兰索拉唑肠溶微丸胶囊的研制-论文.pdf

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1、中国医药工业杂志ChineseJournalofPharmaceuticals2013，44(10)·993·兰索拉唑肠溶微丸胶囊的研制简勇学，解兵亮，赵凯，拂，周香莲，孙鹏(1．江西欧氏药业有限责任公司，江西新余3380042．河北凯盛医药科技有限公司，河北石家庄050035)摘要：先制备兰索拉唑和磺丁基一B一环糊精的包合物溶液，再采用流化床底喷技术用该溶液对空白丸芯包衣得到载药微丸，再依次包隔离层(以无水碳酸钠为碱性调节剂增加药物稳定性)和肠溶层，制得肠溶微丸，装入1号胶囊得兰索拉唑肠溶微丸胶囊。自制微丸与市售品(达克普隆)内容物在40℃、相对湿度75％或光照[(4500~5

2、00)Ix]条件下放置10d，外观、含量、有关物质和体外释放度等指标与0d时相比无明显变化，且本品与市售品的各项质量指标相近。关键词：兰索拉唑；包合物；磺丁基一B一环糊精；肠溶微丸；胶囊；稳定性中图分类号：R944．9文献标志码：A文章编号：1001—8255(2013)10-0993-04PreparationofCapsulesFilledwithLansoprazoleEnteric-coatedPelletsJIANYongxue，XIEBingliang，ZHAOKai，弹，ZHOUXianglian，SUNPeng(．JiangxiOurshiPharmaceutic

3、alCo．，Ltd．，Xinyu338004,"2．HebeiKingsciPharmaceuticalTechnologyCo．，Ltd．，Sho'iazhuang050035)ABSTRACT：Theblankpelletswerecoatedwithlansoprazole-—sulfobutylether-~-cyclodextrininclusionsolutionbyfluidizedbedbottomspraytechnology,andfollowedbycoatingwithinsulationlayer(containinganhydroussodiumcar

4、bonateasanalkalineadjustmentagenttoincreasethestabilityoflansoprazole)andentericlayertoobtainlansoprazoleenteric·coatedpellets．Theenteric—coatedpelletswereencapsulatedintohardgelatincapsules(sizeNo．1)．Whentheself-madepelletsandthecontentofcommercialproduct(Takepron)werestoredunderthecondition

5、ofhightemperature(40℃)，highhumidity(relativehumidityof75％)orillumination[(4500+500)lx]for10d，theappearance，content，relatedsubstancesandinvitroreleasehadnoobviouschanges．Andallabovequalityindexesoftheself-madepelletsweresimilartoTakepron．KeyWords：lansoprazole；inclusioncompound；sulfobutylether-

6、6-cyclodextrin；enteric—coatedpellet；capsule；stability兰索拉唑(1ansoprazole，1)是继奥美拉唑之后最早由日本武田公司开发，1992年由武田公司和上市的第二个质子泵抑制剂类抗溃疡药，通过抑制Houde公司在法国上市，1995年在美国上市。在我胃黏膜壁细胞的H／K+-ATP酶活性，强力并持久地国的上市品种为天津武田公司生产的1肠溶胶囊，抑制胃酸分泌⋯。目前临床主要用于治疗胃溃疡、商品名达克普隆，规格为15和30mg。十二指肠溃疡、反流性食管炎、佐一艾(Zollinger．1为弱碱性苯并咪唑类化合物，水溶性差，Elliso

7、n)综合征(胃泌素瘤)及吻合口部溃疡。1对湿、热、光不稳定，特别是在酸性溶液中降解更快(pH5时，=0．5h；pH7时，tl／z=18h)。已收稿日期：2012—10—11；修回日期：2013．03．13上市的1口服制剂有肠溶片及用肠溶胶囊壳分装药作者简介：简勇学(1968一)，男，高级工程师，从事药物的研发、物粉末制得的普通肠溶胶囊，这两种剂型均存在以生产与管理。Teh0790-7057003下缺点：一旦肠溶衣或胶囊壳破损将失去其肠溶作E—mail：yongxu~@126．co