药学专业毕业论文 外文翻译(3).doc

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1、本科毕业论文（设计）外文翻译学院姓名指导老师合作老师外文题目（原文）Biologicalactivitiesmad专业药学学号职称职称sofcurcuminanditsanalogues(Congeners)ebymanandMotherNature译文:姜黄素及其天然、合成的类似物的生物活性研究进展Biologicalactivitiesofcurcuminanditsanalogues(Congeners)maclebymanandMotherNature摘要：姜黄素是存在于印度调味站姜黄屮的一种黄色色素，研究发现它有抗炎、止血、抗肿瘤、治疗糖尿病以及心

2、血管、肺、神经系统、皮肤和肝等疾病，同时也能缓解骨骼和肌肉的损伤、抑郁症、长期的疲劳和神经性疼痛。但姜黄素的颜色、水溶性差、以及体内生物利用度低限制了它的应用。基于姜黄素多种治疗活性，因此人们急于寻求没有上述问题的“性能好的姜黄素”。人们探索了多种方法來克服这些局限性，包括从姜黄植物屮寻找天然的姜黃素类似物，在自然界屮寻找天然的姜黄素类似物，合成姜黄素类似物以及用各种油脂和新陈代谢的禁制因素来改造姜黄素，研制姜黄素的脂质体和微粒体剂型，姜黄素前药的研究，以及聚乙二醇化姜黄素的修饰。姜黄素是一•个同型二聚体包含一•个甲氧基和一•个径基，一个含有两个迈克尔受体的

3、庚二烯以及一a,[3二酮基。众多研究小组修饰其同系物的结构时已将这些集团都考虑在内。本文重点介绍用这些途径产生活性更高的姜黄素类及其生物活性研究进展。1.介绍姜黄素是一种从姜科植物姜黄的根茎屮得到的不溶于水的多酚。由于其广谱的药理学活性，姜黄很早就被用于治疗多种疾病，姜黄素是姜黄的主要活性成分。从化学的角度，姜黄素含有一个a,P不饱和基团的B二酮基，具有酮式-烯酮式互变异构现彖。姜黄素已经表现出抗氧化、抗炎、杀菌以及抗癌活性。它还能保肝、肾，抗凝血，预防心肌梗塞以及降血糖，抗风湿的作用。而且已经在很多动物模型和人身上的试验表明姜黄素即使在很高的剂量下也是非常

4、安全的。虽然姜黄素具有如此优越功效和安全性，但迄今为止它并没有被做为临床药物制剂。主要是因为它的水溶性差，生物利用度低，以及强的染色能力，这些问题已成了限制姜黄素临床用药的焦点，因此寻找活性相同或更高的姜黄素类似物成为国内外科学家的研究热点。本文介绍当前在寻找活性更高的姜黄素类方而所做的努力。寻找活性更高的姜黄素类的方法可以归为两大类：（1）合成姜黄素类似物或衍生物（2）制成不同剂型。H前研究最多的是类似物和衍生物的合成。文献资料记录了很多合成的姜黄素类似物，它们有广泛的应用。本文分析了在生物活性上有特殊参考价值的姜黄素类似物。本文的制剂部分包括辅剂，纳米粒

5、，脂质体和胶束传递系统，磷脂络合物，姜黄素的前体药物。姜黄素是天然产物屮线形的二芳基庚酸类，它的结构屮为两个二氧取代芳基通过一个七碳链连接。G链连接成姜黄素的包含不饱和键，含氧基团，烯酮，和1,3-P二酮基。除了含氧超基，甲氧基部分，C：链基本上是不饱和共辘的。这个不饱和的长链有碳碳双键，苯环可以对称的或不对称的取代。最常见的取代是含氧取代类型,例如：轻基或甲氧基取代。本文小，姜黄素类似物被划分为三类：姜黄类化合物，自然界屮天然的类似物以及合成的类似物。2.1.姜黄及其代谢产物小的天然类似物姜黄及其重耍代谢产物屮的天然类似物在Fig.l«

6、«列出。它们的生物

7、活性总结在表格1中。2.3.1抗氧化活性在体内和体外条件下，姜黃素及其和关化合物的抗氧化活性已通过各种分析系统和模型研究。分析条件的不同导致了精确的对比比较非常的困难。这部分讨论了抗氧化活性的基本趋势。在早期有关姜黄素及其衍生物的抗氧化活性的论文•11，Sharma发现酚拜基基团在抗氧化活性作用非常重要，结构屮这种基团越多其抗氧化活性越好，如姜黃素衍生物二-（3.4-二拜基苯乙烯酰基）-甲烷比姜黄素本身有更好的活性。姜黃素抗氧化活性的机制方面已被详细系统研究，最近Wright,Sunetal.,Priyadarsinietal.,Ligeretetal.,S

8、uzukietal.,andChenetal的研究显示酚拜基基团对抗氧化活性非常重要，正如Barclayetal早期所预测的那样。Sugiyama在使用二甲基-四氢化姜黄素探索了二酮基在抗氧化过程屮潜在的作用，Jovanovicetal.的丁作进一步支持了这一结论。邻位烷氧基的存在加强了抗氧化活性，正如在二-（3.4-二拜基苯乙烯酰基）-甲烷屮增加一个拜基组分。梵基组分的位置效应已在体内条件下研究，似乎2位拜苯比4位拜基活性更好，如在二-（2-疑基苯乙烯酰基）-甲烷比4-拜基苯组分在姜黃素屮表现出更好的抗氧化活性。还原G链上的C=C键产生THC并没有减少其抗

9、氧化活性。构效关系研究表明，虽然酚拜基在抗氧化屮作用