新型药物递送系统研究新进展

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1、·药学前沿·新型药物递送系统研究新进展曲，霍美蓉，周建平*武(中国药科大学药剂学教研室，南京210009)摘要近年来现代药剂学发展迅速，新型药物递送系统成为药剂学领域的研究热点和难点。新型药物传递系统对于减少药物不良反应、提高药物疗效、保障用药安全具有重要意义，尤其在国外已成为药物制剂领域一新的研究方向和市场走向。本文就有机药物递送系统、无机药物递送系统以及生物药物递送系统的最新研究进展进行了综述。关键词现代药剂学;药物递送系统;有机药物;无机药物;生物药物中图分类号R944文献标志码A文章编号1000－5048(2013)02－0097－08Advancesonnoveldrugd

2、eliverysystemWUQu，HUOMeirong，ZHOUJianping*DepartmentofPharmaceutics，ChinaPharmaceuticalUniversity，Nanjing210009，ChinaAbstractModernpharmaceuticshasundergonearapiddevelopmentinrecentyears.Forthesignificanceofreducingadversedrugreaction，improvingdrugefficiencyandensuringsafetyofdrugs，noveldrugdel

3、iverysystem(DDS)showsexpansiveforeground.ThelatestadvancesonmodernpharmaceuticsincludingorganicdrugDDS，inorganicdrugDDSandbiopharmaceuticsDDS，arereviewedinthispaper.Keywordsmodernpharmaceutics;drugdeliverysystem;organicdrug;inorganicdrug;biopharmaceutics入市场。药物递送系统(DDS)系采用多学科的手段将药物有效地递送到目的部位，从而调

4、节药物的代谢动力学、药效、毒性、免疫原性和生物识别等。相对于传统制剂，新型DDS具有以下优势:①提高药物稳定性、减少药物降解;②改善药物体内分布，提高靶区药物浓度，降低药物不良反应;③实现药物定位、定时和靶向释放等。DDS对减少药物的治疗剂量、降低药物毒性、提高药物治疗指数具有重要的意义。本文根据药物的性质特点，分别就有机药物递送系统、无机药物递送系统以及生物药物递送系统的最新研究进展进行综述。1.1微(纳)米递送系统微(纳)米递送系统可以提高药物疗效并且减少不良反应。普通纳米给药系统主要包括脂质体、纳米粒、胶束等。目前针对肿瘤药物已有不少纳米制剂上市或进入临床试验阶段［1］(表1)

5、。阿霉素脂质体如Caelyx与传统阿霉素脂质体相比，能显著降低阿霉素的心脏毒性，同时可明显减少骨髓抑制、脱发、恶心呕吐等不良反应的发生率。2005年上市的白蛋白紫杉醇纳米粒以高出市售Taxol50%的剂量静脉滴注后疗效是Taxol的两倍。针对肿瘤细胞特异表达受体，在微纳米载体表面修饰上配体，能够和受体特异性结合，提高抗肿瘤药物在肿瘤的分布，从而提高药效，降低不良反应。奥曲肽是一种人工合成的生长抑素类似物，能够和肿瘤细胞生长抑素受体特异性结合，Huo等［2］成功合成靶分子奥曲肽-聚乙二醇-脱氧胆酸胶束(OPD)并用以修饰包载阿霉素的壳聚糖聚合物胶束，对过度表达生长抑素受体的MCF-

6、7细胞的细胞毒性显著。量子点是一种半导体纳米晶体材料，生物相容有机药物递送系统1有机药物统称化学合成药，系结构较简单的化合物或具有一定基本结构的天然产物为原料，经过一系列反应过程制得的对人体具有预防、治疗及诊断作用的原料药。目前，有机药物除了传统的剂型，如片剂、胶囊剂、溶液剂、软膏剂等，其新型DDS的研究已成为研究和开发的热点，并有不少产品已顺利进入临床研究阶段或成功进*通信作者*收稿日期Tel:025－83271102E-mail:zhoujpcpu@126．com2013-03-20学报JournalofChinaPharmaceuticalUniversity第44卷98性好，

7、具有独特的光谱特征以及可修饰性，采用量子点标记纳米载体，可以即时监测纳米载体的生物分布［3］，将该体系包载或键合药物，对药物靶向性的研究提供了良好的发展前景［4］。Chen等［5］设计了一种多功能纳米载体(nanocarriers，NCs)，将ZnO量子点与金纳米粒偶联形成内核，以两亲性超支化嵌段共聚物(PLA-GPPS-FA)作为外壳，包载喜树碱进行细胞摄取实验，结果表明CPT-NCs可以特异性靶向至肿瘤细胞，靶部位药物浓度显著增加。目前，大多数靶向制剂