及青霉素，且易产生耐药性，但停药数月后，又可恢复其敏感性。可用于白喉带菌者、衣原体所致婴儿肺炎及结肠炎。弯曲杆菌所致败血症或肠炎、支原体肺

4、炎、和军团病的首选药。（体内过程）可被胃酸迅速破坏，主要在小肠上部吸收，多采用肠溶片或糖衣片。分布在胆汁中的浓度是血浆的10倍，能扩散进入前列腺并聚集在巨噬细胞和肝脏，炎症可促进组织渗透。（不良反应）胃肠道反应，静注可发生静脉炎。少数有肝损害，停药后恢复。个别有药疹、药热、耳鸣等。（常用制剂）乳糖酸红霉素静脉滴注用，5%葡萄糖溶液稀释，勿用盐溶液稀释。依托红霉素也称无味红霉素，系红霉素丙酸酷的十二烷基硫酸盐，对酸稳定，口服吸收较其他制剂好，无味，可供儿童患者服用。但对肝脏损害强于红霉素。琥乙红霉素无味，耐酸，能通过胎盘屏障和

5、进入乳汁。对肝脏的损害轻。硬质酸红霉素耐酸，口服后释放红霉素发挥作用。市场分析一、国际抗生素市场规模大约在350亿～380亿美元，至2012年有望达到450亿美元的年销售额目标。二、目前国际市场上，以头孢菌素、大环内酯类和喹诺酮类这三类大宗抗感染药物合计占80％的市场份额，其他只占剩余20％。其中，以阿奇霉素、克拉霉素和罗红霉素等领军的大环内酯类抗生素从2000年的5％上升至2009年的13％。市场分析三、2010-2015年延续市场行情，预计罗红霉素、吉他霉素、阿奇霉素和克拉霉素的需求量将进一步增长。但由于红霉素毒副反应较

6、大，将逐年减少。依托红霉素片12片×2板/盒依托红霉素片产品特点用法用量规格包装产品特点现代工艺精制而成全科经典用药对酸稳定，口服吸收好。无味，可供儿童患者服用；但对肝脏损害强于红霉素。用法用量口服，成人一日0.75～2g，分3～4次，儿童每日按体重20～30mg/kg，分3～4次。治疗军团菌病，成人一次0.5～1.0g，一日4次。用作风湿热复发的预防用药时，一次0.25g，一日2次。用作感染性心内膜炎的预防用药时，术前1小时口服1g，术后6小时再服用0.5g。用法用量联合解热镇痛药治疗上呼吸道感染的病人。与抗菌抗病毒药联合

7、应用上呼吸道感染效果尤佳！规格包装[规格]按红霉素计0.125克（12.5万单位）[包装]铝塑板装，12片*2板/盒克拉霉素颗粒抗菌谱广、抗菌活性强、更安全、更方便50mg×8袋/盒250mg×4袋/盒克拉霉素颗粒产品概述药理作用适应症产品特点用法用量规格包装产品概述耐酸性更好，克拉霉素对病原菌抑制浓度比罗红霉素更低。单剂顿服100mg后2h达峰浓度。生物利用度更高(达55%，优于罗红霉素和阿奇霉素)，细胞渗透性更强(细胞内外浓度比高达26倍以上，比值高于罗红霉素和阿奇霉素)，不良反应发生率更低(仅为3%)。此外，与其它药物

8、合用，对由幽门螺旋杆菌引起的胃及十二指肠溃疡根治率最高，用于消化道溃疡病的治疗；是治疗艾滋病患者分枝杆菌感染的首选药物。因此，专家预测克拉霉素是未来20年世界最畅销的抗菌药物之一。药理作用（-）（-）与50S亚基结合抑制肽酰基转移酶转肽作用mRNA移位蛋白合成适应症鼻咽感染：扁桃体炎、咽炎