《药理学》辅导：强心苷类

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1、《药理学》辅导：强心苷类于植物，主要为洋地黄类（digitalis）。包括洋地黄毒苷、地高辛、毛花苷-C、毒毛花苷-K强心苷的化学结构：强心苷=苷元（甾核、不饱和内酯环）＋糖（葡萄糖、稀有糖）强心苷的构效关系1.苷元：是强心苷作用的关键部位①C3位β–羟基必与糖结合，若脱掉糖，转为α构型失效②C14位β–羟基（强心必需）③C17位β–不饱和内酯环（打开，被饱和失效）④甾核上“OH”数目影响药动学（OH多极性高）毒毛花苷-K（4个“OH”）速效、短效洋地黄毒苷（1个“OH”）慢效、长效2.糖数目多作用加强稀有糖维持久；

2、若含葡萄糖，易代谢转化，维持时间短一、药理作用(一）对心脏的作用1.正性肌力作用（positiveinotropicaction）直接作用于心脏（在体、离体、体外培养细胞）收缩加强、敏捷表现：①增加心脏左室压力上升最大速率（dp/dtmax）②增加心肌最大缩短速率(Vmax)③左室功能曲线左移、上升（见图）正性肌力作用（1）增加了衰竭心脏的心输出量衰心心收缩力CO交感强力外阻强心苷恶性循环，CO进一步减少强心苷作用机制――抑制Na+-K+-ATP酶正性肌力作用（治疗量）：酶活性部分抑制（约20％）Na＋Na＋-Ca2

3、+交换内Ca2+（Ca2+内流、释放）中毒机制（过量）：酶活性抑制>30%中毒（心律失常）细胞内失K+最大复极电位接近阈电位自律性0相除极速度、幅度传导抑制细胞内Ca2+堆积后除极与触发活动2.对心率的影响－负性频率作用（1）间接作用正性肌力作用心排出量增加交感神经张力降低心率（2）直接作用：直接抑制窦弓压力感受器细胞Na+-K+-ATP酶活性，恢复其敏感性心率3.对心肌电生理特性的影响窦房结自律性、房室传导、心房ERP——迷走神经兴奋浦肯野纤维——抑Na+-K+-ATP酶,自律性对心肌电生理的作用电生理特性窦

4、房结心房房室结浦肯野纤维自律性降低