医学课件作用于呼吸系统的药物(58p)

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1、单元二十一 作用于呼吸系统的药物模块五作用于内脏系统的药物呼吸系统疾病的主要症状:咳、痰、喘、炎。常用药物:镇咳药、祛痰药、平喘药、消炎药。咳嗽喘息咳痰平喘药概念:平喘药是一类缓解和预防喘息症状的药物基本病理过程:支气管平滑肌痉挛、粘膜充血水肿药物作用:作用于诱发哮喘的某些环节,解除或预防支气管平滑肌痉挛,缓解症状,预防发作支气管哮喘机体气道壁炎症、支气管平滑肌痉挛收缩、黏膜充血水肿、腺体分泌增多致敏因素非致敏因素哮喘1、外源性致敏源吸入性:花粉、尘螨、化学性气体动物皮毛、皮屑食入性:鱼、虾、蟹、蛋、奶药物性:青霉素、阿司匹林、普萘洛尔等2、内源性为非致敏

2、因素包括:呼吸道感染、冷空气、运动、情绪波动遗传等.3、混合性上述两类哮喘的病因、发病机理相互影响,综合作用,构成混合型哮喘。一、哮喘发病机理外因型(吸入型,Ⅰ型变态反应)内因型(植物神经紊乱)过敏原机体IgE肥大细胞嗜碱性粒细胞结合IgE-肥大细胞IgE-嗜碱性粒细胞过敏原(再次进入机体)细胞脱颗粒释放活性递质(组胺白三烯等)临床表现-哮喘咳嗽胸闷呼吸困难喘息磷酸二酯酶腺苷酸环化酶鸟苷酸环化酶脱颗粒肥大细胞支气管平滑肌扩张痉挛组织胺ATPGTPcAMPcGMP5’-AMPSRS-A白三烯β-受体兴奋药++肾上腺皮质激素M受体阻断药茶碱类过敏递质释放抑制药

3、--白三烯受体拮抗剂--二、常用药物分类肾上腺素受体激动药(沙丁胺醇、特布他林)茶碱类(氨茶碱)M受体阻断药(异丙阿托品)肾上腺皮质激素(倍氯米松、布地奈德)肥大细胞膜稳定药(色甘酸钠)其他:抑制IgE生成剂、5-脂氧酶抑制剂、PAF拮抗剂等治疗药物和方法快速解痉缓解药物:短效口服β2受体激动剂抗胆碱药茶碱类全身性应用糖皮质激素长期抗炎控制用药:吸入型糖皮质激素(用药后多漱口)吸入β2受体激动剂抗白三烯药物茶碱类色甘酸钠全身激素减量疗法(一)肾上腺素受体激动剂1、非选择性β受体激动剂肾上腺素异丙肾上腺素麻黄碱。麻黄碱肾上腺素异丙肾上腺素药物:肾上腺素、异丙

4、肾上腺素、麻黄碱等作用:激动支气管平滑肌β2-R,解除支气管平滑肌痉挛;激动α-R减轻粘膜充血水肿激动肥大细胞β-R,抑制炎症介质释放,产生平喘作用应用:支气管哮喘急性发作、喘息性支气管炎β2受体激动剂,用于治疗支气管哮喘克伦特罗β2受体激动剂,主要用于支气管哮喘特布他林β2受体激动剂,主要用于支气管哮喘氯丙那林β2受体激动剂,主要用于支气管哮喘沙丁胺醇R2R1Ar主要作用特点及用途药物名称取代基结构通式2、选择性β2受体激动药沙丁胺醇(salbutamol):激动β2-R强于β1-R,扩张支气管,缓解哮喘;可口服,气雾吸入,缓释和控释克伦特罗(clenb

5、uterol):扩张支气管作用强于沙丁胺醇,不良反应少短效的β2受体激动药【作用特点】松弛气道平滑肌作用强,数分钟内起效,维持4-6小时。【适应症】1缓解轻中度急性哮喘症状的首选药物。2用于运动性哮喘的预防。【剂型及规格】沙丁胺醇:2~4mg特布他林片:1.25~2.5mg拓展提高近年推荐---联合吸入糖皮质激素和长效β2受体激动剂具有协同的抗炎和平喘作用,适用于中重度持续哮喘患者的长期治疗。(葛兰素史克)舒利迭50/100或50/250(内含沙美特罗50μg,氟替卡松100μg或250μg)依从性好、吸收完全、疗效叠加。(二)氨茶碱(甲基黄嘌呤类衍生物)

6、【化学名】1,3-二甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮-1,2-乙二胺盐二水合物【性状】本品为白色至微黄色的颗粒或粉末,易结块,有微氨臭,味苦。易溶于水。【稳定性】不稳定,易吸收CO2,并分解成茶碱。【体内过程】口服本品、由直肠或胃肠道外给药均能迅速被吸收。在体内氨茶碱释放出茶碱,后者的蛋白结合率为60%。【作用与应用】平喘:抑制磷酸二酯酶,使细胞内cAMP水平升高用于支气管哮喘、急、慢性支气管炎强心、利尿:用于心源性哮喘、心性、肾性水肿松弛胆道平滑肌:用于胆绞痛【不良反应】1.局部刺激(碱性强)2.静注过量、过快可引起心悸、心律失常、血压下降、

7、惊厥等3.中枢兴奋【制剂及规格】氨茶碱片(1)0.1g(2)0.2g氨茶碱注射液(1)2ml:0.25g(2)2ml:0.5g氨茶碱栓0.25g茶碱的缓释或控释制剂实例分析分析下列处方是否合理?为什么?×××男性50岁病人患支气管哮喘,正在服用氨茶碱,由于心动过速,医生加用普萘洛尔,此处方是否合理,为什么?Rp①氨茶碱片0.1×20用法:0.1/次3次/日②普萘洛尔片10mg×20用法:10mg/次3次/日(三)溴化异丙基阿托品(ipratropium)为阿托品的衍生物+【平喘机制】阻断M受体,cGMP含量降低,松弛平滑肌;阻断肥大细胞表面M受体,阻止释放

8、过敏介质;【作用】气雾吸入平喘强,对心率、粘液分泌、排痰无明显影响

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