药理学——药效学 药动学.ppt

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1、第二章药物效应动力学第一节药物作用的基本规律一.几个基本概念1.药物作用：药物与机体大分子间的初始作用2.药物效应：药物作用引起机体的反应举例：肾上腺素3.兴奋：使组织、器官原有功能的提高（肾上腺素）4.抑制：使组织、器官原有功能的降低（氯丙嗪）www.themegallery.com二.药物作用的方式1.局部作用与全身作用（范围）局部作用：吸收入血前在用药部位产生的作用全身作用：吸收进入血液循环后分布到机体相关部位发挥作用2.直接作用和间接作用（方式）直接作用：原发作用间接作用：继发作用，由直接作用引起一药物作用www.themegalle

2、ry.com二药物作用的选择性药物作用的选择性药物进入机体以后，只对某组织、器官产生明显作用，而对另一些组织、器官则作用很弱甚至无作用，这种在作用性质和作用强度方面的差异，即药物作用的选择性强心苷毛果芸香碱www.themegallery.com1.治疗作用：符合用药目的，能达到防治疾病的作用①对因治疗：治本：消除致病因素（抗菌药）②对症治疗：治标：改善疾病症状（发热的治疗）2.不良反应：不符合用药目的，导致患者痛苦的反应①副作用：治疗剂量发生的与治疗目的无关的反应②毒性反应：剂量过大或用药时间过久积蓄过多（三致）三药物作用的两重性www.th

3、emegallery.com③后遗效应：停药后血药浓度降至阈浓度以下时残存的药理效应④撤药反应：突然停药病情加剧，又叫反跳⑤变态反应：过敏反应（接触致敏原）⑥特异质反应：特异质患者对某些药物的反应⑦三致反应：致畸、致癌、致突变⑧继发反应：药物治疗作用所引起的不良后果三药物作用的两重性www.themegallery.com剂量与效应（量效关系）1.量反应：药理效应或强度的高低或多少，可用数字或量的分级表示：血压，血糖等无效量最小有效量极量最小中毒量最小致死量第二节药物的量效关系治疗量www.themegallery.com2.质反应：药理效应只

4、用有无、阴性或阳性表示：死亡等①半数有效量ED50：A量反应，最大效应一半时剂量B质反应，半数阳性反应时剂量②半数致死量LD50：质反应，半数死亡时剂量③治疗指数（TI）=LD50/ED50④安全范围=ED95与LD5之间距离⑤效能：最大效应⑥效价强度：性质相同药物之间的作用比较四量效关系www.themegallery.com第三节药物的作用机制一.药物作用机制分类（一）非特异性药物作用机制1.改变细胞周围的理化条件而发挥作用如：吸附，络合作用，酸碱中和，改变渗透压（二）特异性药物作用机制1.参与或干扰细胞代谢，抗代谢和促代谢药2.影响生理物

5、质转运：干扰离子激素等转运3.对酶的影响：酶促或酶抑制剂4.作用于细胞膜的离子通道5.影响免疫机制：免疫增强或抑制药www.themegallery.com二.药物作用的受体理论1.受体的概念①受体：存在于细胞膜上或细胞内大分子物质，能特异性与药物或体内生物物质暂时结合识别、传递信息、产生生物效应②配体与药物配体：能与受体特异性结合的物质（内源性和外源性）受点：受体上能准确识别并特异性与配体结合的特定部位，也即配体结合位点。药物的作用机制www.themegallery.com③作用于受体的药物，效应取决于药物与受体的亲和力和药物的内在活性A.

6、激动药：亲和力高，内在活性高。与受体结合并激动受体而产生效应。B.部分激动药：较强的亲和力，内在活性低，微弱的效应力药物C.拮抗药：阻断药，亲和力高，无内在活性，无效应力药物的作用机制www.themegallery.com药物的作用机制2.药物与受体结合后的反应www.themegallery.com3.受体的特性①饱和性：数量有限②特异性：有选择性③可逆性：可被置换④高灵敏度：低浓度可产生高效应⑤多样性药物的作用机制www.themegallery.com4.受体调节①定义：指受体在与配体作用过程中，在各种生理、病理及药理因素的影响下，其数

7、量、亲和力和效应力发生的变化②向上调节与向下调节激动剂向下调节，拮抗剂向上调节药物的作用机制www.themegallery.com第三章药物代谢动力学一.药物跨膜转运的方式12被动转运主动转运第一节、药物的体内过程www.themegallery.com1.被动转运药物由高浓度一侧向低浓度一侧转运①简单扩散，多数药物的转运方式分子量小（200以下）、脂溶性大，极性小（非离子型）药物较易通过，离子型难以通过。②易化扩散，药物通过细胞膜上的载体转运依靠载体有竞争性和特异性③滤过，直径小于膜孔(分子量﹤100)水溶性药物借助膜两侧的流动静压和渗透

8、压差通过膜孔一、药物的跨膜转运www.themegallery.com●一、药物的跨膜转运www.themegallery.com2.主动转运药物由低