抗细菌感染物药课件课件

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1、抗细菌感染药物知识庆阳市老年保健医院药剂科王海抗细菌感染药物的概念及基本知识常用抗细菌感染药物抗细菌感染药物的不良反应及合理应用抗细菌感染药物的概念及基本知识概念具有抗细菌作用的药物称为抗细菌药物，属于抗微生物药物。抗微生物药物来源有三种：1.由微生物生物合成。微生物在生长过程中为了生存竞争的需要，能产生抑制或杀灭其他微生物的化学物质，称为抗生素，如青霉素G、四环素等，由微生物生物合成。2.以微生物合成为基础，对其结构进行改造后所获得的新的化合物称为半合成抗生素，如氨苄西林、头孢唑林等都是有关抗生素的半合成产品，属半合成抗生素。3.完全由人工合成的抗细菌药物称为抗菌药，如磺胺类

2、、喹诺酮类药物都是人工化学合成的抗菌药。人工合成的抗菌药不能称为抗生素。示意图支原体，衣原体，立克次体、螺旋体。细菌人工合成的磺胺、咪唑和喹诺酮类等药物抗生素、半合成抗生素抗菌药物抗微生物药物的作用机制作用机制有四种：1、干扰细菌细胞壁的合成：如青霉素类、头孢类、D-丙胺酸多肽转移酶抑制剂。2、影响细菌蛋白质的合成：如四环素、氨基糖苷类、大环内酯类、氯霉素类。3、抑制细菌核酸的合成：如利福平。4、损伤细胞膜：如多肽类、多烯类。分　类1β-内酰胺类抗生素2大环内酯类3氨基糖苷类4四环素类5氯霉素类6糖肽类7氟喹诺酮类8林可胺类9磺胺类10硝基呋喃类11其它类抗生素ß-内酰胺类β-

3、内酰胺类抗生素是目前临床上治疗感染性疾病的重要药物。该类药物包括青霉素类、头孢菌素类、青霉烯类、单环内酰胺类和β-内酰胺酶抑制剂，它们的共同特点是具有抗菌活性部分β-内酰胺环。6-氨基青霉烷酸为青霉素的基本结构，其中有3个手性碳原子，绝对构型为2S、5R、6R的异构体。7-氨基头孢烷酸为头孢菌素类的基本母核，绝对构型为6R、7R异构体。一、概述二、青霉素类天然青霉素是霉菌属的青霉菌经发酵而得，共有7种成分，以青霉素G的临床应用价值最高。（一）天然青霉素类的共同特性不耐酸不耐酶抗菌谱窄不耐酶青霉素类的母核是由β-内酰胺环和五元的氢化噻唑环并合而成，由于张力较大两个环不共平面，因此

4、β-内酰胺环的羰基与氮上的孤对电子对不能形成共轭，易受到亲核或亲电性试剂的进攻，导致β-内酰胺环破裂。在稀酸溶液中（pH4.0)及室温条件下，侧链羰基氧原子上的孤对电子作为亲核试剂，进攻β-内酰胺环，经电子转移重排生成青霉烯酸。不耐酸在强酸或氯化高汞的作用下，侧链羰基氧原子上的孤对电子作为亲核试剂，进攻β-内酰胺环，经电子转移重排生成青霉烯酸。知识链接——青霉素过敏反应机制过敏性休克、荨麻疹和血管神经性水肿等为临床常见的青霉素过敏反应表现，其引发过敏反应的杂质分内源性和外源性两类。外源性过敏原源于生产过程中，青霉素裂解生成的一些青霉噻唑酸与体内蛋白质结合形成的青霉噻唑蛋白抗原；

5、内源性过敏原源于β-内酰胺开环后形成的聚合物，聚合度越高过敏反应越强。生产过程中的成盐、干燥、温度及pH调节等均可刺激过敏反应的发生。为了提高青霉素的用药安全性，降低聚合物的生成是有效途径之一。（二）半合成青霉素在α位引入吸电子基团阻碍了青霉素在酸性条件下的电子转移重排，增加了对酸的稳定性。在侧链酰胺上连有较大空间位阻的取代基使酶作用的适应性降低从而增加了β-内酰胺环的稳定性。在侧链α位引入极性基团如：氨基、羧基、磺酸基等扩大了抗菌谱。耐酸青霉素耐酶青霉素广谱青霉素青霉素类药品1.天然青霉素，包括青霉素G、青霉素V、主要作用于革兰氏阳性菌、革兰氏阴性球菌、和某些革兰氏阴性杆菌如

6、嗜血杆菌属。2.氨基青霉素类，包括氨苄西林、阿莫西林、巴氨西林、匹氨西林等。这一组主要用于对青霉素敏感的革兰氏阳性菌以及部分革兰氏阴性杆菌如大肠杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、志贺菌属和流感杆菌等。青霉素类药品3.抗葡萄球菌青霉素类，包括本类药物包括氯唑西林、双氯西林、苯唑西林、氟氯西林、甲氧西林、萘夫西林等，本组青霉素对产β内酰胺酶葡萄球菌属亦有良好作用。4.抗假单胞菌青霉素类，包括羧苄西林、美洛西林、哌拉西林、替卡西林等，本组药物对草兰阳性菌的作用较天然青霉素或氨基青霉素为差，但对某些革兰阴性杆菌包括铜绿假单胞菌有抗菌活性。三、头孢菌素类头孢菌素类主要是指半合成的广谱抗生素，

7、是由天然的头孢菌素C经结构改造而得。头孢菌素C的母核为四元的β-内酰胺环和六元的氢化噻嗪环的稠合体系，侧链为亲水性的D-α-氨基己二单酰氨基。（一）概述知识链接——头孢菌素的结构改造II能影响对β-内酰胺酶的稳定性IV能影响抗生素效力和药物动力学的性质I是抗菌谱的决定性基团III对抗菌效力有影响头孢菌素类药品1.笫一代头孢菌素：对第一代头孢菌素敏感的菌主要有β－溶血性链球菌和其他链球菌、包括肺炎链球菌（但肠球菌耐药），葡萄球菌（包括产酶菌株）、流感嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌