胺碘酮指南解读井郁陌

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1、胺碘酮指南解读井郁陌胺碘酮的细胞电生理作用胺碘酮是以Ⅲ类药作用为主的心脏离子多通道阻滞剂，兼具Ⅰ、Ⅱ、Ⅳ类抗心律失常药物的电生理作用。胺碘酮的细胞电生理作用轻度阻断钠通道（Ⅰ类作用），但没有Ⅰ类抗心律失常药物的促心律失常作用。阻断钾通道（Ⅲ类作用）。可同时抑制慢、快成分的延迟整流钾电流（IKs、IKr），特别是开放状态的IKs。此外，胺碘酮还可阻滞超快激活的延迟整流钾电流（IKur）和内向整流钾电流（IK1）。阻滞L型钙通道（Ⅳ类作用），抑制早期后除极和延迟后除极。非竞争性阻断受体和受体，有类似受

2、体阻滞剂的抗心律失常作用（Ⅱ类作用），但作用较弱，因此可与受体阻滞剂合用。注：ⅠNa：快钠内流；ⅠNaS：慢钠内流；ⅠK：延迟整流性外向钾流；ⅠKr、ⅠKs分别代表快速、缓慢延迟整流性钾流；Ⅰto：瞬间外向钾流；ⅠCaL：L型钙电流；β、M2分别代表肾上度腺素能β受体和毒蕈碱受体。就整体电生理而言，胺碘酮延长动作电位时程，但基本不诱发尖端扭转型室性心动过速（室速）。这是因为胺碘酮虽可延长心房和心室的动作电位时程，但不诱发后除极电位，不增加复极离散。胺碘酮的细胞电生理作用胺碘酮急性作用的临床意义肥大心肌

3、的ICa-L对胺碘酮敏感小，不显负性肌力作用，可能与此有关静注胺碘酮对INa抑制明显，有助于中止INa依赖的折返性心速静注胺碘酮显示Iks阻滞，因此静注不发生TdP，可能与降低复极离散有关胺碘酮的药理作用抑制窦房结和房室交界区的自律性减慢心房、房室结和房室旁路传导延长心房肌、心室肌的动作电位时程和有效不应期，延长旁路前向和逆向有效不应期有广泛的抗心律失常作用尽管胺碘酮延长QT/QTc间期，但尖端扭转室速不常见（发生率<1％）胺碘酮多种电生理作用使其成为一广谱抗心律失常药增加了安全性评价胺碘酮的药理作用1

4、.扩冠、抗缺血本身是抗心绞痛药物直接：扩冠，降冠脉阻力，增加血供间接：拮抗肾上腺素，抑制α受体，扩冠A.静注：5mg/kg,扩冠作用出现（治疗不稳定型心绞痛）B.口服：治疗劳力性、变异性心绞痛C.缩小梗死面积，改善预后2.降压作用小剂量静脉给药则能出现给药5mg/kg时动脉压下降口服无此作用注：静脉降压与助溶剂（聚山梨醇酯80）降压作用有关3、增加心输出量洋地黄+胺碘酮治疗心衰+心律失常对心肌的直接作用：——抑制心肌收缩力弱A：抑制β受体作用B：Ca2+通道阻滞4、抗心律失常作用至今为止，最强的广谱抗心

5、律失常药物A.离子通道作用1）Na+通道阻滞：较轻，与利多卡因相似，快频率依赖促心律失常作用<Ⅰ类药物2）K+通道阻滞：广谱，对复极作用广泛，QT延长，心肌三层K+通道均阻断，复极离散度缩小，Tdp发生率低。３)Ca2+通道阻滞：比Ⅳ类药物弱抑制后除极，治疗触发性心律失常B.抑制β受体：*作用＜β受体阻滞剂,*无停药后反跳，*可与β受体阻滞剂合用C.心脏电生理作用1)降低自律性：窦律下降10%~15%房肌、室肌、浦氏纤维自律性均有抑制2）减慢传导：心房肌、AVN、旁路传导减慢心室肌、希浦系传导无明显影响

6、3）延长不应期：全传导系不应期延长4、抗心律失常作用胺碘酮在心房颤动、心房扑动中的应用治疗策略房颤的药物处理策略为：节律控制和室率控制近年来非药物治疗房颤不断取得进展，但药物仍是多数房颤患者的主要治疗措施虽然四类抗心律失常药对房颤都能起到不同的治疗作用，但以胺碘酮循证医学的资料最丰富。与其他药物或安慰剂对比，胺碘酮对房颤的转复、防止复发、维持窦性心律（窦律）的总体疗效较其他药物为好，且负性肌力作用和促心律失常作用少，故适用于多种临床情况多中心临床试验证明，在急性心肌缺血、急性心肌梗死或心功能不全时，当其

7、他抗心律失常药属于禁忌时，推荐应用胺碘酮，故此成为重症情况合并房颤时的首选药物首先提出房颤的治疗策略和胺碘酮的总体定位转复房颤胺碘酮转复房颤的作用及转复时间并不优于其它抗心律失常药物，为转复房颤的备选药物（IIa推荐，证据水平A）需在短时间转复房颤，选用静注胺碘酮。血流动力学稳定、已超过48h的房颤，可选胺碘酮口服。常用作电复律的准备用药。如不能转复，增加电复律效果。复律后维持稳定窦律。删去了其他药物转复的内容，明确胺碘酮在转复中的定位胺碘酮在心房颤动、心房扑动中的应用房颤后维持窦性心律目前胺碘酮是用于

8、房颤转复后维持窦律的最常用的药物国内研究亦显示胺碘酮维持窦性心律1年有效率在67.5~71.8%——刘坤申，边树怀，夏岳等胺碘酮在心房颤动复律和预防复发中的作用中国心脏起搏与心电生理杂志2001.10.25;15(5):308-310.——牛凡，黄从新，江洪胺碘酮和索他洛尔治疗心房颤动的随机对比研究中华医学杂志2006;86(2):121-123在中途停药及促心律失常方面，胺碘酮少于I类抗心律失常药物胺碘酮主要用于有明显器质性心脏病、有症状