医本抗菌药物第十四周星期四上午

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1、主讲：李悦山DepartmentofPharmacologyTel:81340203化学治疗药物（chemotherapeuticdrugs）第38-47章药理学化学治疗（chemotherapy）对病原微生物，寄生虫，恶性肿瘤药物治疗的总称。抗微生物药(抗菌，抗病毒，抗真菌)抗寄生虫药抗肿瘤药第38章抗菌药物概论DepartmentofPharmacologyTel:81340203(O)主讲：李悦山li-yueshan@163.com(GeneralConsiderationofAntibacterialAgents)抗菌药物抗生素antibiotics一.基本概念抗菌药物抑制或杀灭病

2、原菌，防治细菌感染性疾病。抗生素（antibiotics)、人工合成抗菌药物。抗生素：某些微生物产生具有抑制和杀灭其它微生物作用的代谢产物。天然抗生素、人工半合成抗生素。抗生素分类：β-内酰胺类：青霉素类、头孢菌素类大环内酯类：红霉素、阿奇霉素林可霉素类、万古霉素类：氨基糖苷类：链霉素、庆大霉素四环素类、氯霉素类：人工合成抗菌药：喹诺酮类：环丙沙星、氧氟沙星磺胺类：磺胺甲噁唑（SMZ）1940年,AlexanderFlemingpenicillinThefirstantibioticsdiscoveredAlexanderFleming(1881-1955)HowardFlorey(198

3、9-1968)ErnestChain(1906-1979)awardedtheNobelPrizeinPhysiologyorMedicineforthisworkin1945.1944年：链霉素，结核病治疗。1950年：雷米封。1952年：红霉素。1959年：头孢菌素。60～70年代：半合成青霉素、喹诺酮类。抗菌药物“大爆发”。超过200种。二.常用术语1.抗菌谱（antibacterialspectrum）抗菌范围广谱（broadspectrum）窄谱（narrowspectrum）2.作用性质抑菌药：抑制生长繁殖，无杀灭作用。杀菌药：能抑菌，能杀灭细菌。3.抗菌活性：抑制或杀灭细菌的

4、能力。最低抑菌浓度（minimuminhibitoryconcentration,MIC）能抑制培养基中细菌生长的最低药物浓度。最低杀菌浓度（minimumbactericidalconcentration,MBC）能够杀灭培养基中细菌的最低药物浓度。（杀菌率：99.9%）。4.化疗指数（chemotherapeuticindex，CI）：CI=LD50/ED505.抗生素后效应（post-antibioticeffect,PAE)：细菌接触抗生素后，经机体消除，低于MIC，细菌生长持续抑制的效应。氨基糖苷的PAE长，有浓度依赖性。峰浓度(Cmax)超过8～10×MIC，细胞浆细胞壁细胞膜

5、影响膜通透性（多粘菌素）抑制DNA合成（喹诺酮类）抑制叶酸代谢（磺胺类）抑制蛋白质合成：氨基苷类、红霉素（50），四环素（30）抑制细胞壁合成（青霉素、头孢菌素），万古霉素三.抗菌药物的基本作用机制抑制细菌细胞壁粘肽合成。青霉素结合蛋白（PBPs）抑制蛋白质的生物合成。抑制细菌叶酸、核酸代谢。影响胞浆膜通透性。抑制或杀灭病原菌MechanismofantibacterialagentsG+：粘肽占60％G-：粘肽占10％抗菌药物作用性质分类繁殖期杀菌药Ⅰ类静止期杀菌药Ⅱ类快速抑菌药Ⅲ类慢速抑菌药Ⅳ类青霉素类头孢菌素类喹诺酮类万古霉素类氨基糖苷类多粘菌素类磺胺类TMP四环素类大环内酯类氯霉素

6、类林可霉素类四.抗菌药的合理应用1.明确诊断，合理选用药物。关键：病原菌鉴别和体外药敏实验。2.熟悉所用药物的特性：抗菌谱，适应症；药动学特点；不良反应。3.机体、抗菌药、病原体的相互关系抗菌药机体病原体抗病能力抗菌作用耐药性致病作用体内过程防治作用不良反应患者：抗菌药＝消炎退热药；抗菌药预防所有感染，病毒感染；医生：用高档抗生素“撒大网捞小鱼”；越贵的抗生素越能“杀”菌；耐药性可通过提高剂量解决。药店：卖处方药不用看处方。抗生素不合理应用：耐药性（drugresistance）病原菌对抗菌药物的敏感性降低或消失。五.细菌耐药性（抗药性）大肠杆菌对喹诺酮类耐药率：40％－70％；肺炎链球菌

7、对青霉素耐药率：40-70%；淋球菌对青霉素和环丙沙星耐药率：70%。耐甲氧西林金葡菌——MRSA，PG耐药肺炎链球菌——PRSP，万古霉素耐药肠球菌——VRE。细菌耐药性不断增强细菌耐药性产生过程耐药菌感染由细菌染色体基因决定，代代相传，不会改变。如绿脓杆菌，肠杆菌等。天然耐药性（intrinsicresistance）获得耐药性（acquiredresistance）由质粒介导，不传代，不再接触抗生素，可消失。金葡菌