抗心绞痛药ppt培训课件

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1、第二十一章抗心绞痛药一、概述1.定义:心绞痛是冠A供血不足，引起血氧供需失衡→心肌暂时缺血缺氧→代谢产物蓄积→发作性胸痛。2.典型心绞痛特点：（1）突然发作的胸痛，可放射至左肩；（2）疼痛性质为缩窄性，窒息性或严重的压迫感。重者出汗、面色苍白，常迫使患者停止活动。（3）常有一定的诱因；（4）历时1-5min；（5）休息或含用硝酸甘油片后，1-3min缓解。3.分型：(1)稳定型心绞痛：多在体力活动时发病，有明显诱因（过劳、激烈运动、情绪激动）。（2）不稳定型心绞痛：包括初发型、恶化型及自发性心绞痛。可导致心肌梗死或猝

2、死。发病与冠A粥样硬化斑块改变，冠A张力增加和血栓形成有关。可逐渐恢复为稳定型。自发性心绞痛：可由冠状动脉痉挛所致，与血流贮备量减少有关。常在夜间或休息时发作。疼痛时间较长，程度较重。包括变异型、卧位型、中间综合型、梗死后心绞痛等。4、病理生理学基础心肌组织氧的供需失衡，即心肌需氧>冠脉供氧。心肌的供氧及耗氧1.增加供氧：舒张冠状动脉，促进侧支循环形成5、抗心绞痛药的基本作用2.降低耗氧:↓心收缩力↓心率↓室壁张力(舒张动静脉，降低心脏前后负荷，降低室壁张力。）3.抗血小板，抗血栓形成6、药物分类：（1）硝酸酯

3、类硝酸甘油（2）ß受体阻断药普萘洛尔（3）钙拮抗药硝苯地平（4）其他二、常见抗心绞痛的药物（一）硝酸酯类药物：硝酸甘油、硝酸异山梨醇酯（消心痛）、硝酸戊四醇酯。作用快慢和维持时间不同，其中以硝酸甘油（Nitroglycerin）最为常用。所有硝酸酯类化合物均为硝酸多元酯结构，具有高脂溶性，它们结构中的O-NO2是发挥疗效的关键部分。[体内过程]口服首关消除大。舌下含服易经口腔粘膜迅速吸收，维持20-30min。也可经皮肤吸收。肝内代谢，最后与葡萄糖醛酸结合，从尿排出。硝酸甘油[药理作用]基本作用是松弛平滑肌，对血管平

4、滑肌的作用最为明显，能舒张全身静脉、动脉及冠状血管，尤其是静脉。1、降低心肌耗氧量①扩张静脉→回心血量↓→心室容积↓→心室壁张力↓；②扩张动脉→射血阻力↓→心脏后负荷↓→左室内压下降↓→心室壁张力↓。抗心绞痛机制主要与其舒张血管作用有关。2.改善缺血心肌的供血①增加心内膜下的血液供应。通过降低左心室舒张末期压力。心绞痛时心肌组织缺血缺氧，左室舒张末压增高，降低心外膜血流与心内膜血流的压力差，心内膜下区域缺血更为严重。降低对心内膜下层血管的压迫，促使血流从心外膜更多地流向易缺血的心内膜，增加心肌缺血区灌注量。用硝酸甘油

5、后舒张静脉，↓回心血量，↓心舒末期室内压；舒张动脉，↓室壁张力，↓心缩期室内压②选择性扩张心外膜较大的输送血管和侧支血管，促使心外膜向心内膜下缺血区供血供氧。此作用在冠状动脉痉挛时更为明显。它对阻力血管的舒张作用微弱。3、保护缺血的心肌细胞:硝酸酯类释放NO，促进内源性PGI2、降钙素基因相关肽（CGRP）等物质释放，这些物质对心肌细胞具有保护作用。4、抗血栓形成:NO还能抑制血小板聚集和黏附，具有抗血栓形成的作用，有利于心绞痛的治疗。[舒血管机理]硝酸甘油是NO的供体，在平滑肌细胞可降解产生NO，后者与Fe2+结合

6、，激活鸟苷酸环化酶，增加cGMP的含量，进而激活cGMP依赖性蛋白激酶，减少细胞内Ca释放和细胞外内流，松弛血管平滑肌。舒张血管作用与血管内皮舒张因子（EDRF）相似。1.防治各型心绞痛①预防发作：用硝酸异山梨酯或硝酸甘油贴剂等。②控制急性发作：舌下含服或气雾吸人，如需多次含服可选用硝酸异山梨酯口服、单硝酸异山梨酯缓释片以及透皮制剂。③重症心绞痛：首选硝酸甘油静滴，症状减轻后改为口服给药。【临床应用】2.急性心肌梗死：早期应用可缩小心室容积，缩小梗塞面积。3.心功能不全急性左心衰i.v，CHF需与强心苷合用。[不良反

7、应]血管扩张效应：搏动性头痛、皮肤潮红、心悸、升高颅内压、眼内压、直立性低血压。剂量大血压过低反射性引起交感神经兴奋、心率↑、心肌收缩力增强。3.高铁血红蛋白血症缺氧、紫绀4.连续用药产生耐受性（机制见下）耐受性①血管耐受：血管平滑肌细胞使硝酸甘油转化为NO发生障碍，由-SH过度消耗引起；②非血管机制：也称“伪耐受”，可能与硝酸酯类使血压下降，使机体通过代偿，增强交感神经活性，释放NA，激活RAAS，使钠、水潴留等。预防应采用小剂量、间歇给药法，必要时可补充含巯基的药物。硝酸异山梨酯（消心痛）1、与硝酸甘油机制和作用

8、基本相似，但作用较弱、较慢、较持久。2、个体差异大，不良反应较多。3、口服主要用于心绞痛的预防和心肌梗塞后心衰的长期治疗。硝酸异山梨酯（消心痛）可选用：普萘洛尔、噻马洛尔、美托洛尔、醋丁洛尔、吲哚洛尔、阿替洛尔本类药通过阻断受体，降低交感N兴奋引起的心收缩力↑，心率↑，降低耗氧。能使多数患者心绞痛发作次数减少，硝酸甘油用量减少，并增加运动耐量