抗生素选择-美平美罗培南.ppt

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1、中重度感染的抗生素选择化学结构与理化性质内容概要抗菌活性PK/PD临床疗效安全性在指南中的地位与评价修饰侧链合剂化弱碱性美罗培南甲基NH3强碱性硫霉素-SOHONCOO+pka=9.0CH3OHSNOCOOONH2CNCH3CH31β()+pka=7.4亚胺培南强碱性pka=9.9OH强碱性帕尼培南pka=10.9+ONCOONCCH3NH2SOH+ONSNHCHCOONH2增强了对革兰氏阴性菌的抗菌活性，尤其是绿脓杆菌降低了中枢和肾脏的毒性对DHP-1稳定，单方制剂化学结构第一代第二代化学结构与理化性质内容概要抗菌活性抗菌活性比较肠杆菌科细菌绿脓杆

2、菌－敏感性－联合用药的抗菌效果－为什么抗菌活性更好？耐药问题美平对肠杆菌科细菌5845株的累计敏感率（2006年MYSTIC全球数据）美平对634株肠杆菌科细菌的MIC90值对比王辉，CMSS2006,2207年第七次全国临床微生物学术年会论文汇编，124MIC4敏感MIC>16耐药亚胺培南对肠杆菌科细菌的MIC90值逼进敏感的折点4g/ml美平对634株肠杆菌科细菌的MIC值对比王辉，CMSS2006,第七次全国临床微生物学术年会论文汇编，1242004年和2006年MIC50值和MIC90值对比MIC50MIC90MIC50MIC90美平的M

3、IC值维持低水平亚胺培南2006年MIC值比2004年有明显升高抗菌活性比较-肠杆菌科肠杆菌科细菌美平的抗菌活性优于亚胺培南，美平的MIC值比亚胺培南低4－16倍，并且在几年中维持不变；而亚胺培南MIC值有明显升高的趋势,并接近折点。美平对绿脓杆菌的敏感性项目地区年份研究美平亚胺培南敏感率北美2006年MYSTICS％87.0483.19北欧2006年MYSTICS％82.8171.34中国2006CMSSS％79.170.9耐药率日本2006年28家医院监测R％10.224.5中国2006年CMSS监测R％14.624.7CMSS:鲍曼不动杆菌的敏

4、感性CMSS,ChinJLabMed,December2005,Vol28,No.12抗菌活性比较-非发酵菌非发酵菌绿脓杆菌－美平的敏感性优于亚胺培南－联合用药的抗菌效果优于亚胺培南不动杆菌：美平的抗菌活性不差于亚胺培南亚胺培南的消耗量与绿脓杆菌耐药率成正相关AntimicrobialAgentsChemother2002:46(9):2920:25美罗培南和对亚胺培南对159株绿脓杆菌的MIC亚胺培南美平王辉，CMSS2006,第七次全国临床微生物学术年会论文汇编，124菌落数菌落数出现明显耐药敏感耐药给药方案BactericidalCFR(%

5、)－治疗成功率％大肠杆菌肺炎克雷伯菌鲍曼不动绿脓杆菌亚胺培南0.5gq6h97.9100.078.259.6美平0.5gq6h99.3100.084.174.1亚胺培南1gq8h98.199.878.861.0美平1gq8h99.3100.084.982.1美平1g,q8h的给药方案对不动和绿脓的治疗成功率超过80％以上，所以我们推荐美平1g,q8h作为经验性治疗的给药剂量。而亚胺培南在中国的常用剂量0.5gq6h，对绿脓杆菌的成功率不足60％，易导致耐药。美平vs亚胺培南对于常见革兰氏阴性菌的成功概率比较InternationalJournalOf

6、AntimicrobialAgents30(2007)452-457绿脓杆菌对碳青霉烯类的耐药机制美平对绿脓杆菌疗效更好与PBPs亲和性更强有多个通道进入细菌体内，受D2通道缺失的影响小耐药需要D2通道缺失和外排系统亢进的双重突变，发生率仅为10-14杀菌迅速，在细菌发生第二次突变前，将细菌全部杀死住田龙弘Chemotherapy40（S-190,1995SumitaY.etal.;Chemotherapy,42,47-56,1996JounalofAntimicrobialChemotherapy2001,47,247-250美平用量基本不变，但对

7、绿脓杆菌的耐药性有下降趋势AlanH.Mutnick,来自北美MYSTIC（1999－2000）项目的调查绿脓杆菌耐药率美平的使用量美罗培南为低耐药可能性药物，应选用美罗培南来取代亚胺培南治疗革兰阴性菌感染的重症感染，能有效控制耐药菌株的流行与扩散，并能减少MRSA及VRE的发生。CunhaBA.DrugsofToday1998抗菌活性比较-耐药问题耐药问题亚胺培南是绿脓杆菌产酶的强诱导剂亚胺培南0.5gq6h的推荐剂量，临床疗效不理想美平是低耐药性抗生素美平1gq8h的给药方案，既可取得满意的临床疗效，也能减少耐药的出现化学结构与理化性质内容概要抗

8、菌活性PK/PD各种抗菌药物与疗效相关的PK/PD指标Time（μg/mL）CmaxMICTimeabove