《dm的药物治疗同学》PPT课件

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1、糖尿病的药物治疗选择及治疗方案重庆医科大学附属第一医院张素华08-10-22病房同学糖尿病防治的策略：1、全方位（1）降糖是中心环节，BG控制更严格，要求正常或接近正常，HbA1C≤7%。（2）血压≤130/85mmHg，降压对预防大血管病变优于降糖。（3）降脂（LDL≤2.6mmol/L）4、减肥5、降低血粘度（抗凝）抗血小板治疗如小剂量肠溶阿斯匹林、抵克立特、培达等）6、增加胰岛素的敏感性，保护B细胞的功能综合性糖尿病综合管理的五驾马车降糖药分类降血糖药：磺脲类可引起低血糖苯甲酸衍生物：瑞格列奈D-苯丙氨酸衍生物：那格列奈胰岛素抗高血糖药物：双胍类：二甲双胍单独应用不引起低血糖噻唑烷二

2、酮：罗格列酮、吡格列酮糖苷酶抑制剂：阿卡波糖（拜唐苹）新型降糖药GLP-1类似物DPP-IV抑制剂胰淀粉样多肽类似物理想的降糖药物减少胰岛素抵抗改善β细胞功能良好持久的血糖控制减少微血管和大血管并发症可灵活用于:单药治疗或联合治疗良好的安全性减缓或逆转疾病进程口服降血糖药一、磺酰脲类二、双胍类：苯乙双胍、二甲双胍三、α糖苷酶抑制剂：阿卡波糖四、噻唑烷二酮类：吡格列酮、罗格列酮五、非磺脲促胰岛素分泌药：瑞格列奈、纳格列奈六、胰升糖素样多肽1（GLP-1）类似物和DPPⅣ抑制剂磺酰脲类与苯甲酸衍生物，刺激胰腺分泌胰岛素脂肪血糖胃肠道胰腺肌肉肝脏胰岛素不同药物的作用靶点二甲双胍抑制肝糖分解-糖

3、苷酶抑制剂延缓胃肠道碳水化合物的消化和吸收罗格列酮GLP-1一、磺脲类口服降血糖药：磺脲类药物的作用机制①磺脲类药物与细胞膜结合，影响钾离子通道②钾离子外流受阻，细胞去极化③钙离子内流④钙离子刺激胰岛素颗粒移动至细胞膜，并释放胰岛素葡萄糖ATP敏感的K+通道关闭GLUT-2胰岛素Ca2+通道开放胰岛素葡萄糖6-磷酸葡萄糖葡萄糖激酶去极化细胞排颗粒作用颗粒转位K+通道关闭糖酵解K+ATP去极化K+磺脲类药物磺脲类药物的受体磺脲类药物的选药原则可作为非肥胖2型糖尿病一线用药老年患者或以餐后血糖升高为主者宜选用短效类（格列吡嗪、格列喹酮）轻-中度肾功能不全患者可选用格列喹酮病程较长，空腹血糖较高

4、的2型糖尿病可选用中-长效类药物（格列吡嗪控释片、格列美脲、格列齐特）体重增加恶心，呕吐，肝功能异常，白细胞减少，贫血，血小板减少，皮疹等-最常见格列吡嗪控释片和格列美脲增加体重作用不明显或较其它二代磺脲药物低其它少见的不良反应低血糖反应二、非磺脲类促胰岛分泌剂诺和龙(Repaglinide,),唐力(那格列奈)作用机制:是苯甲酸类衍生物，与磺脲类药物一样是一种促胰岛素分泌剂，通过与β细胞膜上特异性受体结合，但细胞膜上的结合位点与磺脲类不同，且不进入细胞内。药代动力学有效模拟生理性胰岛素分泌，纠正2型糖尿病餐后胰岛素分泌模式的异常，治疗2型糖尿病快进快出，口服后15分钟起效，1小时达最大血

5、药浓度，半衰期1小时，约经4小时基本代谢清除。仅在进餐时剌激胰岛素的分泌，避免了空腹期间对β细胞的不必要的剌激，保护β细胞。给药方式采用进餐时服药，不进餐不服药的给药方式与二甲双胍合用有明显的协同作用适用于特殊人群，如老年人、轻度肾功能与肝功能损害的患者。三、噻唑烷二酮类罗格列酮吡格列酮2型糖尿病患者容易发生水肿(1.3%)水肿是的所有格列酮类药物的共同特征2型糖尿病中，常常为轻到中度，缓慢发生没有进展机制包括血管和肾脏两方面原因，具体不详单独使用罗格列酮，水肿发生率约为4.8%水肿水肿和心衰发生水肿的概率比发生心衰的概率高水肿和心衰之间无相关关系如果发生水肿，应当排除心衰水肿一般为轻到中

6、度，容易处理二甲双胍（立克糖、美迪康、盐酸二甲双胍）机理：1、抑制肝脏糖异生和肝糖输出。2、改善胰岛素的敏感性3、延缓葡萄糖从胃肠道吸收入血，可降低餐后血糖。四、双胍类口服降糖药苯乙双胍（降糖灵）适应症：1、肥胖的2型DM，单纯饮食控制不良者；2、1型DM在Ins治疗中血糖波动大者；3、磺脲类药物失效的2型DM。禁忌：1、DM酮症酸中毒，高渗性昏迷，乳酸性酸中毒；2、肝、肾功能不全，伴低氧血症者；3、妊娠、分娩；4、重度感染及各种应激。副作用：1、消化道反应：口苦、厌食、恶心、呕吐、腹泻等。2、乳酸性酸中毒。五、α-糖苷酶抑制剂：拜糖平、倍欣机理：竞争性抑制小肠粘膜上皮细胞表面的α葡萄糖甘

7、酶（如淀粉酶、蔗糖酶、麦芽糖酶），从而使碳水化合物的分解和吸收明显减少，缓解餐后高血糖症。适应证：1、轻型的2型DM，FBG正常而餐后血糖升高者；2、1型DM，与Ins联合治疗。胰高血糖素样肽1衍生物(exenatide)如何起效刺激胰岛素分泌,降低胰高血糖素水平降低胃的排空预期的HbA1c降低0.5–1%不良事件消化道副作用(恶心、呕吐、腹泻)体重效应6个月减重~2–3kg(可能是消化道作用的结果)心血管效应ADA的推