作用于呼吸系统的药物课件

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1、第二十九章平喘、镇咳及祛痰药咳、痰、喘是呼吸系统疾病的主要症状，三者往往同时存在，互为因果。痰刺激呼吸道感受器引起咳嗽，阻塞细支气管诱发哮喘。支气管痉挛主要引起哮喘，同时因呼吸阻力增加使肺泡膨胀，刺激牵张感受器引起咳嗽。咳嗽对呼吸道是机械刺激，引起粘膜充血，分泌物增多，也可引起支气管痉挛而诱发哮喘。临床上常将祛痰、镇咳、平喘三类药物配合应用，以发挥协同作用提高疗效。这三类药物均是对症治疗，临床应同时采用相应的对因治疗措施（抗感染、抗过敏、增强机体免疫功能等）。咳痰喘止咳药祛痰药平喘药呼吸系统疾病第一节平喘药(AntiasthmaticDrugs)哮喘:哮喘是一种以呼吸道慢性炎症和呼吸

2、道高反应性为特征的疾病。全球约1.6亿患者，半数在12岁前发病，有家族史。主要由免疫或非免疫刺激所致。表现：发作性,持续性喘息基本病理：炎症细胞浸润→炎性介质（组胺、LTB4、PGD2等）释放增加→支气管平滑肌收缩→黏膜充血水肿→微血管通透性增加→呼吸道腺体分泌亢进→气道张力增高等。治疗目的：消除病因，控制急性发作，巩固疗效，改善肺功能，防止复发，提高病人的生活质量。从两方面入手：1、应用激素及抗炎药物控制炎症。2、抗过敏平喘，预防哮喘发作。平喘药分类:1.支气管扩张药：（1）β受体激动药（2）茶碱类（3）抗胆碱药2.抗过敏平喘药：过敏介质阻释药如色甘酸钠H1受体拮抗药如酮替芬3.抗

3、炎平喘药：（1）糖皮质激素类药（2）肥大细胞膜稳定药一.支气管扩张药（一）β肾上腺素受体激动药抑制肥大细胞和中性粒细胞→使炎症介质和过敏介质释放↓→毛细血管通透性↓；增强呼吸道纤毛运动→促进粘液分泌—提高纤毛系统的清除功能；β2兴奋→使cAMP合成↑→细胞内Ca2+水平降低,平滑肌松弛。主要用于控制哮喘症状。ACPKAG蛋白βcAMPATPCa2+↓支气管平滑肌松弛选择性β2受体激动药：沙丁胺醇、特布他林、克伦特罗、氯丙那林用于防治支气管哮喘,喘息性气管炎.福莫特罗,新型长效选择性β2受体激动剂.主要用于慢性哮喘与慢性阻塞性肺病.有效率达70%-100%.共同特点：1.高选择性；2.

4、β2>β1，对α无效3.持久，对心影响小4.仅控制症状非选择性β受体激动药：Adr：平喘作用强大，但选择性低，副作用多，仅用皮下注射，用于哮喘急性发作。Iso：作用强大,气雾吸入或注射给药，用于哮喘急性发作。麻黄碱：缓慢、温和、持久，口服有效。用于轻症哮喘、喘息性气管炎、预防哮喘发作。激动β1心率加快、心律失常、室颤，缺氧时更为敏感。（二）茶碱类特点：平喘、强心、利尿、扩血管、中枢兴奋等.对痉挛的呼吸道作用更显著。【作用及机制】1.松弛支气管平滑肌①高浓度可抑制磷酸二酯酶的活性→cAMP增加→平滑肌舒张；②促进内源性Adr、NA释放，间接扩张；③拮抗腺苷：阻断腺苷受体、对抗内源性腺苷

5、引起的支气管收缩。2.增强膈肌收缩力改善呼吸功能。兴奋呼吸中枢，呼吸加深但频率不变。临床应用：急慢性哮喘、喘息性支气管炎iV立即发挥药效，慢性者，口服，缓释剂可用于夜间发作者。缓解慢性阻塞性肺病及心源性哮喘的喘息症状。不良反应：安全范围小，严格控制用量，及时调整剂量1、胃肠道反应：口服时多见；2、中枢兴奋：镇静时对抗；3、心血管系统：iv过快，浓度过高时,心律失常等。所以：iv时一定要稀释、缓慢，儿童更应谨慎。氨茶碱稀释后缓慢静注！（三）抗胆碱药异丙托溴胺特点：①属季铵盐，口服无效②气雾给药③对支气管有较高选择性，对心血管影响小④对痰液分泌与粘稠度影响小临床应用：1.伴有迷走神经功能

6、亢进的哮喘及喘息型支气管炎2.慢性喘息型支气管炎3.与β2兴奋药联合使用二.抗炎平喘药糖皮质激素类药物具有强大的抗炎抗免疫作用，但副作用多且重。局部应用：吸入式给药目前作为抗哮喘的第一线药。重症者不能控制时需全身给药。倍氯米松（Beclomethasonedipropionate）特点：①局部作用为地塞米松的数百倍；②全身作用轻微；③对下丘脑—垂体—皮质轴无抑制；④作用显著。药理作用1.抑制多种参与哮喘发病的炎症及免疫细胞：2.抑制细胞因子与炎症介质的产生3.抑制气道高反应性4.↑支气管及血管平滑肌对儿茶酚的敏感性临床应用:主要用于控制不满意的慢性哮喘病人；急性患者无效；不宜用于持续

7、状态；用药10天后才达高峰慢。不良反应：1.局部反应：口腔念珠菌感染声嘶，药后及时漱口2.全身反应：一般治疗无影响；长期大剂量（>0.8mg/日）时可抑制皮质轴。白三烯受体阻断药扎鲁司特选择性CysLT1受体的拮抗剂抑制气管炎症及抗原诱导的迟发性支气管收缩反应减少哮喘病人糖皮质激素及β2受体激动药的用量临床应用轻至中度慢性哮喘的预防及治疗严重哮喘病人的辅助治疗对抗继发于抗原过敏的慢性炎症。具有膜稳定作用，抑制过敏介质释放效应。色甘酸钠（disodiumcr