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1、磷霉素的药动学药效学特性与临床应用(发布时间:2005-12-2310:30:24来自:)摘要」目的:促进对磷霉素特性的了解及在临床的合理应用。方法:对磷霉素的药动学药效学特性、临床应用、不良反应与注意事项等进行阐述,并结合典型用药病例分析讨论了本品的临床实用价值。结果:磷霉素结构特异,某些方面具有其他任何抗菌药无法比拟的药动学药效学特性,除有广谱抗菌作用外,还具备了抗菌作用机制以外的抗炎作用以及良好的酶稳定性、无交叉耐药性、体内分布广、不降解以及用药安全性大等优势。结论:磷霉素临床应用价值好。但从其抗菌活性考虑,本品单独给药适用于轻中度感染者,
2、对严重感染则应采取联合用药,以发挥其显著的协同作用。「关键词」磷霉素;特性;临床应用;不良反应(ADR);注意事项「小图分类号」978.1「文献标识码」B「文章编号」ClinicalpharmacologyanduseoffosfomycinHUANGXiang,WANGJianmin,LIYong(GeneralhospitalofBeijingmilitaryCommand,Beijing100700)ABSTRACT:OBJECTIVEUnderstandthepharmacokineticsandpharmacodynamicsoffos
3、fomycin,improverationalclinicaluse.METHODS:Introducepharmacokinetics,pharmacodynamics,clinicaluse,adversedrugreactionandprccautionoffosfmycin,discussontypicalcasestrcatedwithfosfomycin,toensureclinicalvalueoffosfomycin.RESULTS:Chemicalstructureoffosfomycimisspecial,it"spharma
4、cokineticsandpharmacodynamicsaredifferentfromotherantibiotics.Fosfomycinisabroad-spectrumantibiotic,it'sothersuperiorityinclude:anti-inflammatoryaction,soundenzymaticstability,littlecrossresistance,broaddistribution,littlevivometabolismandfavorablesafety.CONCLUSION:Fosfomycin
5、hasgoodvalueofclinicaluse.Itcanbeusedtotreatmildandmoderateinfectionsalone,butitshouldbecombinedwithotherantibioticstotreatsevereinfectionsinordertoachieveremarkablesynergism.KEYWORDS:fosfomycin,property,clinicaluse,adversedrugreaction,precaution磷霉素现已由人工合成方法获取,本品不同于任何其他抗菌药,是一
6、个具有独特化学结构的品种"⑵,本品在国外应用广泛,受到医药界高度重视,被给予很高的评价,在某些方面磷霉素具有其他抗菌药物无法比拟的优势。在国内本品现已被作为国家基本药物目录收入的品种,市售品有磷霉素钙盐口服片剂,氯丁三醇盐口服颗粒剂及二钠盐注射剂三个规格剂型。近年来临床应用有所增加,但国内有关临床用药的报道则很少。本文依据国内外相关文献,并结合临床用药实践,对磷霉素的药动学药效学特性、临床应用、不良反应及注意事项等进行分析讨论,供临床用药时参考。1.药动学与药效学特性1.1药动学〔宀磷霉素分子中含有一个环氧丙基,化学结构简单独特,磷霉素钠盐分子量
7、为182.02,这就使其具有了不同于其他抗菌药的药动学特征。正常人口服磷霉素钙后由胃肠吸收30%-40%,口服0.5g,1g和2g磷霉素钙后,血药浓度2〜4h达峰(CMX),分别为3.5,5.3和7.0mg・lA静脉注射磷霉素钠0.5g、lg和2g后,C如分别为28、46和90mg/L,1h后下降50%左右。血浆蛋白结合率很低(<5%)。t1/2为l・5~5h。在组织、体液中分布广泛,组织浓度以肾为最高,其次为心、肺、肝等器官,在胎儿循环、胆汁、乳汁、骨髓及脓液中也有相当浓度,并可进入胸水、腹水、淋巴液、支气管分泌物和眼房水中,亦可透过血液榜约顾
8、杵琳希阅醒字⑹蹦约挂阂T镭0瓢纱錮Hi鹊?0%以上。在体内不降解,口服后以原形由尿以及粪便中排出。注射后24h内给药量的90%左右从尿中