甲状腺及抗甲状腺素药浅定ppt课件.ppt

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1、第36章甲状腺激素和抗甲状腺药ThyroidHormonesandAntithyroidDrugs1呆小症(克汀病）粘液性水肿甲状腺功能亢进症单纯性甲状腺肿2提要甲状腺激素ThyroidHormones抗甲状腺药AntithyroidDrugs3第一节甲状腺激素ThyroidHormones4一、甲状腺激素甲状腺素T4三碘甲状腺原氨酸T3碘化酪氨酸衍生物5二、甲状腺激素制剂1.干燥甲状腺片来源于猪和牛甲状腺（我国主要以猪）干燥甲状腺片只能经肠道吸收，效价不够稳定；但制作方便，来源广泛，价格便宜。2.L型甲状腺素片人工合成T4片剂，效价稳

2、定。3.T3人工合成，效价稳定。6三、甲状腺激素合成、贮存、分泌碘的摄取碘的活化与酪氨酸碘化藕联贮存释放7甲状腺激素合成与TG上的酪氨酸残基结合MITDITDIT+DITMIT+DIT活性碘（I+）T4T3过氧化物酶过氧化物酶甲状腺腺泡细胞碘泵血液中碘化物8四、甲状腺激素贮存与分泌ThyroidfollicleThyroidfollicleThyroidfollicle贮存：TGT3T4蛋白水解酶9anteriorpituitaryThyroid-五、甲状腺激素—调节HypothalamusAnteriorPituitaryThyroi

3、dglandTRH+TSHT4T3+-10六、T3、T4的比较T4T3正常人每日释放量75μg25μg生物利用度50%～75%90%～95%血浆游离药物0.03％0.3％作用强度弱强起效慢快维持时间长（t1/2约5天）短（t1/2约2天）代谢肝、肾线粒体内脱碘，结合后经肾排泄11七、甲状腺激素—药理作用1、维持正常生长发育甲状腺激素能调控全身组织尤其是神经组织的生长发育甲状腺功能低下：小儿呆小病成人粘液性水肿。12二、促进代谢提高基础代谢率使产热增多三、提高机体对儿茶酚胺的反应性甲亢病人神经过敏、多言好动甲亢性心脏病八、甲状腺激素—药理

4、作用13九、甲状腺激素—作用机制通过甲状腺激素受体介导分布：细胞膜、线粒体、细胞核核受体与T3的亲和力大T410倍（称T3受体）与受体结合后：调节基因转录，影响蛋白质合成而发挥效应“非基因作用”影响转录后的过程14十一、甲状腺激素—临床应用1、呆小病功能减退始于胎儿或新生儿若尽早诊治，则发育仍可正常若治疗过晚，则智力低下15十一、甲状腺激素—临床应用2、粘液性水肿一般服用甲状腺片，从小量开始垂体功能低下者宜先用糖皮质激素再给予甲状腺激素昏迷者立即注射大剂量T3（T3片剂研碎加水鼻饲）16十一、甲状腺激素—临床应用3、单纯性甲状腺肿以含碘

5、食盐、食物预防为主甲状腺激素:弥补内源性激素不足抑制TSH过多分泌(缓解甲状腺组织代偿性增生肥大)17十一、甲状腺激素—临床应用4、T3抑制试验对摄碘率高的患者作鉴别诊断用摄碘率时间服T3前服T3后18十二、甲状腺激素—不良反应甲状腺功能亢进（剂量过大）心绞痛和心肌梗塞（老人和心脏病患者）处理：停药＋β受体阻断药19十三、甲状腺激素—禁忌症糖尿病冠心病快速型心律失常患者20第二节抗甲状腺药AntithyroidDrugs21抗甲状腺药的分类一、硫脲类Thioureas二、碘及碘化物三、放射性碘131I四、β受体阻断药22一、硫脲类Thi

6、oureas－分类硫氧嘧啶类Thiouracils甲硫氧嘧啶Methylthiouracil(MTU)丙硫氧嘧啶Propylthiouracil(PTU)咪唑类：Imidazoles甲巯咪唑Methimazole（他巴唑）卡比马唑Carbimazole（甲亢平）23二、硫脲类—作用机制血液中碘化物碘泵主动摄取进入甲状腺细胞与TG上的酪aa残基结合TSH过氧化物酶2MITMIT+DIT活性碘（I+）过氧化物酶T4T3硫脲类硫脲类241、抗甲状腺作用起效缓慢一般用药2～3周；甲亢症状开始减轻，1～3个月基础代谢率才恢复正常，为什么？抑制外周

7、组织的T4转化为T3丙硫氧嘧啶腺体代偿性增生长期应用后，可使血清甲状腺激素水平显著下降，反馈性增加TSH分泌而引起。三、硫脲类—药理作用252.免疫抑制作用轻度抑制免疫球蛋白生成对因治疗三、硫脲类—药理作用26硫氧嘧啶类口服吸收迅速，20～30min起效，2h血药浓度达峰值，吸收率为80%。血浆蛋白结合率约75%全身分布，以甲状腺浓集较多能通过胎盘，易进入乳汁主要经肝代谢灭活，t1/2约2h。四、硫脲类—体内过程27甲巯咪唑甲巯咪唑（他巴唑）作用较慢而持久，血浆t1/2为4～9h；卡比马唑（甲亢平）在体内转化成甲巯咪唑才生效，作用缓慢，

8、不宜用于甲亢危象。四、硫脲类—体内过程28五、硫脲类—临床应用1、甲亢内科药物治疗适用于轻症和不宜手术或131I开始治疗给大剂量以对甲状腺激素合成产生最大抑制作用。当基础代谢率接近正常时，药量即可递减，直至