龙血竭固体分散体的制备及其溶出效果的研究

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1、龙血竭固体分散体的制备及其溶出效果的研究【摘要】目的确定制备龙血竭固体分散体的最佳方法。方法考察固体分散体制备方法、不同的载体、龙血竭与载体间不同比例对龙血竭溶出特性的影响。结果龙血竭固体分散体的溶出效果明显高于龙血竭与载体的物理混合物。结论龙血竭与泊洛沙姆188按1∶4（质量比）的比例，采用溶剂－熔融法制备龙血竭固体分散体溶出效果增加显著。【关键词】龙血竭;固体分散体;溶出效果　　Abstract:ObjectiveTooptimizethemethodofpreparingDragon’sbloodsoliddispersion.Methodp

2、aredifferentresultsofvariouspreparations,carriers,andtheratiobetorethanitsphysicalmixtures.ConclusionThesoliddispersionofDragon’sbloodPluronicF68ethodacceleratesitsdissolutionremarkably.　　Key附近有最大吸收〔4〕，本文用到的4种辅料（pluronicF68、PVP、微晶纤维素、甘露醇）在该波长处均无干扰，见图1，故选定280nm为紫外分光光度法检测波长。在该波

3、长条件下，吸收度大小值体现了黄酮类成分含量的高低，因此本试验将紫外吸收度值大小作为判定溶出效果的指标。　　图1紫外吸收图谱（略）　　Tab.1UVspectrum　　2.2溶出度测定方法　　采用中国药典溶出度测定第二法，分别精密称取龙血竭、龙血竭与pluronicF68的物理混合物、龙血竭固体分散体（均相当于龙血竭50mg），置于900mL溶出介质中，水浴恒温（37±0.5）℃，于2、5、8、10、15、20、30min定时吸取溶液5mL，用0.8μm微孔滤膜滤过，取续滤液于280nm处测定吸收度。除了物理混合物外，固体分散体溶出液各时间点的吸收度

4、值均为测定溶液稀释一倍所得的吸收度值。　　2.3样品制备方法　　2.3.1物理混合物　　龙血竭粉碎后，过100目筛，与pluronicF68混合均匀，备用。　　2.3.2溶剂法　　龙血竭溶于适量95%（体积分数）乙醇，加入辅料混匀，挥去溶剂，备用。　　2.3.3熔融法　　辅料与龙血竭粉末加热熔融（约80℃），搅拌均匀，放冷固化，备用。　　2.3.4溶剂熔融法　　龙血竭溶于适量95%（体积分数）乙醇，辅料加热熔融，两者混合均匀，挥去溶剂，放冷固化，备用。　　3结果　　3.1辅料的选择　　将龙血竭与不同辅料以1∶4（质量比）的比例采用溶剂法分别制成固体

5、分散体，考察溶出效果。结果见表1。从表1可见，使用不同辅料（pluronicF68、PVP、甘露醇和微晶纤维素）制得的固体分散体溶出效果有显著差异，pluronicF68作为辅料制备的固体分散体溶出速度和溶出量均优于其他辅料。　　3.2制备方法的选择　　将龙血竭与pluronicF68以1∶4（质量比）的比例通过物理混合，以及溶剂熔融法、溶剂法、熔融法分别制成固体分散体，考察溶出效果。结果见表2。结果显示，以溶剂熔融法制备的龙血竭固体分散体的溶出效果优于溶剂法及熔融法制备的龙血竭固体分散体。　　3.3药物与pluronicF68质量比的确定　　将龙

6、血竭与pluronicF68以1∶4（质量比）的比例通过物理混合，以及溶剂熔融法、溶剂法、熔融法分别制成固体分散体，考察溶出效果。结果见表3。结果显示，龙血竭与pluronicF68制备成不同比例的固体分散体时溶出效果有明显差异，pluronicF68用量大溶出速度快，溶出量多，但当pluronicF68用量达到一定量时，固体分散体溶出效果变化不明显。　　表1龙血竭与不同辅料（1∶4）制备的固体分散体溶出度比较（略）　　Tab.1TheparisonofthedissolutionofDragon’sbloodsoliddispersionetho

7、ds　　表3龙血竭与pluronicF68不同比例固体分散体溶出度比较（略）　　Tab.3TheparisonofthedissolutionofDragon’sbloodpluronicF68soliddispersion　　4讨论　　　　PluronicF68是一种水溶性表面活性剂，对疏水性药物有较好的润湿作用，因此比其他几种非表面活性剂的辅料制得的固体分散体的溶出效果更优。　　　　采用熔融法制备龙血竭固体分散体，由于龙血竭成分复杂，80℃以上时其中的部分成分稳定性降低〔5〕，而选择80℃温度制备固体分散体，龙血竭仍有部分未熔融，其中的成分在载

8、体中的分散程度受到一定的限制，溶出效果比龙血竭与载体的物理混合物有较大改善，但远低于溶剂熔融法制得的固体分散体。　　　　采