药理学-肾上素受体激动药

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1、抢救有机磷农药中毒时,应用阿托品过量，上节课的问题选择药物缓解时，应选毒扁豆碱或新斯的明还是毛果芸香碱呢?为什么呢？第十章肾上素受体激动药（adrenoceptoragonists〕掌握：去甲肾上腺素、肾上腺素异丙肾上腺素熟悉：间羟胺、麻黄碱、多巴胺的特点和应用本节要求了解：构效关系、分类体内过程第一节构效关系及分类CHCHNHβα123456肾上腺素受体激动药的基本结构P90第二节α－R激动药〔来源及化学〕〔体内过程〕去甲肾上腺素（noradrenaline，NA）去甲肾上腺素肾上腺素间甲去甲肾上腺素3-甲氧-4–羟扁桃酸（VMA）图10－1去

2、甲肾上腺素的代谢COMTMAOMAO1、血管α1β2血管收缩皮肤、粘膜＞肾＞肝、肠系膜＞骨骼肌〔作用〕2.心脏β1心力↑传导↑离体：快在体：BP↑→减慢心排量：离体：增多整体：不明显HR：3.血压小量：收缩压↑＞舒张压↑脉压差：大较大量：舒张压↑＞收缩压↑脉压差：小〔临床应用〕1.休克收缩压维持在12kPa(90mmHg)2.药物中毒性低血压3.上消化道出血1～3mg稀释后po〔不良反应〕1.局部缺血和坏死防治1）不宜外漏2）热敷、普鲁卡因或酚妥拉明局部浸润注射2.急性肾功衰竭〔不良反应〕防治保正尿量25ml.h-1↑〔禁忌〕高血压、动脉硬化、器

3、质性心脏病、少尿、无尿间羟胺（metaraminol,阿拉明aramine)〔作用〕1.直接激动α、β－R2.促NA释放特点：1.不易被代谢，作用久2.升压温和持久3.不良反应少，可im4.连用有快速耐受性去氧肾上腺素和甲氧明(phenylephrineandmethoxamine)第三节α、β－R激动药肾上腺素(adrenaline,AD)〔来源〕〔体内过程〕心力↑、心率↑、传导↑、输出↑、耗氧↑、易心律失常β11.心脏：〔作用〕2.血管：皮肤、粘膜、α－－收缩αβ肾、脾、肠脑、肺骨骼肌、肝冠脉α－－－－收缩αβ－－－－收缩弱β－－－－舒张β－

4、－舒张3.血压小量：↑／0或↓脉压差：大大量：↑／↑脉压差：不明显一次给家犬iv1ug.kg-1血压呈双相反应问题一位精神分裂症患者，情绪异常激动，有伤人倾向，医生立即给其肌内注射氯丙嗪，药后患者安静。当起床时突然摔倒，测血压：50/30mmHg(氯丙嗪有α-R阻断作用）此时升压，选用AD、NA？4.平滑肌β2β15.代谢αβ2α妊娠末期抑制子宫张力和收缩心室内注射〔应用〕1、心脏骤停2、过敏性疾病1）过敏性休克2）支气管哮喘急性发作3）血管神经性水肿荨麻疹3、与局麻药伍用局部止血2、过敏性疾病〔不良反应及禁忌〕1.心悸、烦躁、头痛、血压升高2.

5、大量：血压↑↑－－－脑出血心律失常－－－心室纤颤3.不用：糖尿病、甲亢…多巴胺(dopamine,DA)〔作用〕(+)α-R,β1-R,D-R；对β2-R几无低浓度：(+)D1-R肾、肠、冠脉－舒张1.心血管：较高浓度：(+)β1–R：心脏兴奋血压：↑／0or梢↑多巴胺(dopamine,DA)高浓度：血压：↑／↑（α-R）2.肾脏：血流量增加，排钠利尿〔应用〕1.各种休克（感染性，心源性，出血性）2.与利尿药合用于急性肾功衰竭多巴胺(dopamine,DA)麻黄碱(ephedrine)特点：1.作用直接(+)α、β-R促进NA释放易快速耐受2.

6、性质稳定，可po.3.效应：缓慢、温和、持久4.中枢兴奋显著，易失眠用于：1.支气管哮喘预防和轻症的治疗麻黄碱(ephedrine)2.防止某些低血压3.鼻塞4.荨麻疹、血管神经性水肿第四节β－R激动药异丙肾上腺(isoprenaline,IPA)〔来源〕〔体内过程〕异丙肾上腺(isoprenaline,IPA)〔作用〕(+)β1–R,(+)β2-R,对α-R几无1.心脏：心力↑、HR↑↑、传导↑↑、耗氧↑2.血管：骨骼肌＞内脏＞冠脉3.血压：小量：↑∕↓脉压差大大量：↑∕↓舒张4.支气管:消除水肿不如AD(+)β2–R平滑肌舒张抑制过敏物质释放

7、5.其他血糖↑（弱）、耗氧↑异丙肾上腺(isoprenaline,IPA)〔应用〕1.心脏骤停2.支气管哮喘急性发作（舌下或喷雾）3.房室传导阻滞4.感染性休克〔不良反应〕2.大量：心律失常－－室颤1.常见：心悸、头晕3.冠心病、心肌炎、甲亢禁用多巴酚丁胺(dobutamine)(+)β1-R用于：1.心脏手术后心排出量低的休克2.心肌梗死并发的心衰本节小结P93思考题1.NA,AD,IPA对心脏、血管及支气管的作用有何异同？应用上有何异同？2.间羟胺、麻黄碱、多巴胺有何特点？