甲状腺及抗甲状腺素药

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1、甲状腺激素和抗甲状腺药ThyroidHormonesandAntithyroidDrugsThetwomajorthyroidhormonesarethriiodothyronine(T3)andthyroxine(T4).Theyareessentialfornormalgrowthanddevelopmentandplayanimportantroleinenergymetabolism.Thepredominantactionsofthyroidhormonesaremediatedbybindingtonuclearthyroidho

2、rmonereceptorsandmodulatingtranscriptionofspecificgenes.Antithyroiddrugsconsistofthioureas,iodide,radioiodine(131I)andβ-adrenoceptorantagonist.Thioureasinhibitthesynthesisofthyroidhormones.PropythiouracilcanalsoblocktheconversionofT4toT3inperipheraltissues.KeyConceptsHighco

3、ncentrationsofiodideappeartoinfluencealmostallimportantaspectsofiodidemetabolismbythethyroidgland,especiallyincludinganinhibitionofthereleaseofthyroidhormones.131Iexertsadestructionofthyroidglandbybetaparticles.Themajorindicationsforthetherapeuticuseofthyroidhormonesareforh

4、ormonereplacementtherapyinpatientswithhypothyroidismorcretinism,andantithyroiddrugsareforthetreatmentofhyperthyroidindividual.KeyConcepts学习目的与要求熟悉甲状腺激素的生物合成、分泌调节、作用用途和不良反应掌握硫脲类和碘及碘化物的药理作用、临床应用和不良反应了解放射性碘和β受体阻断药等抗甲状腺药提要甲状腺激素硫脲类碘和碘化物放射性碘β受体阻断药甲状腺激素甲状腺是人体内最大的内分泌器官，主要由甲状腺腺泡构成，腺

5、泡是生成和分泌甲状腺激素的主要场所。甲状腺腺泡含碘的甲状腺球蛋白T4T3水解T3作用强而快T4量较T3多，作用弱而持久甲状腺激素—生物合成、分泌FollicleepithelialcellThyroidfollicleThyroidfollicleThyroidfollicle甲状腺激素：1、摄取：2、合成：I的活化I+-----TGMITDIT3、藕联：T3T44、释放：蛋白水解酶anteriorpituitaryparaventricularnucleusHypothalamusAnteriorPituitaryThyroidglandT

6、RH++TSHThyroidT4,T3-甲状腺激素—调节甲状腺激素—体内过程Po易吸收，T3和T4的吸收率分别为50%～75%及90%～95%。血浆蛋白结合率均达99%，T3与蛋白亲和力低于T4，其游离量为T4的10倍，T3作用快而强，维持时间短，T4则慢而弱、维持时间长。t1/2较长，T4为5天，T3为2天。主要在肝、肾线粒体内脱碘，并与葡萄糖醛酸或硫酸结合而经肾排泄。可通过胎盘和进入乳汁、妊娠和哺乳期妇女应慎用。甲状腺激素—药理作用维持正常生长发育甲状腺功能低下：小儿呆小病成人黏液性水肿。促进代谢提高基础代谢率，使产热增多。提高机体交感—

7、肾上腺系统的感受性甲亢病人出现神经过敏、多言好动等症状，严重者可发生甲亢性心脏病。甲状腺激素—作用机制通过激活其核特异性T3受体所介导。在细胞内T4经脱碘转化成T3后进入细胞核，与特异性T3受体结合，调节基因转录，影响蛋白质合成而发挥效应。许多因素可影响T3受体数目使其数目减少。甲状腺激素—临床应用呆小病功能减退始于胎儿或新生儿，若尽早诊治，则发育仍可正常。黏液性水肿一般服用甲状腺片，从小量开始，逐渐增大至足量。垂体功能低下的患者宜先用皮质激素再给予甲状腺激素。单纯性甲状腺肿以含碘食盐、食物预防为主，亦可用甲状腺片作补充治疗。T3抑制试验对摄

8、碘率高的患者作鉴别诊断用。甲状腺激素—不良反应过量可引起甲状腺功能亢进的临床表现，在老人和心脏病患者中，可发生心绞痛和心肌梗塞，宜用β受体阻断药对抗，并应停用甲状腺