抗帕金森病药.doc

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1、抗帕金森病药(AntiparkinsonianAgents)一、单项选择题1.Levodopa产生外周副作用主要是因为A.Levodopa发挥作用的部位在中枢B.Levodopa绝大部分在外周被外周脱羧酶脱羧失活C.Levodopa是Dopamine的前药D.Levodopa是多巴胺替代剂2.Dopamine碱性较强，在体内以质子化形式存在，不能透过血脑屏障进入中枢,因此不能直接用作抗帕金森病药物。AmantadineHydrochloride，碱性比Dopamine强，但可直接供药用，原因可能是：A．生理条件下Amantadine虽然大部分为质子化形式，但其笼式结构增加了亲脂性并阻

2、止了氧化酶对其氨基的代谢，因而使较多的药物能够穿过血脑屏障，进入中枢神经系统发挥作用。B.Amantadine使纹状体中残存的完整的多巴胺能神经元释放多巴胺而发挥作用C.Amantadine本身具有抗病毒作用D.Amantadine没有芳香性基团3．Levodopa的化学结构为A.B.C.D.4．对Ropinirole来讲，不正确的是A.化学名为4-[2-(二丙氨基)乙基]-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮B.是一种强效的选择性、非麦角碱类DopamineD2-受体激动剂C.口服后吸收迅速而完全，生物利用度高达85％D.主要通过N－脱丙基化和氧化代谢失活5．对下列结构的药物，不正确的

3、描述是4A.为中枢性抗胆碱药B．有一个手性中心，临床用其消旋体C．水中溶解度好，不溶于甲醇、乙醇或氯仿中等有机溶剂D.化学名为3-（1-哌啶基）-1-环己基-1-苯基丙醇盐酸盐6．下列药物中哪个属于选择性DopamineD2受体激动剂？A.他利克索B．布地品C．司来吉兰D.苄丝肼7．盐酸金刚烷胺的化学名为A.4-[2-(二丙氨基)乙基]-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮B．3-（1-哌啶基）-1-环己基-1-苯基丙醇盐酸盐C．三环[3.3.1.13,7]癸烷-1-胺盐酸盐D.3-羟基-L-酪氨酸8．在稀氨水中，能和硝酸银产生白色沉淀的是A.司来吉兰B．恩他卡朋C．罗匹尼罗D.盐酸苯海

4、索二、填空题1.帕金森病是由于患者纹状体中减少，打破了其与另一神经介质乙酰胆碱（Acetylcholine）之间的平衡造成的。2.抗帕金森病药物按作用机制可分为，，，，，，。3.在体内Levodopa通过酶作用而形成，从而在部位发挥所需的抗帕金森病作用，在组织则造成不良反应。卡比多巴和苄丝肼是，与Levodopa同服，可显著增加进入系统的Levodopa的量。4.是多巴胺脱羧酶的辅酶，可增加外周脱羧酶的活性。Levodopa的外周副作用主要是因为在外周形成了大量的，所以，Levodopa不能与维生素B6合用。5.Levodopa的化学结构为。因为分子结构中含有，所以Levodopa极

5、易被空气中的氧氧化变色，，，，，等可加速其氧化变色进程。所以本品注射液常加作抗氧剂。6．Levodopa与外周脱羧酶抑制剂合用后，其在体内的代谢规律遵从药物的代谢失活途径，即，生成。7．纹状体内的Dopamine为，乙酰胆碱为，在帕金森病患者中，由于纹状体中的合成减少，破坏了Dopamine与乙酰胆碱之间的平衡，导致等的运动障碍。8．帕金森病发病实质是由于在黑质部位的催化下，Dopamine，造成，水平增加，使Dopamine神经元发生进行性退变的结果。9．Amantadine碱性虽，生理条件下大部分为，但增加了亲脂性，因而使较多的药物能够穿过血脑屏障，进入中枢神经系统发挥作用。10

6、．AmantadineHydrochloride同时具有和。三、名词解释题1．Dopamine的氧化应激学说42．Parkinson’sdisease四、问答题1.Levodopa可以与维生素B6合用吗？为什么？2.从多巴胺体内代谢上看，可在哪些环节进行药物设计，寻找抗帕金森病药物。3.老年痴呆患者并发震颤麻痹，可否用抗胆碱药治疗？为什么？4．抗帕金森病药物可分为几类？每类写出一个代表药物。参考答案一、单项选择题1.B2.A3.B4C5C6A7C8A二、填空题1.多巴胺2.多巴胺替代物；外周脱羧酶抑制剂；多巴胺释放剂；单胺氧化酶-B（MAO-B）抑制剂；儿茶酚-O-甲基转移酶（COM

7、T）抑制剂；多巴胺受体激动剂；辅助治疗药3.多巴脱羧；多巴胺；脑内；外周；外周脱羧酶抑制剂；中枢神经4.维生素B6；多巴胺5.；邻二酚结构；高温；水；光；碱；重金属；L-半胱氨酸盐酸盐6．儿茶酚胺类；3-OH的甲基化；7．抑制性递质；兴奋性递质；Dopamine；肌张力亢进8．Fe2+；氧化应激；羟基自由基；氧自由基9.强；质子化形式；其笼式结构10．抗帕金森病作用；抗病毒作用三、名词解释题1．Dopamine的氧化应激学说：Dopamine的氧化应激学说