舒芬太尼临床应用.ppt

《舒芬太尼临床应用.ppt》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在教育资源-天天文库。

1、舒芬太尼的临床应用芬太尼家族的发展芬太尼1960年舒芬太尼1974年阿芬太尼1976年瑞芬太尼1996年德国2003年中国芬太尼类产品的分子结构式N-C-CH2-CH3C-O-CH3CH3-O-C-CH2-CH2-N芬太尼N-C-CH2-CH3HOCH2-CH2-N阿芬太尼CH3-CH2-NN-CH2-CH2-NN-C-CH2-CH3CH2-O-CH3NNOO舒芬太尼CH2-O-CH3N-C-CH2-CH3CH2-CH2-NOS雷米芬太尼OO?HCIO药代动力学瑞芬太尼舒芬太尼阿芬太尼芬太尼持续输注后半衰期3min30min50-55min＞100min非器官依赖性代谢是否否否非特异性酯酶代谢

2、是否否否芬太尼家族的药代动力学比较芬太尼家族药代动力和药效学特性芬太尼舒芬太尼阿芬太尼瑞芬太尼pka8.48.06.87.1Tα1/21-21-21-20.5-1.5Tβ½10-3015-2010-200.5-1.5起效时间1-2min1-3min30S30S峰效时间3-4min5-6min1-2min1min作用时间30min60min15min5-10min油水比860177813.417.9分布容积41.70.860.3-0.4芬太尼家族药代动力和药效学特性芬太尼舒芬太尼阿芬太尼瑞芬太尼代谢途径脱甲基脱甲基脱甲基非特异酯酶水解代谢产物无活性无活性无活性无活性排泄肾、胆汁肾、胆汁肾、胆汁肾

3、、胆汁清除率13136.450(ml/kg/min)镇痛效能100100020-25134静脉等效剂量100ug15ug750ug100ug镇痛剂量1-2ug0.1-0.2ug10-20ug0.05-2ug血浆浓度0.20.0220.2(ng/ml)芬太尼家族镇痛作用药物效能最低有效血浆浓（ng/ml）吗啡120芬太尼1000.2舒芬太尼10000.02瑞芬太尼1340.21976年首次合成舒芬太尼1984年被FDA批准在临床应用欧美国家广泛用于手术麻醉镇痛已长达近20年湖北宜昌人福药业研发生产协和药业于2003年正式由德国IDT公司引进舒芬太尼历史舒芬太尼药物特点药物类别：麻醉管制药品化学名

4、：N-[4-(甲氧甲基）-1-[2-(2-噻吩基)乙基]-4-哌啶基]-N-苯丙酰胺1、芬太尼类μ型阿片受体激动剂，是芬太尼亲和能力的7-10倍；与受体的结合具有饱和性、可逆性和特异性2、亲脂性为芬太尼的2倍，易透过细胞膜和血脑屏障3、镇痛持续时间为芬太尼的2倍4、静脉内用药的效价比是芬太尼的10倍5、椎管内用药的效价比是芬太尼的4-6倍6、呼吸抑制弱7、血液稳定性好8、恶心、呕吐、瘙痒等发生率低舒芬太尼的药理舒芬太尼为μ阿片受体高选择性激动剂镇痛效应强于芬太尼、吗啡舒芬太尼与阿片受体的结合具有饱和性，可逆性和特异性它与阿片受体的亲和力是芬太尼的7.7倍以上舒芬太尼与芬太尼的效价比为5～10:

5、1舒芬太尼的药理芬太尼降低安氟醚MAC为65％均呈现峰顶效应在人体，舒芬太尼降低异氟醚的MAC达88.6%降低异氟醚MAC达50%的血浆药物浓度为0.145ng/ml舒芬太尼能降低安氟醚MAC达78％原理舒芬太尼通过血脑屏障的速度较芬太尼快药物强脂溶性，在人体PH值范围内较少离子化，进入中枢神经系统较快效价比舒芬太尼与芬太尼为5～10:1舒芬太尼终末清除半衰期短药代动力学参数舒芬太尼芬太尼血浆蛋白结合率(%)9384α1-酸性蛋白结合率(%)8444分布容积(L/Kg)2.94.1清除率（ml/kg.min）12.713.3排泄半衰期(min)160240持续输注(4h)后半衰期（min）30

6、260舒芬太尼药代动力学特性在体内经肝生物转化，形成N-去烃基和O-去甲基的代谢物，然后随尿和胆汁排出。代谢物基本无活性，24h内80％被排泄，仅2％以原形排泄；实验证明用药后，对肝肾功能影响少舒芬太尼于给药后2.7h仅有2.5％的药物贮存于体内，因而再吗啡化的可能性很少（芬太尼给药后5小时仍有25％以上的药物储存于体内)舒芬太尼药代动力学特性项目药品舒芬太尼芬太尼治疗指数（LD50/ED50)25211277效价比值5－101起效时间（min）1.3-37-8最大效应时间（min）6.26.8持续镇痛时间(min)芬太尼的2倍30安全范围：吗啡：70-90，杜冷丁：4-7舒芬太尼药效学特点

7、镇痛作用强为纯μ受体激动剂，结合力比芬太尼强7-10倍镇痛作用约比芬太尼强5-10倍镇痛作用时间比芬太尼长2倍舒芬太尼药效学特点BrunnerMDetal，BrJAnaesth，1994；72:42-46N=30,三个相对应的剂量：舒芬太尼：0.1,0.2,0.4ug/kg,;芬太尼：1.0,2.0,4.0ug/kg*第一个数据点在用药后5分钟ANESTHANALG1990;70:8-15健康受试