医学课件 作用于呼吸系统的药物

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1、作用于呼吸系统的药物呼吸系统疾病症状：喘息、咳嗽、咯痰常用药物：平喘药镇咳药祛痰药作用于呼吸系统的药物作用于呼吸系统的药物平喘药（antiasthmaticdrugs）哮喘是一种以气道炎症和气道高反应性为特征的疾病。继发于抗原过敏的慢性气道炎症。治疗哮喘一方面应用扩张支气管的药物，另一方面应用抗炎药控制炎症和应用抗过敏药预防。平喘药：一肾上腺素受体激动药：1、非选择性：肾上腺素、麻黄碱、异丙肾上腺素2、选择性：沙丁胺醇、特布他林、克伦特罗、福莫特罗二、茶碱类氨茶碱三、M胆碱受体阻断药：异丙托溴铵四、肾上腺皮质激素倍氯米松五、肥大细胞膜稳定药色甘酸钠一、支气管扩张药（一）肾上腺素

2、受体激动药激动受体，激活腺苷酸环化酶，cAMP↑；抑制肥大细胞、中性粒细胞释放炎症介质和过敏活性物质。肾上腺素adrenaline麻黄碱ephedrine异丙肾上腺素isoproterenol肾上腺素adrenaline:ab受体兴奋，作用快强，用于急性发作，心血管不良反应多见，不作为平喘的主要药物。麻黄碱ephedrine：作用缓慢持久，口服有效，用于轻症，易致失眠。异丙肾上腺素isoproterenol：b1b2受体均激动。吸入给药，用于急性发作。不良反应心率加快、心悸、肌震颤、耐受性。被选择性b2受体激动药取代。2受体激动药对1受体亲和力低，口服或吸入常规剂量很

3、少产生心血管反应。沙丁胺醇salbutamol中效制剂舒喘灵特布他林terbutaline中效制剂克仑特罗clenbuterol中效制剂福莫特罗formoterol长效制剂沙美特罗salmeterol长效制剂班布特罗bambuterol是特布他林的前体药，在体内经胆碱酯酶水解释出特布他林后发挥作用。长效。沙丁胺醇salbutamol，舒喘灵[体内过程]：口服吸收，生物利用度65%-84%，达峰时间1-3h，30min起效，作用维持4-6h。气雾吸入5min起效，作用维持3-4h。近年有缓、控释剂型使作用时间延长，预防夜间突然发作。[药理作用]：支气管平滑肌的2受体有高度选择性

4、，作用比异丙肾上腺素更持久，对心脏的兴奋作用仅为它的1/10。[临床应用]：1、气雾吸入控制哮喘发作。2、口服频发性或慢性哮喘症状控制和预防。〔不良反应与注意事项〕①心脏反应：大剂量时出现，尤其原有心律失常者；窦性心动过速，甲亢患者慎用。②肌肉震颤：激动骨骼肌慢收缩纤维的2受体。气雾吸入较全身给药发生率低，好发于面部四肢，随着用药时间的延长逐渐减轻或消失；③代谢紊乱：增加肌糖原分解，糖尿病者注意。兴奋骨骼肌细胞膜Na+-K+-ATP酶，使K+进入细胞内引起血钾降低，与糖皮质激素合用易引起。4、耐受性：长期应用疗效降低，停药1-2周后可恢复敏感性。（二）茶碱类茶碱（theoph

5、ylline）能松弛平滑肌，兴奋心肌、中枢，利尿。〔作用机制〕①抑制磷酸二酯酶（PDE），②阻断腺苷受体，③增加内源性儿茶酚胺的释放，④干扰气道平滑肌的钙离子转运，⑤有免疫调节与抗炎作用。⑥增加膈肌收缩力，有利于慢阻肺的治疗，⑦促进纤毛运动，加速粘膜纤毛的清除速度。〔临床应用〕1.支气管哮喘2.慢性阻塞性肺气肿3.中枢型睡眠呼吸暂停综合征〔不良反应〕安全范围较窄，一般有上腹疼痛、恶心、呕吐、失眠，震颤；剂量过大可引起心律失常、低血压、低血钾、血糖升高、代谢性酸中毒。氨茶碱aminophylline胆茶碱cholinophylline二羟丙茶碱diprophylline喘静片（A

6、EA片）喘静片为中西药组成的复方制剂，具有平喘、止咳、祛痰的功能，疗效确切。[组成]：氨茶碱（Aminophylline）52%盐酸甲基麻黄碱（Ephedrine）10%异物巴比妥（Amobarbital）10%暴马子浸膏10%扑尔敏1.6%等。[药理作用]：松弛平滑肌，扩张支气管、抗过敏、平喘止喘等作用。[不良反应]：恶心、胃部不适、口干等。（三）抗胆碱药（M受体阻断药）M3受体存在于气道平滑肌、气道粘膜下腺体和血管内皮细胞，该受体激动引起气管收缩，腺体分泌增加，血管扩张。异丙托溴铵（ipratropiumbromide）对M受体无选择性，对支气管平滑肌具有较高的选择性，吸入

7、吸收极少，在局部发挥扩张气管的作用。泰乌托品（tiotropium）新的长效M1、M3阻断药，作用较强，持效24h，不良反应少。二、抗炎性平喘药通过抑制气道炎症反应，可以达到长期防止哮喘发作，已成为平喘药中的一线药物。(四）糖皮质激素glucocorticoids，GCs其作用与GCs的抗炎、抗过敏、免疫抑制等作用有关，是最有效的抗炎平喘药。吸入后在局部发挥作用，减少不良反应。常用的吸入GCs：倍氯米松beclomethasone布地奈德budesonide奈多罗米钠nedocromilso