附件6.药学院系、所国际一流水平研究生课程简介

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1、附件6．药学院（系、所）国际一流水平研究生课程简介(中英文各一份)课程名称：药物设计课程代码：514.504课程类型：■一级学科基础课□二级学科基础课□其它：考核方式：考试教学方式：讲授适用专业：药学各专业适用层次：■硕士□博士开课学期：第一学期总学时：32学时学分：2学分先修课程要求：高等有机化学课程组教师姓名职称专业年龄学术方向姜凤超（负责人）教授药物化学57药物设计与合成万谦教授药物化学药物设计与合成马翔副教授药物化学药物设计与合成吕子敏副教授药物化学50药物设计与合成课程负责教师教育经历及学术成就简介：姜凤超教授，国务院政

2、府津贴获得者。博士、硕士研究生导师，中国药学会药物化学专业委员会委员、湖北省药学会药物化学专业委员会副主委、湖北省化学化工学会理事。1985年元月毕业于武汉大学化学系并获硕士学位。1985年-1986年在湖北省化学研究所工作，1986年至今工作于华中科技大学同济医学院药学院。研究方向为药物设计与合成，药物结构修饰与构效关系研究，老年病药物与抗肿瘤药物研究。已申请相关发明专利5篇，获得新药证书两项以及陕西省科技进步三等奖1项；在国内外相关杂志上发表论文80余篇，多篇文章被SCI、EI、CA等收录，其中一些文章被引用近百次，参加国际国

3、内相关学术会议论文50余篇，多篇文章获得省级以上优秀科研论文奖。主编《药物设计学》（获第十届中国石油和化学工业优秀图书奖一等奖）和《药物合成》、参编《生物利用度控制——药物化学原理、方法和应用》等专著。承担药学院研究生《新药设计》、《药物合成学》、《生物信息学》，本、专科生《无机化学》、《蛋白质结构模拟与药物设计》等课程的教学任务。先后主持进行了《微型化学试验及其在教学中应用的研究》，《药学专业化学学科教学模式改革的探索》（湖北省教委课题）等项教学科研课题，已经发表相关教学科研论文10余篇。承担卫生部规划教材《无机化学》（第4、5

4、版副主编，第6版主编），配套《无机化学学习指导与习题集》（1-3版主编），《药物设计学》（第2版参编）（人民卫生出版社），《药物化学》（第二版参编）、《药物化学》（参编，高等教育出版社），配套的《药物化学应试指南》（第1、2版）等教材及相应辅助教材的编写。已培养硕士研究生20余名，获得湖北省优秀硕士论文2人次，获得包括湖北省优秀学士论文一等奖在内的学士论文奖多次，指导的学生获得湖北省大学生优秀科技成果二等奖两次。多年来获得多项校级以上的奖励，如卫生部三育人先进个人、湖北省师德先进个人各一项，校先进教师、校优秀共产党员等表彰多项。课

5、程教学目标：通过本课程的学习，将从三个方面将药物设计的基本知识传授给学生，首先介绍体内生物大分子的结构、性能及作用（分子生物学基础），疾病产生的机理，药物作用靶点，药物与受体作用的理论与模型，药物活性与结构的关系以及机体对于药物的作用等内容。使学生明确设计的药物要做什么，是怎样做的，将会受到那些因素的影响。然后从不同层次，不同方位介绍包括先导物的发现与优化、药物设计的基本原理与方法（主要介绍了拼合原理、局部修饰、生物电子等排原理、前药原理和软药等），计算机辅助药物设计以及基因技术在药物设计中的应用等药物设计的基本方法。，最后以近年

6、来发展迅速的酶抑制剂、肽拟似物等为例介绍药物设计的原理和方法的具体应用。尽可能多地将药物设计的基本理论和具体方法传递给学生，造就一批具有药物设计新知识和新方法的高级药学人才。课程大纲：（章节目录）第一章绪论§1.1新药研究的发展§1.2药物研究的过程§1.3新药的类型§1.4药物设计的基本方法第二章药物设计的生命科学基础§2.1分子生物学基础§2.1.1生物大分子的结构特征§2.1.2生物大分子结构与功能的关系§2.1.3生物膜§2.2分子药理学基础§2.2.1疾病机理研究§2.2.2药物作用的靶点§2.2.3内源性活性物质§2.

7、2.4药物与受体作用的化学本质§2.2.5药物的结构与活性的关系§2.3机体对药物的作用§2.3.1药物在体内的作用过程§2.3.2药物在体内的转运§2.3.3药物在体内的代谢第三章先导物的发现与优化§3.1先导物的定义§3.2先导物的发现§3.3先导物的优化第四章先导物优化的原理和方法§4.1先导物优化的基本原则§4.2拼合原理§4.2.1拼合原理的基本原理及方法§4.2.2具体例证§4.3局部修饰方法§4.3.1同系物变换§4.3.2多重键的引入§5.2.3具有空阻效应的基团的引入§5.2.4基团电性的改变§4.4生物电子等排

8、原理§4.4.1生物电子等排体的类型及特点§4.4.2经典生物电子等排体§4.4.3非经典生物电子等排体§4.5前药原理§4.5.1前药原理的基本理论§4.5.2前药原理的应用§4.5.3靶向药物设计§4.6软药设计§4.6.1软药的基本原理§4.