药物化学 教学课件 ppt 作者 第二版 张彦文电子教案 第十七章 维生素.ppt

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1、第十七章维生素药物化学知识目标：了解维生素的分类及各种维生素的来源理解维生素D的作用特点理解维生素A的构效关系掌握典型药物的通用名、化学结构、理化性质及作用特点学习目标能力目标：能写出维生素A、K3、C的结构特点，能认识维生素A、D2、D3、K3、C、B1、B2、B6的结构式能应用典型药物的理化性质、构效关系解决该类药物的制剂调配、鉴别、贮存保管及临床应用问题能应用维生素B1、维生素C等药物的化学性质进行鉴别试验和稳定性试验；熟练上述试验的基本操作学习目标维生素脂溶性维生素水溶性维生素同步测试维生素A类维生素D类典型药物实训项目维生素E类维生素

2、K类本章结构图第一节脂溶性维生素维生素A类维生素A是一类维生素的总称，主要包括有维生素A1、维生素A2和新维生素A。现在临床使用的维生素A主要是维生素A1，中国药典中收载的维生素A是维生素A1的醋酸酯的油溶液。所以通常就将维生素A1代表维生素A。典型药物性状：本品为淡黄色油状液体。不溶于水，易溶于乙醇、氯仿和乙醚，可溶于植物油。维生素A醋酸酯VitaminAAcetate维生素A醋酸酯稳定性：本品为酯类化合物，稳定性强于维生素A醇。维生素A醇可被紫外线、空气中的氧所氧化，生成环氧化物。在体内可被脱氢酶（或遇氧化剂）氧化，生成与维生素A活性相同的

3、第一步代谢产物视黄醛，接着还可被脱氢酶氧化生成视黄酸即维生素A酸，又称维甲酸。鉴别：维生素A醇的无水氯仿液与三氯化锑的无水氯仿液作用显不稳定的兰色，可用于鉴别。作用：本品用于防治维生素A缺乏症，如角膜软化症、眼干症、夜盲症及皮肤硬化症等。课堂活动讨论：根据我们所学的知识，说明应如何贮存维生素A（醇）？与醋酸成酯，制成油制剂，加入抗氧剂（VE），避光、密闭保存。典型药物又名维甲酸、视黄酸。性状：本品为黄色或淡橙色结晶性粉末。在乙醇或三氯甲烷中微溶，在水中几乎不溶。维生素A酸Retinoicacid维生素A酸稳定性：本品为羧酸类化合物，稳定性弱于维

4、生素A，是体内维生素A的代谢中间产物。作用：本品具有与维生素A相似的药理作用，主要影响骨的生长和促进上皮细胞增生、分化、角质溶解等，临床用于治疗寻常痤疮、银屑病、鱼鳞病、扁平苔癣、毛发红糠疹、毛囊角化病、鳞状细胞癌及黑色素瘤等疾病。我国采用本品在临床上治疗早幼粒细胞白血病取得良好效果。该药作为一种诱导分化剂，成为诱导急性早幼粒细胞白血病的首选药物。拓展提高维生素A的侧链上有四个双键，理论上应有16个顺反异构体，由于立体障碍的影响，只有少数障碍较小的异构体较稳定，目前仅发现6个异构体。维生素A为最稳定的全反式结构。通过对维生素A构效关系的研究发现

5、其结构专属性强，增长或缩短脂肪链，增加环己烯的双键，均使生物活性降低；侧链上四个双键必须与环内双键共轭，否则失去活性。双键全部氢化或部分氢化也丧失活性。维生素A的立体异构及构效关系相关链接维生素A醋酸酯在体内的代谢过程维生素A醋酸酯维生素A维A醛维A酸典型药物性状：本品纯品为白色结晶性粉末，不溶于水，可溶于植物油。又名骨化醇、麦角骨化醇维生素D2VitaminD2维生素D2稳定性:本品遇光或空气均易氧化变质，需避光、密闭保存。鉴别：本品的无水氯仿液与三氯化锑的无水氯仿液作用显黄色。作用：本品能促进钙、磷的代谢，临床用于用于维生素D缺乏症的预防与

6、治疗，主要防治佝偻病和骨质软化病。维生素D3性质：本品性状、稳定性与维生素D2相似。但由于在结构上维生素D3比D2少一个双健和甲基，所以化学稳定性高于维生素D2。VitaminD3维生素D3作用：本品本身不具有生物活性，进入体内，先后被肝、肾代谢形成1α，25-二羟基维生素D3即活性维生素D，才能发挥作用。维生素D2亦如此。本品主要维持血钙、血磷的平衡。临床主要用于抗佝偻病。课堂活动老年人和儿童能否通过只服用钙片来补充体内钙的缺失？如不能该如何才能保证机体对钙的充分吸收？不能单纯只通过服用钙片来补充。应在服用钙片的同时服用维生素D，以促进人体对

7、钙的吸收。相关链接机体钙、磷代谢及维生素D的应用维生素D在体内的代谢产物中以1α，25-二羟基维生素D3活性最强。而机体内钙磷代谢要依赖1α，25-二羟基维生素D3。它能促进小肠粘膜合成钙结合蛋白，使小肠增加对钙、磷的吸收和转运，亦能促进肾小管对钙、磷的重吸收，帮助骨骼钙化，促进骨骼生长。从而维持血浆中钙、磷的正常水平。当维生素D缺乏时，儿童可导致佝偻病，老年人可致骨质疏松。但是维生素D摄入过多可引起过多症，可累及心脏、肾脏等。因此，要依据需要正确服用维生素D。维生素D3体内代谢流程图相关链接机体钙、磷代谢及维生素D的应用典型药物性状：本品为微

8、黄色或黄色粘稠透明液体，几乎无臭。维生素E醋酸酯VitaminEAcetate维生素E醋酸酯稳定性：本品游离体-生育酚遇光或空气均易变质，需避光、密