甲状腺激素和抗甲状腺药1

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1、第三十六章甲状腺激素和抗甲状腺药THRYOIDHORMONESANDANTITHROIDDRUGS甲状腺激素：ThyroidHormones来源：1、提取：天然2、人工合成：碘赛罗宁左甲状腺素碘：甲状腺中含全身总量的90%，为血浆中25~50倍。甲亢时达250倍。T4：甲状腺素T3：三碘甲状腺原氨酸甲状腺激素的合成途径：1摄碘依靠碘泵摄取血中的碘2活化碘在过氧化物酶的作用下活化，转化成活性碘3酪氨酸碘化活性碘与酪氨酸残基结合4藕联碘化产物形成藕联在一起，形成T3、T4甲状腺素的贮存、分泌：储存：甲状腺的腺泡内分泌：释

2、放入血功能调节：主要受下丘脑和腺垂体调节。药理作用和作用机制：正常人每日分泌T4>75μgT325μg1、维持生长发育：幼儿：呆小病（克汀病）可调节几种生长因子的合成和分泌：生长介素上皮生长因子神经生长因子甲低时，粘液性水肿2、促进代谢甲状腺素能促进物质代谢，提高产热。3、提高机体交感-肾上腺系统的敏感性。体内过程T3T4生物利用度50~75%90~95%作用快、强弱、长游离量0.3%0.03%T1/21天6~8天体内过程临床应用：1、呆小病：2、粘液性水肿：3、单纯性甲状腺肿抗甲状腺药AntithyroidDrug

3、s硫脲类碘化物β受体阻断药放射性碘一、硫脲类1硫脲类：Thiocarbanides（1）硫氧嘧啶类:甲硫氧嘧啶丙硫氧嘧啶（2）咪唑类：他巴唑Tapajole卡比马唑Carbimajole药理作用及作用机制：1）抑制甲状腺素的合成，但对已合成的甲状腺素没有作用。2）丙硫氧嘧啶阻碍T4→T3→血中T3↓3）免疫抑制作用→甲状腺刺激性免疫球蛋白↓（甲亢可能和自身免疫有关）特点：慢、2～3周起效１～３月，基础代谢才正常对已合成的甲状腺激素无效可用1～2年1、甲亢治疗：用于轻症患者。60-70%代偿性甲状腺肿大。临床应用：2.

4、术前准备：先服硫脲类→术前7-10天加用碘化物、腺体缩小、变韧，以利手术↓出血。3.甲亢危象：用丙硫氧嘧啶大剂量80-1000mg/日<1周大剂量碘综合措施冬眠合剂β受体阻断药等。不良反应：1.过敏反应：皮肤瘙痒2.消化道反应：恶心、呕吐3.粒细胞缺乏症4.甲状腺肿和甲状腺功能减退碘及碘化物药理作用及临床应用：小剂量：可预防单纯性甲状腺肿。大剂量：抗甲状腺①抑制甲状腺激素的释放②抑制TSH的释放抗甲状腺特点：强：快：1～2天起效，10～15天达最大效应易复发：临床应用：1.防治碘缺乏：1996年起实行全民补碘2.术前

5、准备：7-10天前加碘。3.甲状腺危象：加入10%G、S溶液中iv服用复方碘，不超过2周，同服硫脲类。连续应用发生脱逸→I–摄取↓→胞内I–浓度↓。失去抑制甲状腺素合成效应→复发或加剧。故不能单独用于甲亢内科治疗。不良反应：1.过敏：iv时，做碘过敏试验。2.慢性中毒：3.诱发甲状腺功能紊乱：不长期用可通过胎盘乳汁排出，孕妇及乳母慎用。放射性碘RadioactiveIodine131I、125I、123I等131I常用：T1/28天56天消除99%以上β射线：99%，射程2mm，只限于实质细胞内γ射线：1%，判断甲状

6、腺摄碘功能、甲状腺腺体定位临床应用：1、甲亢：不宜手术、术后复发、其它药无效或过敏者、1个月见效2、功能检查β受体阻断药机制：1）抑制β受体，改善症状2）抑制T4或T33）对抗甲亢时交感兴奋症状明显，与硫脲类合用效更好