三十一章甲状腺素及抗甲状腺药

《三十一章甲状腺素及抗甲状腺药》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在教育资源-天天文库。

1、第三十一章甲状腺素及抗甲状腺药甲状腺激素甲状腺素（thyroxine,T4）三碘甲状原氨酸(triiodothyronine,T3)甲状腺素的合成、储存、分泌及其调节2.碘的活化和酪氨酸碘化3.碘化酪氨酸的缩合4.储存及分泌5.代谢1.摄碘甲状腺素碘的活化和酪氨酸碘化MIT、DIT碘化物过氧化物酶活性碘+酪氨酸过氧化物酶TG碘化酪氨酸的缩合DIT+DITT4过氧化物酶T3MIT+DIT过氧化物酶贮存及分泌贮存于腺泡腔内TGMITDITT4T3蛋白水解酶MITDITT4T3脱碘再利用分泌入血T4T3脱碘酶甲状腺素的调节下丘脑脑垂体甲状腺T3、T4（－）（－）TRHTSH促进T4、T3分泌刺激甲

2、状腺组织增生、肿大促进突眼症状加重生理及药理作用1．维持生长发育2．促进代谢3．提高交感神经系统的敏感性体内过程两者与血浆蛋白结合率均高，可达99%以上甲状腺激素可通过胎盘和进入乳汁，妊娠和哺乳期应注意主要在肝、肾线粒体内脱碘，经肾排泄临床应用l．呆小病2.黏液性水肿3．不典型及亚临床型甲状腺功能减退4.单纯性甲状腺肿5.T3抑制试验不良反应甲状腺激素过量引起：心悸、手震颤、多汗、体重减轻、失眠等不良反应腹泻、呕吐、发热、脉搏快而不规则，甚至有心绞痛、心力衰竭、肌肉震颤或痉挛停药，用β受体阻断药抗甲状腺药治疗甲状腺功能亢进的药物硫脲类碘化物放射性碘β肾上腺素受体阻断药一、硫脲类硫脲类(thi

3、oureas)硫氧嘧啶类(thiouracils)甲硫氧嘧啶(methylthiouracil，MTU)丙硫氧嘧啶(propylthiouracil，PTU)咪唑类(imidazoles)甲巯咪唑(thiamazole，tapazole，他巴唑)卡比马唑(carbimazole,甲亢平)药理作用与机制1．抑制过氧化物酶，抑制甲状腺激素合成2．丙硫氧嘧啶抑制外周组织的T4转化为T33．硫脲类药物有免疫抑制作用，能轻度抑制免疫球蛋白的生成，使血循环中甲状腺刺激性免疫球蛋白(thyroidstimulatingimmunoglobulin,TSI)含量下降。体内过程甲巯咪唑的血浆t1/2约为4.7

4、h，但在甲状腺组织中药物浓度可维持16～24h卡比马唑为甲巯咪唑的衍生物，在体内转化成甲巯咪唑而发挥作用临床应用1．甲亢的内科治疗2．甲亢手术治疗的术前准备3．甲状腺危象的治疗与大剂量碘合用不良反应1．过敏反应2．消化道反应3．粒细胞缺乏症4．甲状腺肿及甲状腺功能减退与磺酰脲类口服降血糖药合用有协同作用二、碘和碘化物药理作用与机制：1.小剂量碘用于防治单纯性甲状腺肿。2.大剂量碘剂抑制蛋白水解酶，从而抑制甲状腺激素的释放。3.抑制过氧化物酶，进而抑制酪氨酸碘化和碘化酪氨酸缩合，抑制甲状腺激素的合成。4.抑制TSH使腺体增生的作用。临床应用1．防治单纯性甲状腺肿2．大剂量碘的应用只限于以下情况

5、①甲状腺机能亢进的手术前准备②甲状腺危象的治疗3.减轻放射性碘对甲状腺的损害抢救原则：迅速阻滞甲状腺激素合成，抑制其释放并对抗其在循环中的作用药物——首选丙硫氧嘧啶，可用大剂量碘剂等综合疗法不良反应与注意事项123急性反应慢性碘中毒诱发甲状腺功能紊乱三、放射性碘放射性碘(radioiodine)的放射性同位素有131I、125I、123I等。125I的t1/2长（60d）123I的t1/2短（l3h）131I的t1/2约8d，用药后一个月可消除其放射性的90%，56天消除99%，因而作用时间比较适中。药理作用与应用131Iβ射线(99%)破坏甲状腺实质治疗甲状腺功能亢进131Iγ射线

6、(1%)甲状腺摄碘功能测定不良反应与注意事项致甲状腺功能低下，故应严格掌握剂量和密切观察有无不良反应，一旦发生甲状腺功能低下可补充甲状腺激素对抗。卵巢也是碘的集中场所，可能对遗传产生影响。用131I治疗后可能产生异常染色体。虽有报道认为，应用131I后甲状腺癌变和白血病的发生率与自然发生率比无明显升高，但仍宜慎重对待。四、β肾上腺素受体阻断药β受体阻断药的治疗作用与其阻断β受体有关：①阻断心脏β1受体，降低心率②阻断中枢β受体，减轻焦虑③阻断外周去甲肾上腺素能神经末梢突触前膜β2受体，抑制正反馈调节作用，减少去甲肾上腺素的释放，对抗儿茶酚胺的作用等大纲要求掌握硫脲类、碘和碘化物和放射性碘的

7、药理作用、作用机制、临床应用及不良反应了解β受体阻断药的药理作用及作用机制A型题1.硫脲类药物的基本作用是A.抑制碘泵B.抑制Na+-K+泵C.抑制甲状腺过氧化物酶D.抑制甲状腺蛋白水解酶E.阻断甲状腺激素受体2.小剂量碘主要用于A.呆小病B.黏液性水肿C.单纯性甲状腺肿D.抑制甲状腺素的释放E.甲状腺功能检查答案答案3.大剂量碘产生抗甲状腺作用的主要原因是A.抑制甲状腺激素的合成B.使腺泡上皮破坏、萎缩C.