抗心绞痛药(2)ppt培训课件

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1、第二十八章抗心绞痛药Antianginaticdrugs概述一.心脏冠脉解剖特征二.心肌对氧的需求与消耗三.药物分类概述心绞痛是冠状动脉供血不足引起的心肌急剧的短暂的缺血与缺氧综合征。表现为胸骨后及心前区阵发性绞痛或闷痛，常放射至左上肢。是冠心病常见症状一般可分三种类型：⑴劳累型多在体力劳动时发病，如劳累或激动时发病。可分为稳定、初发、恶化型⑵自发性常在夜间或休息时发作，持续时间长。有变异型（冠脉痉挛所引起）⑶混合型临床常将初发型、恶化型、自发性称为不稳定型，可恶化导致心肌梗死或猝死，亦可恢复为稳定型心绞痛一、心脏冠脉解剖特

2、征：⑴冠脉灌注在心舒张期，冠状窦口开在主动脉瓣的后部。⑵冠脉有输送血管（大）、阻力血管（小）之分，呈单枝楔状供应心肌。左、右冠脉存在侧支循环，但建立起来较慢。⑶冠脉在心脏的走向是由心外膜移行然后垂直穿插心肌间隙供应心内膜，心舒张期压力小，流速增加二、心肌对氧的需求与消耗：⑴正常心肌摄取血液氧含量已达65~75%，增加氧供只能以增加冠脉血流量才能满足心肌作功的氧需求。而冠脉循环有较大储备能力，冠脉痉挛或冠脉狭窄降低了冠脉的储备能力，导致心绞痛。⑵心肌的氧耗包括心肌的基本代谢，心室壁肌张力、射血时间、心率和心收缩力，心率快、心收

3、缩力增加都使心氧耗量增加，室壁肌张力愈高氧耗愈多冠脉的血管壁粥样硬化、血小板聚集、血栓形成是诱发不稳定心绞痛的重要因素，现临床抗血栓形成的药物都有助于缓和心绞痛症状，而且可降低心肌梗死的发生率，降低病死率三、药物分类：（一）硝酸酯类常用的药物有：硝酸甘油、硝酸异山梨酯等（二）受体阻断药常用的药物有：普萘洛尔、阿替洛尔、美托洛尔等（三）钙拮抗药常用的药物有：维拉帕米、地尔硫卓、硝苯地平等硝酸甘油Nitroglycerin【体内过程】硝酸甘油能舌下含服和静脉注射及皮肤贴剂应用，吸收好，作用快而维持时间较短。在肝脏和血管组织中代

4、谢失活，经肾排泄【药理作用和机制】1.对血管的作用能舒张全身静脉和动脉，但静脉作用较强。对冠脉的输送血管也有明显舒张作用。从而降低心脏前、后负荷，降低心室充盈度与心室壁肌张力【抗心绞痛机制】⑴降低心肌耗氧量舒张容量血管，降低心脏前负荷，并降低心室舒张末期压力及容量。较大剂量舒张小动脉而降低后负荷，从而降低室壁肌张力和氧耗⑵扩张冠状动脉，增加缺血区的血液灌注选择性舒张心外膜的输送血管及侧枝血管，改善冠脉的侧枝循环，增加缺血区的血液供应量⑶降低左室充盈压，增加心内膜供血，改善左室顺应性能使冠脉血流量重新分配,通过降低心脏前后负荷

5、，降低心室舒张末期压力，舒张心外膜血管及侧枝血管，增加心内膜下血液灌注量2.保护缺血心肌细胞,减轻缺血损伤与NO的形成有关，减轻缺血损伤，缩小心梗范围。改善左室重构，增强缺血心肌的电稳定性，消除折返，改善房室传导【硝酸甘油扩张血管的机制】硝酸酯类药物能在平滑肌细胞和内皮细胞中被生物降解产生NO，通过NO拟内源性血管内皮舒张因子（EDRF）而起作用。也有人认为，硝酸甘油可与平滑肌细胞膜内（—SH）结合，形成NO产生作用【临床应用】对各型心绞痛均有效，用药后可中止发作，也可预防发作。亦可治疗急性心梗和心衰。还可用于急性呼吸衰竭

6、及肺动脉高压的患者【不良反应】可由血管舒张引起，如头痛、面颊潮红，剂量过大可出现低血压、心悸等。连续用药可出现耐受性，可能与巯基消耗有关。补充含巯基的药物，如卡托普利，甲硫氨酸等可阻止耐受性【受体阻断药抗心绞痛作用】1.降低心肌耗氧量通过阻断受体，抑制心脏活动，明显降低心肌作功耗氧量。亦可引起心室舒张末期压力增加。2.改善心肌缺血区供血可增加缺血区和心内膜下的血液灌注量，是通过抑制心肌收缩力和减慢心率，使冠脉的灌注时间延长，灌流量增加而产生的。3.还能促进氧自血红蛋白的解离而增加全身组织包括心肌的供氧【临床应用】临床主

7、要用于稳定性及不稳定心绞痛的治疗，可减少发作次数，改善心电图，增加心肌运动耐力。对伴有高血压或心律失常者更为适用。但不宜用于变异型心绞痛治疗钙拮抗药【抗心绞痛作用及机制】1.降低心肌作功耗氧量通过对心肌和血管平滑肌的钙通道阻滞作用，抑制心肌收缩性，减慢心率而降低心肌作功耗氧量。2.舒张冠脉输送血管增加冠脉流量而改善缺血区的供血供氧；对痉挛的动脉血管舒张明显，亦能扩张外周血管降低心脏负荷3.保护缺血心肌细胞通过抑制钙内流减轻缺血心肌的钙超负荷而产生心肌保护作用，对急性心肌梗死者，能缩小梗死范围。4.抑制血小板的聚集能降低血小板

8、内的钙浓度，抑制聚集【临床应用】可用于各型心绞痛的治疗，对变异性心绞痛最为有效。但硝苯地平不宜用于不稳定型治疗【与β受体阻断药比较的优点】1.可松弛支气管故更适合心肌缺血伴有支气管哮喘者。2.有强大的冠脉扩张作用，变异性心绞痛是首选。3.硝苯地平具有较强外周血管扩张作用，降低血压后反射性加