肌松药及其拮抗药

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1、北大医院麻醉科李坚•松弛骨骼肌以利气管插管和机械通气，并为手术操作创造有利条件。•减少全麻药和吸入麻醉药的用量，提高手术安全性。•去极化肌松药有类似乙酰胆碱的作用，与接头后受体结合引起膜的去极化，从而引起肌肉收缩。•去极化肌松药不为神经肌肉接头处的乙酰胆碱酯酶所分解，造成持续去极化，使相邻肌膜丧失兴奋性。l非去极化肌松药与受体上的乙酰胆碱结合部位结合，阻止了乙酰胆碱与受体的进一步结合。l可逆的竞争性结合有剂量依赖性。l终板电位小于肌纤维动作电位的阈值，不引起肌肉收缩。l肌松剂在离子通道开放或关闭

2、时停留于离子通道口，阻塞离子通道，影响粒子的流通，使终板膜不能去极化。l许多药物既可阻滞受体，又可阻滞离子通道。l抗胆碱酯酶药增强肌松药的离子通道阻滞作用。l局麻药、阿托品和巴比妥类药也有离子通道阻滞作用，故与肌松药合用影响其药效和时效。l受体对激动剂开放离子通道的作用不敏感，受体与激动剂亲和力增加，但结合复合物的解离下降，受体复原的速率下降。l脱敏感受体的存在使正常功能的受体减少，神经肌肉兴奋传递功能下降，非去极化肌松药阻滞增强。l引起受体脱敏感的药物１吸入麻醉药２抗生素：多粘菌素B３激动剂：

3、乙酰胆碱、氨甲酰胆碱４抗胆碱酯酶药：新斯的明、吡啶的明５局麻药６巴比妥类７钙通道阻滞药以上药物与非去极化肌松药合用时增强其效能。l接头外受体是指存在于接头后膜以外肌纤维膜上的受体，不受神经支配，正常人数量极少。l接头外受体在去神经支配的肌纤维上可迅速大量合成，数量远远超过接头后膜受体。l该受体对去极化肌松药非常敏感，对非去极化肌松药不敏感。l上下运动元损伤（颅脑损伤、脑血管意外、脊髓损伤）、大面积烧伤、软组织损伤、感染（破伤风）导致肌纤维失去神经支配时，接头外受体增多。此时，使用琥珀酰胆碱引起大

4、面积肌纤维膜去极化，大量钾离子外流而致细胞外高钾,血钾增高0.5-1mmol/L。l预注非去极化肌松药不可预防高血钾的产生。l轴突末端释放的乙酰胆碱既作用于接头后膜受体，使膜去极化，又可作用于接头前膜受体，促使乙酰胆碱的转运和释放，从而维持高频刺激所引起的肌纤维强直收缩。l非去极化肌松药作用于接头前膜受体，减缓乙酰胆碱由储存转为释放，肌松药阻滞加深，高频刺激时出现衰减。l与接头后膜受体结合引起持续去极化，同时作用于接头前膜和接头外受体。l血浆胆碱酯酶水解为胆碱和琥珀酰单胆碱。l插管剂量1-2mg

5、/kg，起效时间１分钟，持续时间5-10分钟，1g／500ml生理盐水或5%葡萄糖液2-4mg/min，持续静滴。小儿诱导插管剂量可加大。l阻滞特点：１肌颤后松弛２强直刺激或TOF刺激后无衰减３无强直后增强现象４抗胆碱酯酶药增强阻滞５非去极化肌松药可拮抗•不良反应：１心血管系统：神经节刺激使HR↑,BP↑,多见于成人；心脏M受体作用使HR↓,多见于小儿和二次用药后，术前给与阿托品预防。２高血钾。３眼内压↑、颅内压↑、胃内压↑，预先给与非去极化肌松药。４肌痛５Ⅱ相阻滞：阻滞特点：强直或TOF刺激有

6、衰减，可由抗胆碱酯酶药完全或部分逆转。６恶性高热l阻滞特点：l１肌松前无肌颤l２强直和TOF刺激出现衰减l３强直刺激后的单刺激出现增强l４为去极化肌松药和抗胆碱酯酶药所拮抗。l５为其他非去极化肌松药所加强l中效肌松药l７０％经肾，１５－２０％经胆汁排泄，肾功能差时作用时间延长。l较强组胺释放作用，BP↓.术前抗组胺药（异丙嗪）可预防。l插管剂量0.5-0.6mg/kg,插管时间3-5min，持续时间80-100min.l中效肌松药，强度为箭毒５倍。l70-80%经肾、15-20%经胆汁分泌，肝脏

7、代谢，代谢产物仍有肌松作用。l解迷走神经和促儿茶酚胺释放作用，HR↑、BP↑。l插管剂量0.08-0.1mg/kg，插管时间3-5min，持续时间80-100min。l80％经肝脏代谢，代谢产物仍有活性。10-20%经肾代谢，肾功能不全病人可用。l无心血管和组胺释放作用l插管剂量0.1-0.12mg/kg，插管时间2-3min，持续时间25-30min。l中效肌松剂，作用强度为维库溴铵1/7。l起效快l主要肝脏代谢l无心血管及组胺释放作用l插管剂量0.6-1.2mg/kg，插管时间1-1.5mi

8、n，持续时间40-150min。l长效肌松药，强度为潘库溴铵1-1.5倍。l经肾代谢l无心血管和组胺释放作用l插管剂量0.07-0.085mg/kg.插管时间5min.持续时间47-124min。l不经肝肾代谢，Hofmann自行降解，血浆胆碱酯酶（非特异性酯酶）水解。lHofmann降解与体温和PH值有关l组胺释放作用低于箭毒，与剂量和注入速度有关。预注抗组胺药可预防。l反复给药、持续静滴无蓄积。l插管剂量0.4-0.5mg/kg，插管时间2.3min，持续时间25-30min。l为阿曲库胺的