作用于呼吸系统的药物ppt课件

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1、第三十一章作用于呼吸系统的药物DrugsAffectingTheRespiratorySystem咳(嗽）喘(息）(咳）痰平喘镇咳祛痰呼吸系统药物咳、痰、喘是呼吸系统疾病的典型症状哮喘是一种以呼吸道炎症和呼吸道高反应性为特征的疾病。全球约1.6亿患者，半数在12岁前发病，20%有家族史。病因：过敏性（Ⅰ型）及非过敏性。表现：发作性持续性喘息平喘药（AntiasthmaticDrugs）凡能够缓解喘息症状的药物统称为平喘药哮喘的发病机制炎症细胞、炎症介质、细胞因子的相互作用遗传因素环境因素神经调节失衡以及气道平滑肌功能异常气道炎症气道高反应性支气管哮喘平滑肌痉挛，腺体分泌↑，血管扩张

2、，血管通透性↑，粘膜水肿等治疗根本抑制气道炎症解除平滑肌痉挛发病机理β2-R（+）→CA（+）→cAMP↑→肌松α-R（+）－－－－－→cAMP↓支气管收缩M-R（+）→CG（+）→cGMP↑支气管平滑肌张力主要受细胞内环磷酸腺苷与环磷鸟苷的比值（cAMP/cGMP）调节（-）组胺等过敏介质释放（+）过敏介质释放分类及常用药物：按作用机制分按化学结构分类主要药物支气管扩张药-R激动药茶碱类M-R阻断药异丙肾上腺素氨茶碱异丙托溴胺抗炎平喘药糖皮质激素类倍氯米松抗过敏平喘药肥大细胞膜阻断药H1-R阻断药白三烯受体阻断药色甘酸二钠酮替芬扎鲁司特（+）β2-R→胞内cAMP→Ca2+↓

3、----平滑肌松弛（+）α1-R—收缩支气管黏膜血管，减轻充血、水肿激动肥大细胞膜上的-R→抑制炎症细胞浸润和炎症介质释放---降低毛细血管通透性增高CA不良反应◆激动β1-R→心动过速，心律失常◆耐受性作用机制支气管扩张药——β受体激动药中效类舒喘灵/沙丁胺醇、克伦特罗、特布他林长效类福莫特罗、沙美特罗多种剂型：注射剂、普通片剂、缓释剂、粉雾剂、气雾剂等共同特点：支气管扩张效应强,心血管不良反应少选择性β2-R（+）支气管扩张药临床应用支气管哮喘急性发作（一线治疗药物）慢性哮喘及慢性阻塞性肺病——茶碱类(theophylline)甲基黄嘌呤类衍生物氨茶碱（aminophylli

4、ne）：水溶性高，碱性强；二羟丙茶酸（甘油茶碱，diprophylline）：胆茶碱（cholinophylline）：多索茶碱（doxofylline）：有一定镇咳作用支气管扩张药1.扩张支气管平滑肌：<β2-R（+）药①抑制PDEcAMP分解↓→C内cAMP↑→支气管平滑肌舒张②阻断腺苷受体,预防腺苷引起的过敏物质释放引起的气道收缩③促进内源性儿茶酚胺的释放→平滑肌松弛④干扰气道平滑肌的Ca2+转运2.低浓度时具有免疫调节和抗炎作用3.增强膈肌收缩力，减轻膈肌疲劳有利于慢性阻塞性肺病的治疗4.促进纤毛的运动，有助于哮喘急性发作时的治疗茶碱类药理作用支气管扩张药广：平喘、强心、利

5、尿、扩血管、中枢兴奋等,对痉挛的呼吸道作用更显著。特点临床应用茶碱类支气管扩张药支气管哮喘：急性哮喘iv.；慢性哮喘可预防发作或维持治疗;哮喘持续状态配伍拟肾上腺素药。慢性阻塞性肺病心源性哮喘安全范围小，严格控制用量，及时调整剂量1.胃肠道反应：口服时多见；2.中枢兴奋：3.心血管系统：iv.过快、浓度过高时，心律失常，等。iv.时一定要稀释、缓慢，儿童更应谨慎茶碱类不良反应支气管扩张药——M-R（-）药代表药异丙托溴铵、氧托溴铵、泰乌托品作用机制(-)M-R→CG→cGMP↓→支气管平滑肌松弛降低迷走神经张力。临床应用◆喘息性慢性支气管炎◆支气管哮喘与β2-R兴奋药联合使用比短效

6、β2-R激动药起效慢，对β2-R激动药耐受的病人有效对老年性哮喘尤为适用，亦用于治疗β-R阻断药引起的支气管痉挛。支气管扩张药特点：①属季铵盐，口服无效②气雾给药③对支气管有较高选择性，对心血管影响小④对痰液分泌与粘稠度影响小异丙托溴胺(异丙托品，Ipratropiumbromide)支气管扩张药抗炎性平喘药肾上腺皮质激素——糖皮质激素治疗哮喘最有效的抗炎药物，并有抗过敏作用。哮喘持续状态或危重发作的重要（第一线药）抢救药物。长期应用糖皮质激素治疗哮喘可以改善病人肺功能、降低气道高反应性、降低发作的频率和程度，改善症状，提高生活质量，但副作用多且重。代表药：倍氯米松布他奈德曲安奈德

7、丙酸氟替卡松氟尼缩松GCs吸入后约有80%～90%沉积在咽部并吞咽到胃肠道，与咽部或全身不良反应有关。长期应用，药物在咽部和呼吸道存留的不良反应可引起声音嘶哑、声带萎缩变形、诱发口咽部念珠菌感染。重症者不能控制时需全身给药——po.或注射，易引起较多的严重不良反应。抗炎平喘药——糖皮质激素类药物局部应用——吸入给药：在气道内可获得较高药物浓度，充分发挥局部抗炎作用，并可避免或减少全身性药物的不良反应。临床应用预防过敏性哮喘和运动性哮喘其他过敏性疾病药理作用稳定肥大细胞