专业论文文献-兰索拉唑肠溶片的制备

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1、兰索拉哇肠溶片的制备兰索拉呻肠溶片的制备摘要：目的制备兰索拉哩肠溶片。方法以甘露醇-淀粉（2：1）作为片芯的稀释剂，交联竣甲基纤维索钠（3%）为崩解剂，并辅以合适的增溶剂、稳定剂以提高片剂的溶出度及稳定性，以聚维酮K30的乙醇溶液为粘合剂，通过普通湿法制粒制得兰索拉哩颗粒，压片后分别包上隔离衣与肠溶衣制得兰索拉醴肠溶片。应用正交试验设计进行片芯处方筛选，然后在包装条件下作加速及长期稳定性考察。结果各项检测结果均符合规定。经过18个月的长期稳定性考察，其含量及有关物质均无明显变化，质量较为稳定。结论用所筛选的处

2、方制备的肠溶片符合设计要求，适合临床应用。关键词：兰索拉哩肠溶片溶出度兰索拉I座（Lansoprazole）为第二代质子泵抑制剂[1],由日本武田公司开发，1992年在日本首次上市，是新一代的苯并咪卩坐衍生物，是继奥美拉I坐之后世界上的第二个质子泵抑制剂，能抑制胃酸分泌，对幽门螺旋杆菌也有抑制作用，在保护和促进胃黏膜溃疡愈合、降低溃疡复发率等方面具有良好作用。临床上主要用于治疗胃及十二指肠溃疡，其疗效较H2受体拮抗剂法莫替丁、雷尼替丁强，毒副作用低，是一种很有发展前途的抗酸剂。目前国内虽有兰索拉卩坐肠溶片剂上

3、市，或因处方及制备工艺问题，导致制剂稳定性较差、生物利用度较低，或是采用特殊制备工艺，结果市于设备成本高而导致较高的生产成本。由于兰索拉卩坐难溶于水，在酸性条件下不稳定，在胃酸中容易被破坏，制成片剂或胶囊后口服吸收较慢、生物利用度较低，稳定性也差。笔者现在处方中加入适量稳定剂药用碳酸钠调节制剂的酸碱度，使制剂处丁弱碱性，从而增加了兰索拉I坐的稳立性，且碳酸钠性质温和，又有中和胃酸的作用，对制剂的稳定性及治疗作用具有双重意义。再就是加入适量的聚山梨酯80增溶剂，采用高浓度的聚维酮K30的无水乙醇做粘合剂，从而增

4、加了制剂的溶出度。采用普通的湿法制粒工艺，压片后分别包上隔离衣与肠溶衣制得兰索拉呻肠溶片。结果各项检测均符合木品质量标准之规定，同吋稳定性考察结果表明，木品在加速6个月及长期稳定性考察24个月内稳定。本研究的目的是研究与开发一种质量稳定、安全有效、便于生产、适合于临床应用的兰索拉呼肠溶片。一、材料与仪器1.材料兰索拉卩坐（威海迪泰制药有限公司），廿露醇（青岛明月海藻集团有限公司），预胶化淀粉（安徽山河药用辅料有限公司），交联竣甲基纤维素钠（安徽山河药用辅料有限公司），药用碳酸钠（湖北思明达医药有限公司），聚山

5、梨酯80（江苏晨牌药业有限公司），聚维酮K30（博爱新开源制药股份有限公司），硬脂酸镁（安徽山河药用辅料有限公司），隔离层包衣粉（胃溶型包衣粉）、肠溶包衣粉均由北京英茂药业有限公司提供。兰索拉哇对照品（中国药品丰物制品检定所）o2•仪器AUW120电子分析天平（口本岛津）,UV—2450紫外分光光度计（U本岛津），ZRS-8G智能溶出实验仪（天津天大天发），ZRS-5G型智能溶出仪（天津市天大天发科技有限公司），SPD-10A高效液相色谱仪（H本岛津）oIILSG220D湿法制粒机（北京航空工艺研究所），GZ

6、P—40冲高效旋转式压片机（北京翰林精细科技有限公司），BGB-150C高效有孔包衣机（温州市制药设备厂）。3.片芯处方筛选由于片剂中兰索拉呼含量低，乂为一难溶性的物质且极不稳定，因此，选择甘露醇-淀粉（2；1）作为片芯的稀释剂，交联竣甲基纤维素钠（3%）为崩解剂，并辅以合适的增溶剂吐温80、酸碱调节剂碳酸钠以提高片剂的溶出度及稳定性，通过实验数据证明，加入适量碳酸钠对对制剂起着良好的稳定作用。二、实验方法1・肠溶片的制备称取原辅料，分别粉碎过100目筛；取兰索拉瞠15g、甘露醇60g、淀粉30g＞交联竣甲纤

7、维素钠4g、碳酸钠1g于湿法制粒机内混合均匀，加入15%聚维酮K30的乙醇溶液（含吐温80）适量做粘合剂制湿粒，50°C以下干燥，颗粒控制水分在3%以内，用18目筛整粒，加入硬脂酸镁lg,混匀，取样检测颗粒含量，计算片重，压素片，分别再进行隔离层包衣（增重4%）与肠溶包衣（增重8%〜10%）,检验，包装，即得兰索拉醴肠溶片（规格:15mg/片）。2•有关物质［2］（避光操作）取本品10片・，除去肠溶衣，研细,精密称取适量（约和当于兰索拉呼50mg）,置25ml棕色量瓶中，加甲醇适量振摇使兰索拉呼溶解，并稀释至

8、刻度，摇匀，用0.5pm的滤膜滤过，取续滤液作为供试品溶液；精密量取lml置50ml棕色量瓶中，加流动和稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照含量测定项下的方法，精密量取上述两溶液各10P1,注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和，不得大于对照溶液的主峰面积。3•含量测定［2］（避光操作）照高效液相色谱法测定色谱条件:色谱柱DiamonsilT