(医药卫生)舒芬太尼临床应用

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1、舒芬太尼的临床应用宜昌人福药业有限责任公司芬太尼家族的发展芬太尼1960年舒芬太尼1974年阿芬太尼1976年瑞芬太尼1996年德国2003年中国药代动力学瑞芬太尼舒芬太尼阿芬太尼芬太尼持续输注后半衰期3min30min50-55min＞100min非器官依赖性代谢是否否否非特异性酯酶代谢是否否否芬太尼家族的药代动力学比较芬太尼家族镇痛作用药物效能最低有效血浆浓（ng/ml）吗啡120芬太尼1000.2舒芬太尼10000.02瑞芬太尼1340.21976年首次合成舒芬太尼1984年被FDA批准在临床应用欧美国家广泛用于手术麻醉镇痛已长达近20年湖北宜昌人福药业研发生产

2、舒芬太尼历史舒芬太尼药物特点药物类别：麻醉管制药品化学名：N-[4-(甲氧甲基）-1-[2-(2-噻吩基)乙基]-4-哌啶基]-N-苯丙酰胺1、芬太尼类μ型阿片受体激动剂，是芬太尼亲和能力的7-10倍；与受体的结合具有饱和性、可逆性和特异性2、亲脂性为芬太尼的2倍，易透过细胞膜和血脑屏障3、镇痛持续时间为芬太尼的2倍4、静脉内用药的效价是芬太尼的10倍5、椎管内用药的效价是芬太尼的4-6倍6、呼吸抑制弱7、循环稳定性好8、恶心、呕吐、瘙痒等发生率低舒芬太尼的药理舒芬太尼为μ阿片受体高选择性激动剂镇痛效应强于芬太尼、吗啡舒芬太尼与阿片受体的结合具有饱和性，可逆性和特异性

3、它与阿片受体的亲和力是芬太尼的7.7倍以上舒芬太尼与芬太尼的效价比为5～10:1舒芬太尼的药理芬太尼降低安氟醚MAC为65％在人体，舒芬太尼降低异氟醚的MAC达88.6%降低异氟醚MAC达50%的血浆药物浓度为0.145ng/ml舒芬太尼能降低安氟醚MAC达78％原理舒芬太尼通过血脑屏障的速度较芬太尼快药物强脂溶性，在人体PH值范围内较少离子化，进入中枢神经系统较快药代动力学参数舒芬太尼芬太尼血浆蛋白结合率(%)9384α1-酸性蛋白结合率(%)8444分布容积(L/Kg)2.94.1清除率（ml/kg.min）12.713.3排泄半衰期(min)160240持续输注

4、(4h)后半衰期（min）30260舒芬太尼药代动力学特性在体内经肝生物转化，形成N-去烃基和O-去甲基的代谢物，然后随尿和胆汁排出。代谢物基本无活性，24h内80％被排泄，仅2％以原形排泄；实验证明用药后，对肝肾功能影响少舒芬太尼于给药后2.7h仅有2.5％的药物贮存于体内，因而再吗啡化的可能性很少（芬太尼给药后5小时仍有25％以上的药物储存于体内)舒芬太尼药代动力学特性项目药品舒芬太尼芬太尼治疗指数（LD50/ED50)25211277效价比值5－101起效时间（min）1.3-37-8最大效应时间（min）6.26.8持续镇痛时间(min)芬太尼的2倍30安全

5、范围：吗啡：70-90，杜冷丁：4-7舒芬太尼药效学特点镇痛作用强为纯μ受体激动剂，结合力比芬太尼强7-10倍镇痛作用约比芬太尼强5-10倍镇痛作用时间比芬太尼长2倍舒芬太尼药效学特点有催眠作用小剂量使用有一定的镇静作用协同镇静催眠作用麻醉诱导更为平稳可以减少其用量BowdleTA,WardRJ.requirement.Anesthesiology,1989;70:26-30.舒芬太尼药效学特点舒芬太尼药效学特点安全范围大！对循环系统、呼吸系统及应激反应均小于芬太尼有效减少术后心肌缺血，是心脏手术的理想药物舒芬太尼抑制应激反应的作用比芬太尼强等效剂量时，术中去甲肾上腺

6、素水平均低于芬太尼抑制诱导插管时的刺激反应适用开胸、心脏等手术舒芬太尼对应激反应的影响小舒芬太尼抑制呼吸的时间比镇痛时间短与芬太尼相比呼吸抑制少而短BowdleTA,WardRJ.requirement.Anesthesiology,1989;70:26-30.舒芬太尼对呼吸功能影响弱舒芬太尼临床优势镇痛作用更好安全阈宽，治疗指数>25000；（芬太尼270）等效剂量下，只需芬太尼用量的十分之一镇痛时间长，是芬太尼的2倍提高痛阈更安全血流动力学稳定性更好呼吸抑制的比率小，术后恢复快术后镇痛效果比芬太尼好，持续时间比芬太尼长恶心、呕吐、瘙痒等不良反应更少舒芬太尼临床优势

7、更符合现代麻醉技术长时间静脉持续输注无蓄积可以得到非常稳定的血药浓度，镇痛及镇静水平稳定稳定的血流动力学术后意识恢复的时间很快是丙泊酚麻醉时的理想配伍用药舒芬太尼临床优势舒芬太尼临床剂型宜昌人福药业规格：1ml-50ug2ml-100ug5ml-250ug临床应用复合麻醉或全凭静脉麻醉舒芬太尼的镇痛作用强可应用于各类手术如：心胸、腹部、颈部、颅脑等手术术前用药：长托宁1mg或阿托品0.5mg麻醉诱导：舒芬太尼0.2-0.3ug/kgTCI1.5-2ng/ml麻醉维持麻醉维持恒速输注TCI单次追加舒芬太尼0.2ug/kg/h0.7ng/ml10ug/次