4-(4-乙酰基-5-芳基-4，5-二氢-1，3，4-噁二唑-2-基)吡唑类化合物合成

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1、捅斐n比唑类化合物是一类具有良好生物活性的化合物，在农药方面广泛刚于杀虫、杀菌和除草等。冈吡唑环上取代基多方位的变换，该类化合物种类繁多，几乎覆盖了植物保护的各个方面，而且因其高效、低毒，在农药中已得到深入、广泛的应用。1，3，4一嚼二唑类化合物也具有优良的生物活性，在农药方面J“泛被用作杀菌荆、杀虫剂和除草剂等，冈此备受研究者关注。从目前农药合成的研究趋势来看，许多的研究：1：作是将含吡唑环与其他杂环共同构筑在同一分子中，从而构成双杂环或稠杂环分子结构，这些化合物往往同时具备各单杂环化合物的生物活性。本文将吡唑环和1，3，4一嗯二唑环共同构筑在同一分子中，

2、期望实现其生物活性的叠加、有效拓宽其抗菌谱，其宗旨在于寻找新的吡唑活性先导化合物，开发具有高活性、低毒、对环境友好的农用化学品，探索吡唑腙类化合物、吡唑类双杂环化合物的合成方法，为新农药的创制积累数据和经验，因此对杂环化合物的合成研究具有极为重要的理论意义和现实意义。本文首先通过消除、酰基化反应制得原料芳氧乙酰肼，由加成反应制得酮腙，然后利用Vilsmeier-Haak反应，由酮腙与Vilsmeier—Haak试剂反应，得到中间体4一甲酰基吡唑，再由4一甲酰基吡唑与芳氧乙酰肼在乙醇中回流缩合，合成25个卜苯基一3一芳基一4一甲酰基毗唑腙类新化合物；蒋由卜苯基

3、-3-芳基一4一甲酰基吡唑腙类化合物在乙酸酐中合环，合成25个既有吡唑环又有l，3，4一嗯二唑环的双杂环类新化合物，所得新化合物的结构均经IR，1HNMR，MS和元素分析确证结构；最斤将合成出的新化合物分别进行了棉花枯萎病菌、棉花黄萎病菌、棉花立枯病菌、瓜果腐霉病菌、番茄早疫病菌、向日葵菌核病菌等初步的抑菌活性测试。测试结果表明，双杂环类化合物的抑菌效果要好予吡唑单环化合物，将1，3，4一喏二唑环与n比唑环共同构筑在同一分子中，能显著提高目标化合物的杀菌活性，实现了生物活性的叠加，具有一定的研发价值。关键词：吡唑，1，3，4一噬二唑，合成，生物活性Abstr

4、actThepyrazolederivativeshavewidebiologicalactivities，whiletherearelargeamountofthiskindcompounds，，itiscoveringalmostallaspectsofplantprotection．Fromthecurrentresearchtrends，lotsofresearchworkistopyrazoleheterocyclicringtogetherwithothermoleculesinthesamemolecular,thenconstituteatw

5、o-heterocyclicorcondensedheterocyclicmolecularstructure，thesecompoundshavethesingle·heterocycliccompoundsofbiologicalactivity．1,3，4，一oxadiazolederivativeshavereceivedincreasinginterestsintheagroehemiealandpharmaceutiealfieldsbeeauseoftheiruniqueanddiversepotentialbiologiealproperti

6、es．Thisarticleputpyrazoleringand1,3，4-oxadiazoleringinthesamemolecular,lookforwardtoimplementationofthesuperpositionofbiologicalactivity，broadenthespectrumofeffectiveantimicrobial．Itspurposeistofindnewleadcompoundsofactivepyrazole，developmentpesticidesofhi曲activity，lowtoxicityanden

7、vironmentallyfriendly，explorethesynthesisofpyrazolehydrazonecompoundsandthebis—heterocyclicofpyrazole，andresearchontherelationshipbetweenstructureandactivity，clectdataandexperienceaccumulatedforthecreationofanewpesticide．thesehaveaveryimportantstudyoftheoreticalandpracticalsignific

8、anceaboutsynthesisofhetero