甲状腺激素和抗甲状腺药ThyroidHormoneandAntithy

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1、32.甲状腺激素和抗甲状腺药ThyroidHormoneandAntithyroidDrugs毛一卿Tel：82805003Email：maoyiqing@bjmu.edu.cn1本章内容1、甲状腺激素(ThyroidHormone)2、抗甲状腺药(AntithyroidDrugs)2-1硫脲类(Thioureas)2-2碘及碘化物(iodine&iodide)2-3放射性碘(Radioiodine)2-4β受体阻断药3、促甲状腺激素(ThyrotropicHormone,TSH)4、促甲状腺激素释放激素(thyrotropin-r

2、eleasinghormone，TRH)2甲状腺Thyroid基本结构单位：甲状腺腺泡腺泡腔内：胶质，其主要成分为含有甲状腺激素的甲状腺球蛋白。上皮细胞：强大的摄碘功能。3ThyroidHormoneThyroidHormone包括：甲状腺素(thyroxin，T4)三碘甲状腺原氨酸(triiodothyronine，T3)原料：酪氨酸--人体自行合成碘--食物供应4HOIIOCH2CHCOOHIINH2甲状腺素(T4)HOCH2CHCOOHINH23-单碘酪氨酸(MIT)IHOCH2CHCOOHNH2I3,5-双碘酪氨酸(DIT)

3、三碘甲状腺原氨酸(T3)IHOOICH2CHCOOHINH25ThyroidHormone【合成、贮存和分泌】合成：1、碘的摄取：碘泵，主动摄取。2、碘的活化及酪氨酸的碘化：碘化物活性碘一碘酪氨酸(monoiodotyrosine，MIT)二碘酪氨酸(diiodotyrosine，DIT)过氧化物酶甲状腺球蛋白(thyroglobulin，TG)上的酪氨酸残基6ThyroidHormone合成：3、碘化酪氨酸的缩合：(过氧化物酶)MIT+DIT→T3DIT+DIT→T4贮存：4、含有MIT、DIT、T3、T4的TG，储存在腺泡腔内。

4、分泌：5、腺泡上皮细胞：胞饮(pinocytosis)将TG吞入，蛋白水解酶作用下，T3、T4释放入血。7ThyroidHormone8ThyroidHormone【调节】1、下丘脑、垂体调节：下丘脑分泌：促甲状腺激素释放激素(TRH)垂体分泌：促甲状腺激素(TSH)2、反馈调节：血中游离T4和T3对TSH-TRH负反馈调节3、甲状腺的自身调节：4、肾上腺素能神经系统的调节：9ThyroidHormone10ThyroidHormone【生理作用及药理作用】1、维持生长发育：促进蛋白质合成神经系统发育甲状腺功能低下：胎儿、脑发育

5、期：身材矮小,智力低下呆小病(克汀病，cretinism)成人：黏液性水肿。11ThyroidHormone【生理作用及药理作用】2、促进代谢和产热：基础代谢率(BMR)，产热甲状腺功能亢进：怕热，多汗；甲状腺功能低下：粘多糖沉积黏液性水肿3、提高交感-肾上腺素系统敏感性：甲亢：情绪激动,失眠,心悸,血压增高12ThyroidHormone【作用机制】非常复杂。T3、T4通过扩散或主动转运→进入细胞、与核受体结合→促mRNA形成→加速新蛋白质和各种酶合成→生理效应。13ThyroidHormone【体内过程】1、口服易吸收：

6、T4：生物利用度50-75%,且较不稳定；T3：95%左右。2、血浆蛋白结合率高：T3和T4均高达99%以上。T3游离量为T4的10倍，作用快而强，t1/2为2天，维持短；T4作用慢而弱，t1/2为5天，维持时间长。14ThyroidHormone【体内过程】3、肝、肾线粒体内脱碘,肾排泄。4、可通过胎盘和进入乳汁。5’-脱碘酶T3T4反式T3，rT3葡萄糖醛酸酯/硫酸酯脱氨、脱羧外环脱碘内环脱碘15ThyroidHormone【临床应用】1、黏液性水肿(myxedema)垂体功能低下：宜先给糖皮质激素，再用甲状腺制剂。黏液性水肿昏

7、迷：静注大剂量T3，同时给予氢化可的松;如无静脉注射制剂，也可用T3片剂研碎后加水鼻饲。16ThyroidHormone【临床应用】2、呆小病(cretinism)胎儿或幼儿小量开始，终身治疗。3、不典型及亚临床型甲状腺功能减退症甲亢术后或药物治疗后，由TSH测定(升高)或TRH兴奋试验(呈过度反应)确诊。17ThyroidHormone【临床应用】4、单纯性甲状腺肿(simplegoiter)口服甲状腺片，缺碘所致者常与碘剂合用。5、T3抑制试验：用于高摄碘率者的鉴别诊断：T3抑制50%：单纯性甲状腺肿T3抑制50%：甲状腺

8、功能亢进。18ThyroidHormone【不良反应】甲状腺功能亢进症状：心悸，手震颤，多汗，兴奋，失眠，重者呕吐，腹泻，发热，体重减轻；可诱发心绞痛，心力衰竭或心律失常。宜用受体阻断剂对抗，并停用甲状腺激素。19Antithyro