最新抗胆碱酯酶药和幻灯片.ppt

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1、抗胆碱酯酶药和第二节抗胆碱酯酶药[作用机理]抗胆碱酯酶药+AChE→复合物复合物水解较慢→AChE活性受抑制→ACh增多或堆积→产生拟胆碱作用。药物分类易逆性抗AChE药难逆性抗AChE药[药理作用]1、对骨骼肌的兴奋作用最强抑制AChE直接激动N2受体促ACh释放2、对胃肠道、膀胱平滑肌的兴奋作用较强3、其他：对心血管、腺体、眼睛和支气管平滑肌作用较弱[体内过程]季铵，脂溶性低，吸收少而不规则。口服比皮下注射量大10倍，在血浆、肝脏代谢，不易透过角膜及血脑屏障。口服、皮下或肌内注射。[临床应用]1、重症肌无力（也可用吡斯的明和安贝氯铵）2、手术后肠气胀和尿潴留（甲硫酸盐或溴化盐）3、阵发性室

2、上性心动过速4、非去极化性肌松药过量中毒解救[不良反应]1、副作用2、过量：似有机磷酸酯中毒解救：洗胃、维持呼吸、静注阿托品。[禁忌症]机械性肠梗阻、尿路梗阻支气管哮喘吡斯的明1、作用弱、慢、长2、治疗重症肌无力手术后肠气胀和尿潴留安贝氯铵作用久，治疗重症肌无力依酚氯铵1、作用快、短。2、用于重症肌无力诊断毒扁豆碱(依色林)地美溴铵主要治疗青光眼他克林（1993美国FDA批准）（肝毒性）Donepezil（多奈哌齐，安理申）Rivastigmine（又名exelon，艾斯能）美曲磷脂抑制中枢AChE主要用于阿尔茨海默病（皮层下区域，如下橄榄核胆碱能神经元完整性缺陷）改善认知能力和定向能力二、难

3、逆性的抗胆碱酯酶药敌敌畏、敌百虫、乐果内吸磷、对硫磷、马拉硫磷沙林、梭曼、塔崩有机磷酸酯类毒物[中毒机制]有机磷+AChE→磷酰化AChE(难以水解)→ACh堆积老化单烷氧基磷酰化AchE单烷基磷酰化AchE中毒症状急性中毒慢性中毒急性中毒表现1、M样症状腺体分泌增加：口吐白沫、大汗淋漓、肺湿罗音、流泪等平滑肌兴奋：呼吸困难、恶心、呕吐、腹痛、腹泻；大小便失禁。眼睛：瞳孔针尖样大小、眼痛、视力模糊心血管：心率减慢、Bp↓。2、N样症状：1）神经节兴奋（N1）：心率↑、Bp↑2）骨骼肌(N2)：肌束颤动、肌无力、麻痹。3、中枢神经系统先兴奋（不安、惊厥）后抑制意识模糊、共济失调、反射消失、昏迷等

4、慢性中毒表现血中活性AChE持续明显下降临床体征：神经衰弱综合征、多汗，偶见肌束颤动及瞳孔缩小。多发性神经炎。[中毒的防治]1、预防：加强管理，采取有效的劳动保护措施，进行安全知识教育。2、治疗避免继续吸收移出现场清洗皮肤（温水、皂水）洗胃(2%NaHCO3/0.9%NS)注意：敌百虫中毒不能用碱性溶液洗胃2)特效解毒药物：阿托品＋AChE复活药阿托品①解除M样症状（松弛平滑肌、抑制腺体分泌、扩大瞳孔、加快心率和调节血压）。②较大剂量对抗部分中枢症状用药原则：尽早、反复、足量（阿托品化）中、重度中毒合用胆碱酯酶复活药胆碱酯酶复活药用药原则：尽早、反复、适量。第三节胆碱酯酶复活药胆碱酯酶复活药是

5、一类能使已被有机磷酸酯类抑制的乙酰胆碱酯酶恢复活性的药物，常用的有：碘解磷定PAM氯解磷定PAM-Cl[作用机制]1、解磷定+磷酰化AChE→复合物（裂解）→磷酰化解磷定+AChE（游离、恢复活性）2、解磷定+游离有机磷酸酯类→磷酰化解磷定（阻止有机磷酸酯类继续抑制AChE活性）解磷定的作用[临床应用]1、对内吸磷、马拉硫磷和对硫磷效果好2、敌百虫、敌敌畏中毒疗效稍差3、乐果中毒无效①对骨骼肌作用最明显，能迅速控制肌束颤动②对植物神经的功能恢复较差③对中枢神经系统的中毒症状也有改善[注意事项]1、及早使用，反复给药。2、应与阿托品合用(不能直接对抗ACh)3、严格控制剂量(≯2g或500mg/

6、min)原因：①本身有神经肌肉接头阻滞作用②抑制AChE的作用。复习题：1、抗胆碱酯酶药的分类2、新斯的明的作用、机理和用途，禁忌症3、有机磷酸酯的毒理、急性中毒的表现、特效解毒药是什么？4、阿托品能解除有机磷中毒的哪些症状？用药原则5、胆碱酯酶复活剂的解毒机理、临床应用及用药原则。成长的故事成长是缓缓流淌的溪流。悄然地，我们就长大了。成长，不仅意味着身体的成熟，更多是体现着你心理的变化，情感的丰富。学会了坚强，学会了坦然。成长是—个蜕变的过程，由简单到复杂，由幼稚至成熟。一季又一季美丽的鲜花，一代又一代美丽的成长故事，收集这些鲜花，串起这些故事，以“成长”为话题写一篇作文。一、审题指导：1、

7、说说什么叫“成长”？2、哪些算是成长呢？A品德方面的成长：会帮助同学了 为父母做事了能恪守诺言坚持原则……B学习方面的成长：能坚持不懈了 自己的难题自己解决 能主动探索知识了  能体会到大人的苦心了  知道细心的重要……C能力方面的成长：学会了一项技能  能自己独自回家了会开展小队活动了 会为大家服务了 能耐心做事情……D友情方面的成长：会解决同学矛盾 会真心对待朋友  学会了谦让……E在失败与沮