大黄素固体分散体的制备及其溶出度测定_韩刚

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1、中草药ChineseTraditionalandHerbalDrugs第42卷第3期2011年3月·487·大黄素固体分散体的制备及其溶出度测定韩刚，阎林奇，索炜，王成强，刘莉，赵媛河北联合大学药学院，河北唐山063000摘要：目的将大黄素制成固体分散体，以提高大黄素的体外溶出速率。方法选用聚乙烯吡咯烷酮（PVPK30）和聚乙二醇（PEG8000）为载体，用溶剂法制备大黄素固体分散体；建立测定大黄素固体分散体体外溶出度的HPLC方法；对固体分散体进行差热分析和红外光谱分析。结果大黄素与PVPK30制成的

2、固体分散体的体外溶出速率最快，大黄素与PVP的质量比为1∶4时，制成的固体分散体在人工肠液中45min累积溶出率为70%。结论以PVPK30为载体制备的大黄素固体分散体可以显著提高大黄素的体外溶出速率。关键词：大黄素(EMO)；固体分散体；溶出度；HPLC；聚乙烯吡咯烷酮；聚乙二醇中图分类号：R283.6；R286.02文献标志码：B文章编号：0253-2670(2011)03-0487-04Preparationofemodinsoliddispersionanddeterminationofitsd

3、issolutionHANGang,YANLin-qi,SUOWei,WANGCheng-qiang,LIULi,ZHAOYuanCollegeofPharmacy,HebeiUnitedUniversity,Tangshan063000,ChinaKeywords:emodin(EMO);soliddispersion;dissolution;HPLC;polyvinylpyrrolidone;polyethyleneglycol大黄素（emodin，EMO）是大黄的主要活性成海亚荣生化仪器厂）；UP

4、WS超纯水器（杭州永捷分之一，具有抗菌、抗炎、清除自由基、抗癌等药达净化科技有限公司）。[1-4]理活性。由于EMO难溶于水，口服溶出速度慢，原料药EMO（南京泽朗医药科技有限公司，质[5]但体内代谢迅速，从而导致其生物利用度低。制量分数＞97%）；EMO对照品（中国药品生物制品备成固体分散体是提高难溶性药物溶出度最常用检定所，质量分数＞98%，批号0756-200110）；聚[6-8]的方法之一。难溶性药物在固体分散体中可以乙烯吡咯烷酮（PVPK30，上海化学试剂公司）；聚形成固体溶液、微晶或无定型分

5、散状态。由于难溶乙二醇PEG8000（北京化学试剂厂）；甲醇为色谱性药物高度分散于水溶性载体中，从而可以提高药纯（Fisher公司）；其余试剂均为分析纯。物的溶出度。聚乙烯吡咯烷酮（PVP）和聚乙二醇2方法（PEG）是常用的水溶性载体，被广泛用于制备固体2.1样品的制备[9]分散体。本实验将EMO与PVP、PEG分别制成2.1.1EMO-PVP固体分散体的制备将EMO原料固体分散体，考察EMO体外溶出速率，为EMO制药和载体PVPK30按1∶2、1∶4、1∶6的质量比剂的开发提供参考。分别放入烧杯中，加

6、入无水乙醇，磁力搅拌器搅拌1仪器与试药致EMO与载体完全溶解，转入旋转蒸发仪中除去FTIR—8400S红外光谱仪（日本Shimadzu公溶剂，干燥，粉碎过80目筛，即得EMO-PVP固体司）；449C差示热扫描量热仪（德国Netzschsta公分散体，备用。司）；1100型高效液相色谱仪（Agilent公司，四元2.1.2EMO-PEG固体分散体的制备将EMO原梯度泵，手动进样，Agilent工作站）；BT125D电子料药与载体PEG8000分别按质量比1∶2、1∶4、天平（Sartorius公司）；R

7、C—8药物溶出仪（天津市1∶6的比例放入烧杯中，加入适量98%乙醇，加热新天光技术开发有限公司）；气浴恒温振荡器（江苏至60℃使其完全溶解，同“2.1.1”项下方法制得金坛市荣华仪器公司）；RE—52A旋转蒸发仪（上EMO-PEG固体分散体，备用。收稿日期：2010-05-31作者简介：韩刚（1957—），男，河北唐山人，教授，研究方向为药物新剂型。Tel:(0315)372630313730509861E-mail:tsyxhg@163.com·488·中草药ChineseTraditionaland

8、HerbalDrugs第42卷第3期2011年3月2.1.3EMO混合物的制备将EMO与载体PVP表1样品的溶解度K30、PEG8000分别按质量比1∶2、1∶4、1∶6Table1Solubilityofsample−1的比例于研钵中研细，过80目筛，即得不同载体、样品比例溶解度/(μg·mL)不同配比的EMO混合物。EMO－2.92.2溶出度的测定EMO-PVP1∶2100.8[10]2.2.1色谱条件色谱柱为AgilentExtend