合成二氢喹唑啉和二氢喹啉类化合物的多组分反应研究

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1、．S—t——u——d——i—e—s———o——n——t——h——e——M————u——lt——i—-—c—o——m—ponentReactionsforSvnthesizing．．DihvdroquinazolineandDihydroquinolineDerivatives11．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．ByJi-ChenZhangADissertationSubmittedtoTheUniversityofChineseAcademyofScien

2、cesInpartialfulfillmentoftherequirementForthedegreeofDoctorofPharmaceuticalChemistryChengduInstituteofBiologyMay,20135目录摘要⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯IAbstract⋯．⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯．．⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯．III缩写词列表⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯．．V第一章文献综述⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯．1l-1前言⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯

3、⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯11．2通过多组分反应构建喹唑啉类化合物的研究进展⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯21．2．1靛红酸酐、一级胺(或铵)与醛的反应⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯．．21．2．2邻胺基二苯甲酮、芳香醛与醋酸铵的反应⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯．．41．2．3芳香醛、2．胺基苯并噻唑与1，3．环己二酮的反应⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯51．2．4碳二亚胺、异氰化物与胺、醇、亚磷酸等亲核性试剂的反应⋯⋯⋯⋯61．2．5邻胺基苯甲酸、一级胺与酸酐的反应⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯．91．2．6芳香醛、萘酮与脲或脒的反应⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯91．2．7其它合成方法⋯⋯⋯⋯⋯⋯

4、⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯101．3通过多组分反应构建喹啉类化合物的研究进展⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯．．111．3．1通过Povarov反应构建喹啉类化合物⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯11l-3．2炔参与的构建喹啉的其它反应⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯201．3．3芳胺、醛与活性亚甲基化合物的反应⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯．．251．3．4合成喹啉的其它多组分反应⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯．⋯⋯⋯．．261．4参考文献⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯．．28第二章配体调控的、钯催化的多组分串联反应研究：通过富电子芳胺、贫电子芳胺与乙醛酸酯合成3，4．二氢喹

5、唑啉⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯372．1文献综述⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯．．372．1．13,4．二氢喹唑啉化合物的生物学活性及应用⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯372．1．23，4．二氢喹唑啉的合成方法⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯．392．2研究课题的提出⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯472．3合成方法的建立及反应条件的筛选与优化⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯482．4底物普适性研究⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯522．4．1通过富电子芳胺、贫电子芳胺和乙醛酸酯的三组分串联反应构建3,4．二氢喹唑啉⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯

6、⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯522．4．2通过芳胺和乙醛酸酯的反应构建3,4一二氢喹唑啉⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯542．5机理的研究及提出⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯552．5．1富电子亚胺与贫电子亚胺在标准实验条件下反应可以得到交叉产物552．5．2四氢喹唑啉II-6b在不同条件下的控制反应⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯．．552．5．3反应机理的提出⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯562．6小结⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯．．57合成二氢喹唑啉和二氯喹啉类化合物的多组分反应研究2．7试验操作⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯

7、⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯．．582．7，1通过富电子芳胺、贫电子芳胺和乙醛酸酯合成3,4一二氢喹唑啉的一般操作⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯，．582．7．2通过芳胺和乙醛酸乙酯的二聚反应合成3，4．二氢喹唑啉的一般操作．582．8参考文献⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯一58第三章通过程．酮酸酯与芳胺的串联反应构建多取代l，2．二氢喹啉的合成方法研究⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯663．1文献综述⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯