立普妥-王丽昕课件

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1、1阿伐他丁钙片（立普妥）——王丽昕血脂及脂蛋白血脂(Blood-Lipid)：血浆或血清中所含的脂质脂蛋白（lipoproteins）：脂质-蛋白质复合物引起高脂血症预防高脂血症乳糜微粒（CM）极低密度脂蛋白（VLDL）低密度脂蛋白（LDL）高密度脂蛋白（HDL）脂蛋白中性脂肪（甘油三酯和胆固醇）类脂（磷脂、糖脂、固醇、类固醇）血脂高脂血症高脂血症(hyperlipidemia)是指血浆中总胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白中其中一种或多种水平升高。是一类较常见的疾病,血浆胆固醇>230mg/100ml甘油三酯>140mg/100ml病因原发性与先天性和遗传有关，是由于单基因缺陷或

2、多基因缺陷，使参与脂蛋白转运和代谢的受体、酶或载脂蛋白异常所致，或由于环境因素（饮食、营养、药物）和通过未知的机制而致。继发性多发生于代谢性紊乱疾病（糖尿病、高血压、黏液性水肿、甲状腺功能低下、肥胖、肝肾疾病、肾上腺皮质功能亢进），或与其他因素年龄、性别、季节、饮酒、吸烟、饮食、体力活动、精神紧张、情绪活动等有关。临床表现脂质在真皮内沉积所引起的黄色瘤脂质在血管内皮沉积所引起的动脉粥样硬化，产生冠心病和周围血管病等，是心脑血管病的主要病理基础调血脂药物分类降低胆固醇和低密度脂蛋白的药物羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂阿托伐他汀、氟伐他汀、瑞舒伐他阴离子交换树脂（促进胆酸排出）消胆胺

3、、降胆宁植物固醇类（与胆固醇竞争吸收位置）β-谷固醇降低甘油三酯和极低密度脂蛋白的药物烟酸类烟酸苯氧基烷酸类非诺贝特、吉非罗齐一、药品简介二、化学结构吸收：1-2小时内血浆浓度达峰(Cmax)，首过效应强。分布：血浆蛋白结合率≥98%。代谢：通过细胞色素P4503A4代谢成活性代谢产物。排泄：立普妥及其代谢产物主要经胆道从粪便中排泄，三、药代动力学羟甲戊二酰辅酶A还原酶是内源性胆固醇合成全过程中的限速酶，能催化HMG-CoA还原为甲羟戊酸，即包括胆固醇在内的固醇前体。立普妥是HMG-CoA还原酶的选择性、竞争性抑制剂立普妥通过抑制肝脏内HMG-CoA还原酶及胆固醇的合成而降低血

4、浆胆固醇和脂蛋白水平，并通过增加肝脏细胞表面的LDL受体数以增强LDL的摄取和分解代谢；立普妥也降低LDL生成和LDL颗粒数。降脂效果：主要降低TC、LDL-C，兼降TG，轻度升高HDL-C。四、作用机制临床研究、病理研究和流行病学研究显示，TC，LDL-C和ApoB血浆水平升高促进人动脉粥样硬化形成，是心血管疾病发生的危险因素，而HDL-C水平升高则与心血管疾病风险的降低相关。立普妥降低纯合子型和杂合子型家族性高胆固醇血症、非家族性高胆固醇血症和混合型血脂异常患者的TC，LDL-C、和ApoB水平。降低极低密度脂蛋白胆固醇和TG水平，并可使HDL-C和ApoA-1水平有所升高

5、。立普妥降低单纯高TG血症患者的TC，LDL-C，极低密度脂蛋白胆固醇,ApoB，TG，和非HDL-C，并增加HDL-C水平。立普妥可降低β脂蛋白异常血症患者的中间密度脂蛋白胆固醇。五、药理作用高胆固醇血症原发性高胆固醇血症患者，如果饮食治疗和其它非药物治疗疗效不满意，应用本品可治疗其总胆固醇（TC）升高、低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）升高、载脂蛋白B（ApoB）升高和甘油三酯（TG）升高。在纯合子家族性高胆固醇血症患者，阿托伐他汀钙可与其它降脂疗法（如低密度脂蛋白血浆透析法）合用或单独使用（当无其它治疗手段时），以降低TC和LDL-C。冠心病冠心病或冠心病等危症（如：糖尿病

6、，症状性动脉粥样硬化性疾病等）合并高胆固醇血症或混合型血脂异常的患者，本品适用于：降低非致死性心肌梗死的风险、降低致死性和非致死性卒中的风险、降低血管重建术的风险、降低因充血性心力衰竭而住院的风险、降低心绞痛的风险。六、适应症病人在开始本品治疗前，应进行标准的低胆固醇饮食控制，在整个治疗期间也应维持合理膳食。应根据低密度脂蛋白胆固醇基线水平、治疗目标和患者的治疗效果进行剂量的个体化调整。常用的起始剂量为10mg每日一次。剂量调整时间间隔应为4周或更长。本品最大剂量为80mg每日一次。阿托伐他汀每日用量可在一天内的任何时间一次服用，并不受进餐影响。七、用法用量原发性高胆固醇血症和

7、混合性高脂血症的治疗大多数患者服用阿托伐他汀钙10mg，每日一次，其血脂水平可得到控制。治疗2周内可见明显疗效，治疗4周内可见最大疗效。长期治疗可维持疗效。杂合子型家族性高胆固醇血症的治疗患者初始剂量应为10mg/日。应遵循剂量的个体化原则以每4周为间隔逐步调整剂量至40mg/日。如果仍然未达到满意疗效，可选择将剂量调整至最大剂量80mg/日或以40mg每日一次本品配用胆酸螯合剂治疗。纯合子型家族性高胆固醇血症的治疗对于纯合子型家族性高胆固醇血症患者，本品的推荐剂量是10~80mg/日。阿托