作用于呼吸系统的药物课件

《作用于呼吸系统的药物课件》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在教育资源-天天文库。

1、1第三十章作用于呼吸系统的药物呼吸系统疾病的治疗除病因治疗外，必需重视对症治疗。咳、痰、喘为呼吸系统疾病的常见症状。镇咳药（antitussives）、祛痰药（expectorants）和平喘药（antiasthmaticdrugs）是呼吸系统疾病对症治疗的常用药物。2第一节平喘药支气管哮喘是一种气道慢性炎症性疾病。其基本病理变化是炎症细胞浸润、粘膜下组织水肿、血管通透性增加、平滑肌增生、上皮脱落，气道反应性亢进，寒冷、烟尘、特异气味等非特异性刺激也可引起喘息。细胞浸润包括肥大细胞、巨噬细胞、嗜酸细胞、淋巴细胞和中性白细胞等。释放的炎症介质有组胺、肝素、蛋白酶

2、、白三烯（LT）、前列腺素D2、F2α、血栓素（TXA2）、血小板活化因子（PAF）及IL、TNF、GM-CSF等。抑制气道炎症及炎症介质是喘息的根本治疗。3一、肾上腺素受体激动药机制：激动β受体，激活腺苷环化酶而增加平滑肌细胞内cAMP浓度，从而使平滑肌松弛。对各种刺激引起支气管平滑肌痉挛有强大的舒张作用。也能抑制肥大细胞释放过敏介质，可预防过敏性哮喘的发作。对炎症过程并无影响。长期应用可使支气管对各种刺激反应性增高，发作加重。目前主要发展对β2受体有高度选择性的药物，并以吸入给药，用于哮喘急性发作治疗和发作前预防用药。4肾上腺素α、β受体激动药。其舒张支气

3、管主要靠激动β受体。α受体激动可使支气管粘膜血管收缩，减轻水肿，有利气道畅通。但α受体激动也收缩气道平滑肌，并使肥大细胞释放活性物质，有不利影响。仅作皮下注射，以缓解支气管哮喘急性发作5麻黄碱哮喘作用与肾上腺素相似，但缓慢、温和、持久。口服有效。用于轻症和预防哮喘发作。异丙肾上腺素β1、β2受体激动药。平喘作用强大，但不良反应较多。哮喘患者如有严重缺氧或剂量太大易致心律失常，甚至心室颤动、突然死亡。6β2受体激动剂对β2受体有较强选择性，对α受体无作用。口服有效，作用维持4～6小时。采用吸入给药法几无心血管系统不良反应。但剂量过大，仍可引起心悸、头晕、手指震颤

4、（激动骨骼肌β2受体）等。临床常用的有：沙丁胺醇、克伦特罗、特布他林、福美特罗、沙美特罗7沙丁胺醇（salbutamol，舒喘灵）对β2受体作用强于β1受体，兴奋心脏作用仅为异丙肾上腺素1/10。口服30分起效，维持4～6小时。气雾吸入5分起效，维持3～4小时。近年来有缓释和控释剂型，可使作用时间延长，适用于夜间发作。克伦特罗（clenbuterol）为强效选择性β2受体激动剂，松弛支气管平滑肌效为沙丁胺醇的100倍。口服30μg，10～20分起效，持效4～6小时。气雾吸入5～10分起效，持效2～4小时。心血管系统不良反应较少。特布他林（terbutaline

5、）作用与沙丁胺醇相似，即可口服，又可注射，是选择作用于β2受体药中唯一能作皮下注射的药。虽肾上素也作皮下注射用，但本品作用持久。皮下注射5～15分生效，30～60分达高峰，持续1.5～5小时。重复用药易致蓄积作用。8福美特罗、沙美特罗长效β2受体激动剂除松弛支气管平滑肌外，能抑制炎症细胞浸润及炎症介质释放主要用于慢性支气管哮喘于及慢肺，特别是哮喘夜间发作9二、茶碱（theophylline）能松弛平滑肌，兴奋心肌，兴奋中枢，并有利尿作用。其松弛平滑肌的作用对处于痉挛状态的支气管更为突出，对急、慢性哮喘，不论口服、注射或直肠给药，均有疗效，对喘息性慢性支气管炎，

6、由于它能兴奋骨骼肌，可增强呼吸肌收缩力和减轻患者呼吸肌疲劳的感觉。机制；1、抑制PDE，cAMP2、促进儿茶酚胺类物质释放3、阻断腺苷受体的作用4、抗炎作用制剂：氨茶碱、胆茶碱等供临床应用。安全范围较小，iv慢10三、M胆碱受体阻断药各种刺激引起内源性乙酰胆碱的释放在诱发哮喘中有重要作用。M胆碱受体阻断剂能阻断乙酰胆碱作用，可用于治疗哮喘。异丙基阿托品（ipratropium）主要用于喘息型慢性支气管炎。11四、肾上腺皮质激素糖皮质激素是目前治疗哮喘最有效的抗炎药物。这一作用与其抗炎和抗过敏作用有关（详见第三十四章）。它能抑制前列腺素和白三烯生成；减少炎症介质

7、的产生和反应；能使小血管收缩，渗出减少。糖皮质激素是哮喘持续状态或危重发作的重要抢救药物。近年应用吸入治疗法，充分发挥了糖皮质激素对气道的抗炎作用，也避免了全身性不良反应。12倍氯米松（beclomethasone）局部抗炎作用比地塞米松强500倍。气雾吸入，直接作用于气道发生抗炎平喘作用，能取得满意疗效，且无全身不良反应，长期应用也不抑制肾上腺皮质功能。可以长期低剂量或短期高剂量应用于中度或重度哮喘患者，对皮质激素依赖者，可代替泼尼松的全身给药，并使肾上腺皮质功能得到必得。本品起效较慢，故不能用于急性发作的抢救。长期吸入，可发生口腔霉菌感染，宜多漱口。氟尼缩

8、松（flunisolide）作用与倍氯