传出神经系统药理学概论.ppt

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1、第五章传出神经系统药理概论掌握传出神经系统递质、受体的种类、分布及各型受体激动时的生理效应。熟悉传出神经递质的生物合成、转运、贮存、释放和代谢。了解传出神经系统药物的基本作用及其分类。传出神经自主神经运动神经交感神经副交感神经支配心肌、平滑肌和腺体等效应器支配骨骼肌一、传出神经的结构与功能中枢神经神经元效应器NA交感N副交感N骨骼肌ACh运动神经自主神经ACh二、传出神经系统的递质1、乙酰胆碱(ACh)2、去甲肾上腺素(NA，NE)ACh的合成、释放与灭活NA的合成、释放与灭活三、传出神经分类1)胆碱能神经：释放乙酰胆碱2)去甲肾上腺素能神经：释放去甲肾上

2、腺素四、传出神经系统的受体1.胆碱受体：能选择性与ACh相结合包括M受体和N受体2.肾上腺素受体：能选择性与NA、AD相结合包括α受体和β受体（一）胆碱受体1.毒蕈碱型受体(M受体)：对毒蕈碱敏感亚型：M1、M2、M3、M4、M5主要分布：副交感神经的节后纤维所支配的效应器细胞膜上如：血管、支气管及胃肠平滑肌、瞳孔、腺体等M受体激动效应（M样作用）：心脏抑制：心率减慢，心肌收缩力减弱血管和血压：血管扩张，血压降低兴奋平滑肌：支气管、胃肠道、泌尿道、子宫等平滑肌收缩瞳孔缩小：瞳孔括约肌收缩腺体分泌增加：汗腺、支气管腺、消化腺等的分泌增加2.烟碱型受体(N受体

3、)：对烟碱敏感亚型：N1受体：神经节N2受体：骨骼肌N受体激动效应（N样作用）：♦自主神经节兴奋：心脏兴奋、外周血管收缩、血压升高内脏平滑肌收缩、瞳孔缩小、腺体分泌增加♦肾上腺髓质分泌AD（肾上腺素）♦骨骼肌收缩（二）肾上腺素受体α受体：α1受体－血管平滑肌α2受体－突触前膜等β受体：β1受体－心脏β2受体－支气管、血管平滑肌（1）α1受体主要分布：在交感神经的节后纤维所支配的效应器细胞膜上如：血管平滑肌、瞳孔放大肌α1受体激动效应：血管收缩（血压升高）瞳孔扩大（2）α2受体主要分布：去甲肾上腺素能神经末梢的突触前膜α2受体激动效应：负反馈抑制去甲肾上腺素

4、释放（3）β1受体：主要分布：心脏、脂肪组织、肾小球旁系细胞等β1受体激动效应：心脏兴奋脂肪分解肾素分泌增加（4）β2受体：主要分布：支气管平滑肌、骨骼肌血管和冠状血管、肝脏β2受体激动效应：支气管平滑肌松弛骨骼肌血管和冠状血管舒张肝糖原分解等（5）β3受体：主要分布：脂肪组织、心肌β3受体激动效应：脂肪水解负性肌力五、受体激动后的信息传递机制了解较少，目前认为存在几种偶联方式：1、与离子通道相偶联2、与G蛋白偶联M、α1受体：Gq蛋白α2受体：Gi蛋白β1、β2受体：Gs蛋白N2受体属于配体门控离子通道受体，由5个亚基（）组成。在两个亚基上各

5、有一个Ach结合位点，当Ach与亚基结合后，促使门控离子通道开放，胞外Na+、Ca2+进入胞内，产生动作电位，导致肌肉收缩。1.与离子通道相偶联M、α1受体与配体结合激活Gq蛋白α亚基释放激活磷脂酶CIP3、DAG2.与G蛋白偶联促进胞内肌浆网钙池释放钙离子激活蛋白激酶C靶蛋白磷酸化产生各种生物效应β1、β2受体与配体结合激活Gs蛋白α亚基释放激活ACcAMP生成增加激活cAMP依赖性蛋白激酶激活效应蛋白产生生物效应。α2受体与配体结合激活Gi蛋白α亚基释放抑制AC产生相反的效应。β3受体与配体结合活化NOS途径NO激活GC细胞内cGMP生成增加激活PK

6、G产生生物效应六、传出神经系统药物的作用方式和分类（一）作用方式1、直接作用于受体激动药阻断药/拮抗药2、影响神经递质合成与转化、转运和贮存、释放（二）分类1.拟似药拟胆碱药胆碱受体激动药胆碱酯酶抑制剂肾上腺素受体激动药α、β受体激动药α受体激动药β受体激动药2.拮抗药抗胆碱药胆碱受体阻断药肾上腺素受体阻断药α、β受体阻断药α受体阻断药β受体阻断药